АНГЕЛЬМЕКС (ANGELMEX)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2017-03-20 р. № 295. Р.п. № UA/11795/01/01

Склад

діюча речовина: albendazol;

1 таблетка містить 400 мг альбендазолу у перерахуванні на 100% суху речовину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію лаурилсульфат, сахарин натрію, ароматизатор порошкоподібний «Апельсин», магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки жувальні.

Фармакотерапевтична група

Протигельмінтні засоби. Засоби, які застосовують при нематодозах. Похідні бензімідазолу. Альбендазол.

Код АТС Р02С А03.

Клінічні характеристики

Показання

Кишкові форми гельмінтозів та шкірний синдром Larva Migrans (короткотривале лікування малими дозами): ентеробіоз, анкілостомоз та некатороз, гіменолепідоз, теніоз, стронгілоїдоз, аскаридоз, трихоцефальоз, клонорхоз, опістархоз, лямбліоз у дітей.

Системні гельмінтні інфекції (тривале лікування високими дозами):

цистний ехінококоз (спричинений Echinococcus granulosus):

• при неможливості хірургічного втручання;
• перед хірургічним втручанням;
• після операції, якщо передопераційне лікування було коротким, якщо спостерігається розповсюдженість гельмінтів або під час операції були знайдені живі форми;
• після проведення черезшкірного дренажу цист з діагностичною або терапевтичною метою;

альвеолярний ехінококоз (спричинений Echinococcus multiocularis);

• при неоперабельному захворюванні, зокрема у випадках місцевих або віддалених метастазів;
• після паліативного хірургічного втручання;
• після радикального хірургічного втручання або пересадження печінки;

нейроцистицеркоз (спричинений личинками Taenia solium):

• за наявності одиничних або множинних цист або гранулематозного ураження мозку;
• при арахноїдальних або внутрішньошлуночкових цистах;
• при рацемозних цистах;

капіляріоз (спричинений Capillaria philippinensis); гнатостомоз (спричинений Gnathostoma spinigerum та спорідненими видами); трихінельоз (спричинений Trichinella spiralis та T. pseudospiralis); токсокароз (спричинений Toxocara canis та спорідненими видами).

Протипоказання

• Індивідуальна чутливість до компонентів препарату та інших похідних бензімідазолу;
• ураження сітківки ока;

• планування вагітності.

Спосіб застосування та дози

Призначають дорослим та дітям віком від 3 років. Застосовують внутрішньо під час вживання їжі (бажано жирної), запивають водою.

Кишкові інфекції.

• Аскаридоз, ентеробіоз, анкілостомоз, некатороз, трихоцефальоз. Дорослим та дітям віком від 3 років призначають по 400 мг (1 таблетка) одноразово. Якщо не настає одужання через 3 тижні, слід повторити курс лікування. При лікуванні ентеробіозу рекомендується проводити одночасне лікування всіх осіб, які проживають разом.
• Лямбліоз у дітей віком від 3 до 12 років. Призначають по 400 мг (1 таблетка) 1 раз на добу протягом 5 днів.
• Стронгілоїдоз (діагностований або підозрюваний), теніоз, гіменолепідоз. Дорослим та дітям віком від 3 років призначають у дозі 400 мг (1 таблетка) 1 раз на добу протягом 3 днів. При гіменолепідозі рекомендується повторний курс лікування в інтервалі з 10-го по 21-й день після попереднього курсу.
• Клонорхоз, опістархоз. Дорослим та дітям віком від 3 років призначають по 400 мг (1 таблетка) 2 рази на добу протягом 3 днів.
• Шкірний синдром Larva Migrans. Дорослим та дітям віком від 3 років призначають по 400 мг (1 таблетка) 1 раз на добу протягом 1–3 днів.

Системні гельмінтні інфекції.

Дітям віком до 6 років призначення препарату у високих дозах не рекомендується. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від віку, маси тіла, а також ступеня тяжкості інфекції. Пацієнтам масою тіла менше 60 кг призначають препарат з розрахунку 15 мг/кг/добу, розділивши на 2 прийоми, пацієнтам з масою тіла більше 60 кг — по 1 таблетці (400 мг) 2 рази на добу. Максимальна добова доза — 800 мг (2 таблетки).

