Мажезик-Сановель (Majezik Sanovel) (261416) - інструкція із застосування ATC-класифікація

Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; натрію кроскармелоза; гідроксипропілцелюлоза; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний;
оболонка: Опадрі ІІ блакитний OY-L-20906 (лактоза, моногідрат; гідроксипропілметилцелюлоза; титану діоксид (Е171); поліетиленгліколь 4000; барвник FD&C блакитний № 2 (індигокармін) (Е132)).

Флурбіпрофен - 100 мг

фармакодинаміка. Флурбіпрофен — НПЗП з анальгезивними властивостями. Механізм дії пов’язаний із вираженим інгібуванням синтезу простагландинів за рахунок пригнічення ферменту ЦОГ-1 і -2, що приводить до зменшення вираженості запалення, гіперемії, набряку та болю.
Фармакокінетика. Всмоктування. Після прийому внутрішньо флурбіпрофен швидко і майже повністю всмоктується у ШКТ. C_max у плазмі крові досягається приблизно через 1,5 год після прийому разової дози. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Т_½ у середньому становить 6 год.
Метаболізм. Зв’язування з білками плазми крові становить більше 99%. Флурбіпрофен практично повністю метаболізується. Виводиться препарат в основному з сечею у вільному та зв’язаному вигляді (20%) та у вигляді гідроксильованих метаболітів (50%).

• гострий біль опорно-рухового апарату, ознаки та симптоми ревматоїдного артриту, остеоартриту, анкілозуючого спондиліту, гострого подагричного артриту.
• Дисменорея

препарат слід приймати внутрішньо по 50–100 мг 2–3 рази на добу.
Рекомендована доза становить 150–200 мг/добу.
У разі необхідності рекомендована доза може бути підвищена до 300 мг/добу.
При дисменореї: спочатку застосовувати 100 мг з наступним прийомом 50 мг або 100 мг через кожні 4 або 6 год. Максимальна рекомендована доза не повинна перевищувати 300 мг/добу.
Таблетки рекомендовано застосовувати після прийому їжі.
Термін лікування визначається лікарем індивідуально в кожному окремому випадку.
Діти. Препарат не застосовувати у дітей.

• підвищена індивідуальна чутливість до флурбіпрофену або будь-якого компонента препарату.
• Гіперчутливість до флурбіпрофену, ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або до інших НПЗП, яка проявлялася БА, гострими ринітами, ангіоневротичним набряком, кропив’янкою або іншими алергічними реакціями.
• Пептична виразка або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі або у фазі загострення (два і більше чітких епізодів загострення виразкової хвороби або кровотеч).
• Лікування періоперативного болю при операції аортокоронарного шунтування.
• Цереброваскулярні та інші кровотечі.
• Запальні захворювання кишечнику.
• Одночасний прийом з іншими НПЗП.
• Тяжка серцева недостатність, ниркова недостатність, печінкова недостатність.
• Останній триместр вагітності.

