Дорез^® (Dores) (262297) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Склад:
діюча речовина: бісопролол (bisoprolol);
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить бісопрололу фумарату 5 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна силіконізована (целюлоза мікрокристалічна 98%/кремнію діоксид колоїдний безводний 2%); кросповідон; гліцерол дибегенат;
оболонка: опадрай білий Y-1-7000 (гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е171)).

Бізопролол - 5 мг

фармакодинаміка. Бісопролол — сильнодіючий селективний блокатор β₁-адренорецепторів, без власної симпатоміметичної активності, не чинить мембраностабілізувальної дії.
Механізм його гіпотензивної дії невизначений, проте відомо, що бісопролол помітно знижує рівень реніну в плазмі крові.
У пацієнтів зі стенокардією блокада β₁-рецепторів призводить до зниження серцевої діяльності і, отже, до зниження потреби міокарда в кисні. Ефективний при лікуванні стабільної хронічної помірної і тяжкої серцевої недостатності зі зниженою систолічною функцією шлуночків.
Фармакокінетика. Бісопролол майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Внаслідок незначної метаболизації при першому проходженні через печінку можна зробити висновок, що бісопролол має високу біодоступність. Прийом їжі не впливає на абсорбцію бісопрололу.
Активних метаболітів не існує.
Препарат виводиться рівною мірою через печінку і нирки. T_½ з плазми крові (10–12 год) забезпечує ефективність протягом 24 год після прийому 1 раз на добу.

— АГ;
— ІХС (стенокардія);
— хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності — серцевими глікозидами.

таблетки приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, вранці до сніданку, під час або після нього, 1 раз на добу.
АГ; ІХС (стенокардія).
Лікування слід розпочинати поступово з низьких доз із подальшим підвищенням дози. Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка препарату по 5 мг) на добу.
У випадку помірної АГ (діастолічний тиск до 105 мм рт. ст.) підходить доза 2,5 мг.
У разі необхідності добову дозу можна підвищити до 10 мг (1 таблетка препарату по 10 мг) на добу. Подальше збільшення дози виправдане лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.
Зміну та коригування дози встановлює лікар індивідуально, залежно від стану пацієнта.
Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності — серцевими глікозидами.
Стандартна терапія при хронічній серцевій недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів в разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики і при необхідності — серцеві глікозиди.
Препарат можна призначати для лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.
Можливі транзиторне погіршення серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія або брадикардія протягом періоду титрування та після нього.
Титрування дози.
— 1,25 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тиж, якщо добре переноситься, підвищити до
— 2,5 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тиж, якщо добре переноситься, підвищити до
— 3,75 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тиж, якщо добре переноситься, підвищити до
— 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тиж, якщо добре переноситься, підвищити до
— 7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тиж, якщо добре переноситься, підвищити до
— 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримувальну терапію.
*На початку терапії при хронічній серцевій недостатності рекомендується застосовувати Дорез, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 2,5 мг.
Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату становить 10 мг 1 раз на добу.
У фазу титрування необхідний контроль за наступними показниками життєдіяльності (АТ, ЧСС) і симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватися з першого дня після початку лікування.
Модифікація лікування. Якщо максимальна рекомендована доза погано переноситься, можливе поступове зниження дози. Якщо в фазу титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується корекція дози препарату, що може потребувати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, припинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта завжди слід розглядати можливість повторної ініціації терапії бісопрололом.
Не слід припиняти лікування раптово, особливо у пацієнтів з ІХС, оскільки це може призвести до погіршення стану їх здоров’я. У разі необхідності лікування препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.
Пацієнти з печінковою і нирковою недостатністю. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та/або нирок, тому підвищувати дозу слід з обережністю.
При застосуванні препарату у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.
Діти. Не рекомендується застосовувати у дітей.

гостра серцева недостатність або серцева недостатність в стадії декомпенсації, що потребує застосування іонотропної терапії; кардіогенний шок; AV-блокада II і III ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму); синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; симптоматична брадикардія; симптоматична артеріальна гіпотензія; тяжка форма БА; пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороба Рейно; нелікована феохромоцитома; метаболічний ацидоз; підвищена чутливість до бісопрололу або інших компонентів препарату.