• Нейроцистицеркоз. Тривалість прийому — від 7 до 30 днів. За необхідності курс лікування повторюють після двотижневої перерви у прийомі препарату.
• Альвеолярний ехінококоз. Тривалість лікування — 28 днів. Другий 28-денний курс повторюють після двотижневої перерви в прийомі препарату. Лікування може бути продовжено до декількох місяців або років.
• Цистний ехінококоз. Тривалість лікування — 28 днів. 28-денний цикл може призначатися повторно (загалом 3 рази) після перерви у 14 днів.
• Токсокароз, трихінельоз. Призначають по 1 таблетці 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 5–10 днів.

Інфекція	Тривалість прийому
Неоперабельні та множинні кісти	До трьох 28-денних циклів при лікуванні печінкових, легеневих та перитонеальних цист. За наявності цист іншої локалізації (у кістках або мозку) може знадобитися триваліше лікування.
Перед операцією	Перед операцією рекомендується два 28-денних цикли. Якщо операцію слід виконати до завершення цих циклів, лікування продовжують якомога довше до початку операції.
Після операції	Якщо перед операцією був отриманий короткий (менше 14 днів) курс лікування або у разі проведення невідкладного оперативного втручання, після операції проводять два цикли по 28 днів, розділених 14-денною перервою у прийманні препарату.
Після через шкірного дренажу цист	Аналогічно, якщо знайдені життєздатні цисти або виникло розповсюдження гельмінтів, проводять два повних цикли лікування.
Цисти в паренхимі та гранульоми	Звичайна тривалість лікування — від 7 днів (мінімум) до 28 днів.
Арахноїдальні та внутрішньо-шлункові цисти	Звичайний курс лікування становить 28 днів.
Рацемозні цисти	Звичайний курс лікування становить 28 днів, може тривати довше. Тривалість лікування визначається клінічною та радіологічною відповіддю на лікування.
Капіляріоз	400 мг 1 раз на добу протягом 10 днів. Зазвичай потрібен один курс лікування, але можуть знадобитися наступні курси, якщо результати паразитологічного обстеження залишаться позитивними.
Гнатостомоз	400 мг 1 раз на добу протягом 10–20 днів (див. вище).

Хворі літнього віку. Досвід застосування препарату для лікування осіб літнього віку обмежений. Корекція дози не потрібна, однак альбендазол з обережністю слід застосовувати для лікування літніх пацієнтів з порушенням функції печінки.

Ниркова недостатність. Оскільки альбендазол виводиться нирками у дуже незначній кількості, корекція дози для лікування цієї категорії хворих не потрібна, однак за наявності ознак ниркової недостатності такі хворі повинні знаходитись під ретельним наглядом лікаря.

Печінкова недостатність. Оскільки альбендазол активно метаболізується в печінці до фармакологічно активного метаболіту, порушення функції печінки може мати суттєвий вплив на його фармакокінетику. Тому пацієнти зі зміненими показниками функції печінки (підвищення рівня трансаміназ) на початок застосування альбендазолу повинні знаходитись під ретельним наглядом лікаря.

Побічні реакції

З боку шлунково-кишкового тракту: порушення функції печінки зі зміною функціональних печінкових тестів (незначне чи помірне підвищення активності трансаміназ), біль у животі, нудота, блювання, стоматит, сухість у роті, печія, метеоризм, пронос, запор, жовтяниця.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, судоми, зниження гостроти зору, менінгеальні симптоми.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична анемія. Пацієнти із захворюванням печінки, включаючи печінковий ехінококоз, більш схильні до пригнічення кісткового мозку.

Дерматологічні реакції: оборотна алопеція, шкірні висипання, свербіж та кропив'янка.

Інші: підвищення температури, підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, алергічні реакції.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, діарея, тахікардія, сонливість, порушення зору, зорові галюцинації, порушення мовлення, запаморочення, втрата свідомості, збільшення печінки, жовтяниця; коричнево-червоне або помаранчеве забарвлення шкіри, сечі, поту, слини, сліз та калу.

Лікування: промивання шлунка, прийом сорбентів. При необхідності проводять симптоматичну терапію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний для застосування вагітним.

За необхідності призначення препарату в період лактації годування груддю необхідно припинити.

У період лікування слід застосовувати надійні методи контрацепції.

Діти.

Не застосовують дітям віком до 3 років у даній лікарській формі.

Особливості застосування

Короткострокове лікування кишкових інфекцій та шкірного синдрому Larva Migrans.

Щоб запобігти прийому препарату протягом ранніх термінів вагітності, жінок репродуктивного віку слід лікувати у перший тиждень після менструації або після негативного тесту на вагітність. Протягом терапії необхідна надійна контрацепція.

