ЛЮКСФЕН® (LUXFEN®)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

краплі очні 2 мг/мл пляшка 5 мл, №  1

Бримонідину тартрат 2 мг/мл

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, спирт полівініловий, натрію хлорид, натрію цитрат, кислот лимона моногідрат, кислота соляна та/або гідроксид натрію (для корекції ph), вода очищена.

№ UA/11660/01/01 від 15.08.2016 до 15.08.2021За рецептомB

ДІАГНОЗИ

IНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Затверджено МОЗ Украiни від 2016-08-15 р. № 837. Р.п. № UA/11660/01/01

Cклад

діюча речовина: brimonidine;

1 мл розчину містить бримонідину тартрату 2 мг, що еквівалентно 1,3 мг бримонідину;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид; спирт полівініловий, натрію хлорид; натрію цитрат; кислота лимонна, моногідрат; 1 M розчин хлористоводневої кислоти (для корекції рН); 1 М розчин натрію гідроксиду (для корекції рН); вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, злегка зеленувато-жовтого кольору без видимих часток.

Фармакотерапевтична група

Симпатоміметики для лікування глаукоми.

Код АТХ S01E A05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Бримонідин — це агоніст альфа-2-адренергічних рецепторів, що у тисячу разів більш селективний до альфа-2-адренорецепторів, ніж до альфа-1-адренорецепторів. Ця селективність призводить до відсутності мідріазу та вазоконстрикції мікросудин, асоційованих із ксенотрансплантатами сітківки у людей.

Місцеве застосування бримонідину тартрату призводить до зменшення внутрішньоочного тиску у людей при незначному впливі на серцево-судинну та респіраторну систему.

Клінічні дані з приводу безпечного застосування препарату при бронхіальній астмі обмежені.

Внутрішньоочний тиск (ВОТ) починає знижуватися досить швидко після застосування препарату, а його максимальне зниження спостерігається через 2 години. Бримонідин знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення водянистої вологи та незначного збільшення увеосклерального відтоку.

Фармакокінетика.

Загальна характеристика

Після закапування 0,2% розчину препарату 2 рази на добу протягом 10 днів його концентрація у плазмі крові була низькою (середнє Cmax становило 0,06 нг/мл). Після багаторазового застосування (2 рази на добу протягом 10 днів) спостерігалася незначна кумуляція препарату у крові. Площа під фармакокінетичною кривою через 12 годин у стаціонарній фазі (AUC-0–12 годин) становила 0,31 нг год/мл порівняно з 0,23 нг год/мл після застосування першої дози. Після місцевого застосування середній період напіввиведення із системного кровотоку становив приблизно 3 години.

Зв'язування бримонідину з протеїнами плазми крові після місцевого застосування становить приблизно 29%.

Бримонідин оборотно зв'язується з меланіном у тканинах ока, in vitro та in vivo. Після

2 тижнів закапування в очі концентрація бримонідину в райдужній оболонці, циліарному тілі та судинній оболонці-сітківці була у 3–17 разів вищою, ніж після одноразового застосування. Акумуляція не спостерігається при відсутності меланіну. Значення зв'язування меланіну не з'ясоване. Після перорального прийому бримонідин добре абсорбується та швидко виводиться. Більша частина дози (приблизно 75%) виводиться у вигляді метаболітів із сечею протягом 5 днів. У сечі відсутній бримонідин у незміненому вигляді. Препарат метаболізується головним чином під впливом альдегідоксидази та цитохрому Р450. Таким чином, системна елімінація відбувається в основному за рахунок первинного метаболізму у печінці.

Після одноразового застосування препарату у дозах 0,08%, 0,2% та 0,5% не відзначалося значного відхилення Cmax плазми та AUC пропорційно до дози.

Особливості застосування в окремих групах пацієнтів.

Пацієнти літнього віку.

Після застосування разової дози Cmax плазми, AUC та період напіввиведення бримонідину у пацієнтів літнього віку (від 65 років) не відрізняються від таких показників у пацієнтів молодшого віку. Це свідчить про те, що вік не впливає на системну абсорбцію препарату та його виведення.

Клінічні характеристики

Показання

Відкритокутова глаукома або підвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ).

  • Монотерапія у пацієнтів, яким протипоказане застосування місцевих бета-блокаторів.
  • У складі комплексної терапії з іншими препаратами для зниження ВОТ, коли монотерапія не дає бажаного результату.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин препарату.