зазначені нижче побічні реакції спостерігалися під час короткотривалого застосування флурбіпрофену. Частота побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), рідко (>1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо (неможливо дати оцінку за наявними даними).
При застосуванні в рекомендованих дозах можуть розвинутися тимчасові побічні реакції легкого ступеня.
З боку ШКТ: часто — диспепсія, запор, нудота, блювання, діарея, гастропатія, спричинена НПЗП, абдомінальний біль, порушення функції печінки, при тривалому застосуванні — виразковий стоматит, кровотеча. Загострення виразкового коліту та хвороби Крона; нечасто — діарея з кров’ю, розлади стравоходу, гастрит, блювання кров’ю, виразкова хвороба, стоматит, шлунково-кишкові виразки; рідко — у пацієнтів літнього віку підвищується частота побічних реакцій, особливо кровотеч з травного тракту або перфорацій, які можуть бути летальними.
Ускладнення з боку ШКТ можуть призвести до летального наслідку під час курсу лікування за наявності або відсутності симптомів погіршення або серйозних серцево-судинних подій в анамнезі.
Підвищені дози НПЗП та виразкова хвороба в анамнезі є ризиком виникнення побічних реакцій з боку травного тракту.
З боку серцево-судинної системи: нечасто — серцева недостатність; рідко — інфаркт міокарда, тахікардія.
З боку органів кровотворення: рідко — агранулоцитоз, лейкопенія, анемія, у тому числі гемолітична та апластична, лейкопенія, панцитопенія; нечасто — залізодефіцитна анемія. Першими ознаками є висока температура тіла, біль у горлі, виразки у ротовій порожнині, симптоми грипу, тяжка форма виснаження, нез’ясована кровотеча та гематоми, висип, пурпура; частота невідома — інгібування агрегації тромбоцитів крові, тромбоцитопенія, нейтропенія.
З боку судин: нечасто — вазодилатація, АГ.
З боку нервової системи: часто — головний біль, запаморочення, сонливість, астенія, депресія, амнезія, тремор; нечасто — атаксія, цереброваскулярна ішемія, парастезія, паросмія.
Психічні розлади: часто — нервозність, тривожність, безсоння; нечасто — сплутаність свідомості.
З боку сечовидільної системи: нечасто — гематурія, ниркова недостатність, рідко — тубулоінтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, нирковий папілярний некроз, набряковий синдром.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто — гепатит, порушення функції печінки.
Алергічні реакції: дуже часто — висип на шкірі, часто — свербіж, кропив’янка, бронхоспазм, фотосенсибілізація, набряк Квінке, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, екзема.
Бронхоспазм може виникнути у хворих на БА або з алергічними захворюваннями в даний час, або з бронхоспазмом в анамнезі.
Інфекції та інвазії: часто — риніти, інфекції сечовидільної системи;
З боку органів грудної клітки, дихальної системи та середостіння: часто — БА, епітаксія, бронхоспазм.
З боку статевої системи: погіршення репродуктивної функції у жінок. Препарат може пригнічувати синтез ЦОГ/простагландину та призвести до погіршення жіночої фертильності внаслідок впливу на овуляцію. Це явище є зворотним при припиненні лікування.
З боку шкірних покривів: серйозні шкірні реакції, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, виникали дуже рідко. Найвищий ризик цих реакцій виникає на початку курсу лікування, причому перші прояви з’являються у більшості випадків упродовж першого місяця лікування.
З боку м’язової системи: часто — конвульсії.
З боку імунної системи: у пацієнтів з аутоімунними порушеннями (а саме — системним червоним вовчаком, системними захворюваннями сполучної тканини) під час лікування НПЗП відмічали поодинокі випадки появи симптомів асептичного менінгіту, а саме — ригідності потиличних м’язів, головного болю, нудоти, блювання, високої температури тіла або дезорієнтації; частота невідома — анафілаксія.
З боку органа зору: при застосуванні флурбіпрофену або інших НПЗП повідомляли про випадки розладів зору, а саме — розмитість та/або погіршення зору. Під час застосування лікарського засобу слід регулярно обстежуватися в офтальмолога.
З боку обміну речовин та харчування: часто — зміна маси тіла; нечасто — гіперурикемія, затримка рідини.
Інші: зниження слуху, вертиго, посилення потовиділення, асептичний менінгіт (були зареєстровані поодинокі випадки). Неврит зорового нерва, ротові парестезії, депресія, галюцинації, дзвін у вухах, запаморочення, нездужання, стомлюваність та сонливість, мелена, відчуття тепла або поколювання в роті при розсмоктуванні льодяника; гепатит, холестаз, інтерстиціальний нефрит, безсоння, нефротичний синдром.
Застосовування НПЗП (особливо у високих дозах 2400 мг щодня), а також тривале застосування можуть призвести до незначного підвищення ризику появи артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркт міокарда або інсульт).
Лабораторні показники: підвищення активності печінкових ферментів, зниження рівня гемоглобіну і гематокриту. Оскільки порушення ШКТ, а також кровотечі можуть виникнути без будь-яких симптомів, слід регулярно проходити обстеження. Пацієнти, які отримують лікування тривалий час, повинні періодично перевіряти загальні показники та біохімічні показники крові.