Лікування альбендазолом може виявити вже існуючий нейроцистицеркоз, особливо на територіях з високим рівнем інфікування штамами Tenia solium. У пацієнтів можуть виникати неврологічні симптоми, наприклад судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску та фокальні симптоми, внаслідок запальної реакції, спричиненої загибеллю паразитів у мозку. Симптоми можуть виникнути невдовзі після лікування, тому слід негайно почати відповідну терапію кортикостероїдами та протисудомними препаратами.

Довготривале лікування системних гельмінтних інфекцій.

Лікування альбендазолом супроводжується слабким або помірним підвищенням рівня печінкових ферментів, що зазвичай нормалізується після припинення лікування. Тому рівень печінкових ферментів слід перевіряти перед початком кожного курсу лікування та щонайменше кожні 2 тижні під час лікування. Якщо рівень печінкових ферментів значно збільшується (більше ніж у 2 рази порівняно з верхньою межею норми), лікування альбендазолом слід припинити. Лікування може бути поновлено після нормалізації рівня ферментів, але стан пацієнта слід ретельно контролювати.

Альбендазол може спричиняти пригнічення кісткового мозку, тому слід проводити аналіз крові пацієнта як на початку лікування, так і кожні 2 тижні протягом 28-денного циклу. Пацієнти із захворюванням печінки, включаючи печінковий ехінококоз, більш схильні до пригнічення кісткового мозку, результатом чого є виникнення панцитопенії, апластичної анемії, агранулоцитозу та лейкемії, що зумовлює необхідність ретельного контролю показників крові. У разі значного падіння показників крові лікування слід припинити.

Системна дія збільшується, якщо доза препарату приймається із жирною їжею, що в 5 разів збільшує абсорбцію препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами, які потребують підвищеної уваги та швидкості реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Циметидин, празиквантел і дексаметазон підвищують плазмові рівні метаболіту альбендазолу, що відповідає за системну активність препарату, що, в свою чергу, може спричинити його передозування.

Ритонамір, фенітоїн, карбамазепін та фенобарбітал можуть зменшувати плазмову концентрацію активного метаболіту альбендазолу сульфоксиду. Клінічна значущість цього невідома, але може спричинити зменшення ефективності, особливо для лікування системних гельмінтних інфекцій. Ефективність лікування пацієнтів слід контролювати, можуть знадобитись альтернативні дозові режими або терапія.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії пов’язаний з порушенням процесів обміну в м’язових клітинах круглих гельмінтів, що обумовлює їх загибель. Найефективніше впливає на личинкові форми цестод — Echinococcus granulosus і Taenia solium, нематод — Strongyloides stercolatis.

Фармакокінетика.

Погано абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (до 5%), у незміненому вигляді не визначається у плазмі крові, оскільки швидко перетворюється у печінці в первинний метаболіт — альбендазолу сульфоксид, який також має протигельмінтні властивості. Біодоступність при застосуванні внутрішньо низька (близько 30%). Застосування одночасно з жирною їжею посилює всмоктування та максимальну концентрацію (C_max) у 5 разів. C_max альбендазолу сульфоксиду досягається через 2–5 годин. Зв’язування з білками плазми становить 70%. Альбендазолу сульфоксид практично повністю розподіляється в організмі: проникає в значних кількостях у жовч, печінку, цереброспінальну рідину, сечу, стінку та рідини цист гельмінтів. Альбендазолу сульфоксид у печінці перетворюється в альбендазолу сульфон (вторинний метаболіт) та інші окиснені продукти.

Період напіввиведення (Т_½) альбендазолу сульфоксиду — 8–12 г. Виводиться у вигляді різних метаболітів із сечею.

При порушенні функції нирок кліренс альбендазолу та його основних метаболітів не змінюється. На тлі ураження печінки біодоступність препарату підвищується, C_max альбендазолу сульфоксиду збільшується у 2 рази, Т_½ подовжується.

Альбендазол є індуктором мікросомальних ферментів системи цитохрому Р₄₅₀.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості:

двоопуклі таблетки круглої форми, білого, майже білого або білого з сіруватим відтінком кольору, з рискою, зі специфічним запахом. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 3 таблетки у блістері, по 1 блістеру в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «Агрофарм».

Місцезнаходження

Україна, 08200, Київська обл., м. Ірпінь, вул. Центральна, 113-А.