Одночасне застосування з інгібіторами МАО та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, із трициклічними антидепресантами та міансерином).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Хоча специфічна взаємодія бримонідину з лікарськими засобами не досліджувалася, слід враховувати можливість адитивного або посилюючого впливу препарату на дію депресантів ЦНС (алкоголю, барбітуратів, опіатів, седативних засобів та анестетиків).

Дані про рівень катехоламінів у плазмі крові після застосування бримонідину відсутні. Однак бримонідин слід призначати з обережністю пацієнтам, які застосовують препарати, що впливають на метаболізм та збільшують концентрацію амінів у плазмі крові (наприклад, хлорпромазин, метилфенідат, резерпін).

Після застосування бримонідину у деяких пацієнтів відзначалося клінічно незначне зниження артеріального тиску. З обережністю призначати одночасно бримонідин та гіпотензивні засоби та/або серцеві глікозиди.

Рекомендовано спостереження на початку лікування (або при збільшенні дози препарату) при комбінованій терапії із системними засобами (незалежно від їх фармацевтичної форми), що можуть взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або впливати на їх ефективність (наприклад, агоністами або антагоністами адренергічних рецепторів — ізопреналіном, празозином).

Особливості застосування

Обережно слід застосовувати препарат пацієнтам з тяжкими або нестабільними та неконтрольованими серцево-судинними захворюваннями.

При появі алергічних реакцій лікування бримонідином слід припинити.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з депресією, недостатністю мозкового кровообігу, коронарною недостатністю, синдромом Рейно, ортостатичною гіпотензією або облітеруючим тромбоангіїтом.

У зв'язку з тим, що вплив бримонідину на пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю не вивчали, препарат цим пацієнтам слід застосовувати з обережністю.

Люксфен® містить бензалконію хлорид як консервант, який може спричинити місцеве подразнення очей. Слід уникати контакту препарату з м'якими контактними лінзами. Контактні лінзи слід зняти перед закапуванням і знову одягнути їх через 15 хвилин після закапування. Відомі випадки знебарвлення м'яких контактних лінз.

Можливі реакції гіперчутливості.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Досліджень щодо безпеки застосування препарату вагітним жінкам не проводились, тому Люксфен® не слід застосовувати у період вагітності. Невідомо, чи проникає бримонідин у грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Бримонідин може спричинити підвищену втомлюваність, сонливість, затуманення або порушення зору, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

По 1 краплі бримонідину закапувати в уражене око 2 рази на добу через рівні проміжки часу (приблизно через 12 годин). Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.

Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, для зменшення можливої системної абсорбції препарату рекомендовано протягом 1 хвилини натискати на слізний мішечок у медіальному куті очної щілини (крапчаста оклюзія). Це необхідно зробити безпосередньо після закапування кожної краплі препарату. Якщо призначено більше одного виду очних крапель, їх слід закапувати з інтервалом 5–15 хвилин.

Діти.

Ефективність та безпека застосування бримонідуну дітям не досліджувались.

Передозування

Передозування при офтальмологічному застосуванні.

При місцевому застосуванні у дорослих передозування не спостерігалося.

Відомі 2 випадки виникнення побічних ефектів після випадкового перорального застосування 9–10 крапель бримонідину дорослими пацієнтами. У них спостерігалося значне зниження артеріального тиску, в одного з пацієнтів приблизно через 8 годин після застосуваня препарату відзначалося підвищення артеріального тиску. Протягом 24 годин стан обох пацієнтів повністю нормалізувався. У третього пацієнта, який випадково прийняв перорально невідому кількість препарату, не відзначалося ніяких побічних ефектів. Відомі випадки виникнення серйозних побічних ефектів у дітей при випадковому пероральному застосуванні бримонідину. У них спостерігалися такі симптоми: пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), типова недовготривала кома або стан, близький до втрати свідомості; млявість, сонливість, артеріальна гіпотензія, брадикардія, гіпотермія, блідість, пригнічення дихання та апное, що потребувало проведення інтенсивної терапії з інкубацією при необхідності. Протягом 6–24 годин стан всіх пацієнтів повністю нормалізувався.

При пероральному передозуванні інших альфа-2-агоністів повідомлялося про випадки появи таких симптомів: артеріальна гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотермія, ціаноз, пригнічення функції дихання та судоми. Лікування симптоматичне.