класифікація частоти виникнення побічних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (немає відповідних даних).
З боку серцевої діяльності: дуже часто — брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); часто — ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); нечасто — порушення AV-провідності, брадикардія (у пацієнтів з АГ або ІХС), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з АГ або ІХС).
З боку нервової системи: часто — запаморочення*, головний біль*; рідко — синкопе.
З боку органу зору: рідко — зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко — кон’юнктивіт.
З боку органу слуху: рідко — порушення слуху.
Респіраторні, грудні та медіастинальні порушення: нечасто — бронхоспазм у хворих на бронхіальну астму в анамнезі або з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі; рідко — алергічний риніт.
З боку травної системи: часто — нудота, блювота, діарея, запор.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: рідко — реакції підвищеної чутливості (свербіж шкіри, почервоніння шкіри, висип); дуже рідко — алопеція, блокатори β-адренорецепторів можуть привести до загострення псоріазу або викликати псоріазоподібний висип.
З боку кістково-м’язової системи: нечасто — м’язова слабкість і судоми.
З боку печінки: рідко — гепатит, жовтяниця.
З боку судинної системи: часто — нечутливість або відчуття холоду в кінцівках, артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); нечасто — ортостатична гіпотензія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), артеріальна гіпотензія (у пацієнтів з АГ або ІХС).
З боку репродуктивної системи і грудних залоз: рідко — порушення потенції.
З боку психіки: нечасто — порушення сну, депресія; рідко — нічні кошмари, галюцинації.
Лабораторні показники: рідко — підвищення рівня ТГ в крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АсАТ, АлАТ).
Загальні порушення: часто — астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), підвищена стомлюваність*; нечасто — астенія (у пацієнтів з АГ або ІХС).
*Стосується тільки пацієнтів з АГ або ІХС. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабовиражені і зникають протягом перших 1–2 тиж.
У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно повідомити про це лікаря.

лікування у пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю із застосуванням бісопрололу слід починати з фази титрування.
Пацієнтам з ІХС не слід припиняти терапію раптово без крайньої необхідності, оскільки це може призвести до транзиторного погіршення стану. Початок і припинення лікування бісопрололом потребують регулярного моніторингу.
На даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з наступними захворюваннями і патологічними станами: цукровий діабет I типу (інсулінозалежний), тяжкі порушення функції нирок, тяжкі порушення функції печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, захворювання клапанів серця, що порушують гемодинаміку, інфаркт міокарда протягом останніх 3 міс.
Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів при таких станах:
— бронхоспазм (при БА, обструктивних захворюваннях дихальних шляхів);
— цукровий діабет зі значними коливаннями рівня глюкози в крові; симптоми гіпоглікемії (тахікардія, серцебиття, підвищене потовиділення) можуть бути замасковані;
— сувора дієта;
— проведення десенсибілізувальної терапії. Як і інші блокатори β-адренорецепторів, бісопролол може посилювати чутливість до алергенів і підвищувати тяжкість анафілактичних реакцій. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект;
— AV-блокада I ступеня;
— стенокардія Принцметала;
— облітеруючі захворювання периферичних артерій (на початку терапії можливе посилення скарг);
— загальна анестезія.
У пацієнтів, що піддаються загальної анестезії, блокатори β-адренорецепторів знижують ризик розвитку аритмії й ішемії міокарда під час індукції та інтубації, а також в післяопераційний період. Пацієнтам не рекомендується припиняти прийом підтримувальної дози блокаторів β-адренорецепторів в передопераційний період. Перед хірургічним втручанням слід довести до відома анестезіолога про лікування блокаторами β-адренорецепторів через можливу взаємодію з іншими препаратами, які можуть призвести до брадиаритмії, ослаблення рефлекторної тахікардії та зменшення здатності компенсувати втрату крові. При необхідності скасування блокаторів β-адренорецепторів до операції дозу слід знижувати поступово і закінчити прийом за 48 год до анестезії.
Не рекомендується одночасне застосування бісопрололу з блокаторами кальцієвих каналів групи верапамілу і дилтіазему з антиаритмічними препаратами I класу й антигіпертензивними препаратами центральної дії.
Незважаючи на те що кардіоселективні блокатори β-адренорецепторів (β₁) мають менший вплив на функцію легень порівняно з неселективними блокаторами β-рецепторів, слід уникати їх застосування, як і у всіх блокаторів β-адренорецепторів, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, якщо немає вагомих причин для проведення терапії. У разі необхідності бісопролол слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування бісопрололом слід починати з максимально низької можливої дози та спостерігати за станом здоров’я пацієнтів щодо виникнення нових симптомів (таких як задишка, непереносимість фізичних навантажень, кашель).
При БА або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень, які можуть викликати симптоми, слід одночасно з блокаторами β-адренорецепторів призначати бронходилататори. У разі підвищення опору дихальних шляхів, яке може виникнути у пацієнтів з астмою, може знадобитися підвищення дози β₂-стимуляторів.
Пацієнтам з псоріазом (в тому числі в анамнезі) можна призначити блокатори β-адренорецепторів, тільки коли передбачувана користь перевищує потенційний ризик.
Пацієнтам з феохромоцитомою не слід призначати блокатори β-адренорецепторів до закінчення лікування блокаторами α-адренорецепторів.
Лікування бісопрололом може маскувати симптоми тиреотоксикозу.
Можливий позитивний результат антидопінгового контролю при лікуванні бісопрололом.
Застосування в період вагітності та годування груддю
Вагітність. Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть негативно впливати на перебіг вагітності та/або розвиток плода/новонародженого. Як правило, блокатори β-адренорецепторів знижують плацентарний кровотік, що може викликати затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну смерть, викидень або передчасні пологи. Можливий розвиток побічних ефектів у плода та новонародженого (наприклад гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лікування блокатором β-адренорецепторів необхідно, бажано, щоб це був β₁-селективний адреноблокатор. У період вагітності препарат можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Необхідно контролювати кровотік в плаценті і матці і зростання плода. У разі негативного впливу на перебіг вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування.
Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Поява симптомів гіпоглікемії та брадикардії можлива протягом перших 3 діб.
Період годування груддю. Даних щодо екскреції бісопрололу в грудне молоко або безпеки впливу на дітей грудного віку немає, тому не рекомендується застосовувати бісопролол в період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. У ході досліджень пацієнтів з ІХС препарат не впливав на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. В окремих випадках препарат може вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