Побічні реакції

З боку серця: відчуття серцебиття/аритмії (у тому числі брадикардія та тахікардія), артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення, дисгевзія, синкопе.

З боку органів зору: подразнення очей (гіперемія, запалення та печіння, свербіж, відчуття стороннього тіла, фолікулярний кон'юнктивіт), розпливчасте бачення, алергічний блефарит, алергічний блефароконʹюнктивіт, алергічний кон’юнктивіт, очна алергічна реакція та фолікулярний кон’юнктивіт, місцеве подразнення (гіперемія та набряк повік, блефарит, набряк кон'юнктиви та виділення з очей, біль в очах та сльозотеча), фотофобія, ерозія рогівки та кератопатія, сухість в очах, блідість кон'юнктиви, порушення зору, кон'юнктивіт, ірит, міоз, іридоцикліт, свербіж повік.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірна реакція, у тому числі еритема, набряк обличчя, свербіж, висипання, вазодилатація.

З боку дихальної системи: симптоми захворювання верхніх дихальних шляхів, сухість слизової оболонки носа, диспное.

З боку травного тракту: сухість у роті, гастроінтестинальні симптоми.

Загальні розлади: підвищена втомлюваність, астенія.

З боку імунної системи: системні алергічні реакції (підвищена чутливість).

З боку психіки: депресія, безсоння.

Термін придатності.

3 роки. Після першого відкриття — 28 днів.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 мл у пляшці; по 1 пляшці в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник

ТОВ «Сантоніка».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Вул. Вієверу 134 В, LT-46352, Каунас, Литва.

Дата додавання: 03.06.2019 р. Версія для друку

Ціни на ЛЮКСФЕН® в містах України

Вінниця 212.7 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 184.96 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Пирогова, 17, тел.: +380432562322

Дніпро 223.14 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 194.37 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Дніпропетровськ, пров. Крушельницької, 6А, тел.: +380800505911

Житомир 199.83 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 179.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Житомир, вул. Шухевича Романа, 9, тел.: +380412555057

Запоріжжя 212.67 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 182.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Запоріжжя, вул. Парамонова, 4, тел.: +380617692808

Івано-Франківск 220.65 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 194.37 грн./уп.
«АПТЕКА 03» Івано-Франківськ, вул. Мазепи Гетьмана, 177, тел.: +380800505911

Київ 240.45 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 184.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Київ, вул. Якубовського Маршала, 4, тел.: +380442506868

Кропивницький 209.44 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 194.37 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Кіровоград, вул. Преображенська, 4А, тел.: +380800505911

Луцьк 209.04 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 184.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Луцьк, вул. Конякіна, 12Б, тел.: +380332771013

Львів 240.26 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 194.37 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Львів, вул. Федьковича, 26, тел.: +380800505911

Миколаїв 210.65 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 178.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Миколаїв, вул. Південна, 39, тел.: +380512223196

Одеса 242.88 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 183.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Одеса, просп. Глушка Академіка, 22, тел.: +380935043543

Полтава 205.24 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 194.37 грн./уп.
«АПТЕКА ПРАНА» Полтава, вул. Мазепи Івана, 49, тел.: +380800505911

Рівне 203.79 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 184.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Рівне, вул. Ювілейна, 11, тел.: +380362622017

Суми 209.71 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 185.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Суми, вул. Горького Максима, 39, тел.: +380542631840

Тернопіль 232.2 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 194.37 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Тернопіль, вул. Живова, 23, тел.: +380800505911

Ужгород 237.92 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 184.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Ужгород, вул. Легоцького, 7

Харків 198.71 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 194.37 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Пісочин, в'їзд Набережний, 7, тел.: +380800505911

Херсон 211.04 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 194.37 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Херсон, вул. Потьомкінська, 45А, тел.: +380800505911

Хмельницький 225.65 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 187.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Хмельницький, вул. Панаса Мирного, 4/1

Черкаси 207.69 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 180.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Чорновола В'ячеслава, 51/1, тел.: +380732127646

Чернігів 217.39 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 188.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернігів, вул. Всіхсвятська, 18, тел.: +380462235083

Чернівці 234.3 грн./уп.

крап. оч. 2 мг/мл пляшка 5 мл № 1, Valeant ..... 184.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Чернівці, вул. Головна, 178, тел.: +380372513610

Developed by Maxim Levchenko