Комбінації, які не рекомендується застосовувати
Лікування хронічної серцевої недостатності. Антиаритмічні засоби I класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту щодо AV-провідності та посилення негативного інотропного ефекту.
Усі показання. Антагоністи кальцію групи верапамілу і меншою мірою — дилтіазему: негативний вплив на скоротливу здатність міокарда і AV-провідність. В/в введення верапамілу у пацієнтів, які перебувають на терапії блокаторами β-адренорецепторів, може призвести до розвитку вираженої артеріальної гіпотензії і AV-блокади.
Антигіпертензивні препарати центральної дії (наприклад клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин): призводять до прогресування серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження ЧСС, серцевого викиду, вазодилатації). Різка відміна препарату, особливо з попереднім припиненням прийому блокаторів β-адренорецепторів, може призвести до «рикошетної гіпертензії».
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю
Лікування АГ або ІХС (стенокардії). Антиаритмічні засоби I класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на AV-провідність та інотропну функцію міокарда.
Усі показання. Антагоністи кальцію дигідропіридинового ряду (наприклад ніфедипін, фелодипін і амлодипін): призводять до підвищення ризику розвитку артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість збільшення вираженості негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів з серцевою недостатністю.
Антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон): можливе потенціювання впливу на AV-провідність.
Блокатори β-адренорецепторів місцевого застосування (наприклад очні краплі для лікування при глаукомі): підсилюють системні ефекти бісопрололу.
Парасимпатоміметики: негативно діють на AV-провідність й обумовлюють розвиток брадикардії.
Інсулін або пероральні антидіабетичні препарати: посилення гіпоглікемічного ефекту. Блокада β-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.
Засоби для анестезії: послаблюють рефлекторну тахікардію і підсилюють антигіпертензивний ефект.
Серцеві глікозиди (препарати наперстянки): знижують ЧСС, уповільнюють AV-провідність.
НПЗП: послаблюють гіпотензивний ефект бісопрололу.
β-Симпатоміметики (наприклад орципреналін, ізопреналін, добутамін): призводять до послаблення ефектів обох препаратів. Для усунення алергічних реакцій може знадобитися епінефрин в більш високих дозах.
Симпатоміметики, що діють на β- і α-адренорецептори (наприклад епінефрин, норепінефрін): викликають і підсилюють α-адреноміметичний вазоконстрикторний ефект цих препаратів, що призводить до підвищення АТ і загострення переміжної кульгавості. Така взаємодія більш характерна при комбінації з неселективними блокаторами β-рецепторів.
Антигіпертензивні препарати та лікарські засоби, що мають гіпотензивний потенціал (наприклад трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини): підсилюють гіпотензивний ефект.
Комбінації, які необхідно враховувати
Мефлохін: підвищує ризик розвитку брадикардії.
Інгібітори МАО (за винятком інгібітора МАО типу B): підсилюють гіпотензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів або ризик виникнення гіпертонічного кризу.

симптоми. При передозуванні (наприклад застосування добової дози 15 мг замість 7,5 мг) були зафіксовані випадки розвитку AV-блокади III ступеня, брадикардії і запаморочення. Найбільш частими ознаками передозування блокаторами β-адренорецепторів є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. Повідомлялося про декілька випадків передозування (максимум 2000 мг бісопрололу), симптомами яких були брадикардія та/або гіпотензія; всі пацієнти вилікувалися. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до одноразових високих доз бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливими до препарату. Тому лікування слід починати з поступовим підвищенням дози (див. Застосування).
Лікування. У разі передозування необхідно негайно звернутися до лікаря.
Залежно від ступеня передозування слід припинити лікування препаратом і провести підтримувальну і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол складно піддається діалізу. При підозрі на передозування відповідно до очікуваної фармакологічної дії і базуючись на рекомендаціях для інших блокаторів β-адренорецепторів слід розглянути наведені нижче загальні заходи.
При брадикардії: в/в введення атропіну. Якщо реакція відсутня, слід з обережністю ввести ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропним ефектом. У виняткових випадках може потребуватися трансвенозне введення штучного водія ритму.
При гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, в/в введення глюкагону; в/в введення рідини.
При AV-блокаді II і III ступеня: ретельне спостереження й інфузійне введення ізопреналіну або трансвенозне введення кардіостимулятора.
При загостренні хронічної серцевої недостатності: в/в введення діуретиків та вазодилататорів; введення інотропних препаратів.
При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад ізопреналін), β₂-адреноміметики та/або амінофілін.
При гіпоглікемії: в/в введення глюкози.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.