вплив препарату на ШКТ. Пацієнти з виразкою ШКТ, кровотечами, перфорацією в анамнезі мають підвищений ризик розвитку ускладнень верхнього відділу ШКТ.
Вплив препарату на функцію серцево-судинної системи, АГ і набряки. Через ризик розвитку набряків та затримки рідини препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцевою недостатністю, АГ в анамнезі та пацієнтів, у яких раніше відмічали набряки з будь-яких причин. Застосування НПЗП може спричинити підвищений ризик появи серйозних тромботичних ускладнень, інфаркту міокарда та інсульту, що можуть бути летальними.
Геморагічні ускладнення (кровотечі). Флурбіпрофен у дозі 200 мг/добу може пролонгувати кровотечу, тому слід з обережністю назначати препарат пацієнтам із ризиком кровотечі.
Вплив препарату на функцію нирок та печінки. Слід з обережністю застосовувати при хворобах печінки та нирок. Пацієнтів, які протягом тривалого часу застосовують НПЗП і мають хворобу печінки та нирок, слід уважно обстежити, а також їм необхідно забезпечити пильний медичний контроль протягом терапії препаратом. При виникненні ознак печінкової недостатності і відхиленні від норми показників функції печінки застосування препарату слід припинити.
У пацієнтів літнього віку підвищується частота побічних реакцій, спричинених застосуванням НПЗП, особливо кровотеч із травного тракту або перфорацій, які можуть бути летальними.
Бронхоспазм може виникнути у хворих на БА або з алергічними захворюваннями в даний час, або бронхоспазмом в анамнезі.
Не рекомендується застосовувати флурбіпрофен паралельно з іншими НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
Системний червоний вовчак та системні захворювання сполучної тканини — підвищений ризик появи асептичного менінгіту.
Вплив на серцево-судинну та цереброваскулярну систему: слід з обережністю (після консультації з лікарем) розпочинати застосування препаратів із діючою речовиною флурбіпрофен у пацієнтів, у яких відмічали підвищений АТ та набряки під час лікування НПЗП.
Є дані епідеміологічного дослідження, які свідчать про те, що застосування НПЗП у високих дозах (2400 мг щодня), а також тривале застосування можуть призвести до незначного підвищення ризику появи тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).
Погіршення репродуктивної функції у жінок: препарат може пригнічувати синтез ЦОГ/простагландину та призвести до погіршення жіночої фертильності внаслідок впливу на овуляцію. Це явище є зворотним.
Ускладнення з боку ШКТ можуть призвести до летального наслідку під час лікування за наявності або відсутності симптомів погіршення або серйозних серцево-судинних подій в анамнезі.
Підвищені дози НПЗП та виразкова хвороба в анамнезі є ризиком виникнення побічних реакцій з боку травного тракту. Під час лікування у таких випадках рекомендовано застосовувати мінімально ефективні дози препарату.
Пацієнтам зі шлунково-кишковими хворобами в анамнезі, зокрема особам літнього віку, слід повідомляти про будь-які незвичайні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкову кровотечу), особливо на ранніх стадіях лікування.
Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів, які одержують супутню терапію лікарськими засобами, що можуть підвищувати ризик виникнення виразкової хвороби або кровотечі, зокрема пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, наприклад варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота.
Серйозні шкірні реакції, які можуть бути летальними, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, виникали дуже рідко. Найвищий ризик цих реакцій виникає на початку курсу лікування, причому перші прояви з’являються у більшості випадків упродовж першого місяця лікування.
Пацієнтам слід припинити лікування флурбіпрофеном при першій появі висипу, пошкодженні слизових оболонок або інших проявах гіперчутливості.
Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози, не слід призначати цей препарат.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Категорія вагітності: І і ІІ триместр — C; ІІІ триместр — D.
Репродуктивне дослідження у щурів і кроликів продемонструвало, що докази порушення розвитку відсутні. Однак дослідження розмноження тварин не завжди є прогнозними та такими, що відповідають людському репродуктивному здоров’ю. Немає жодних адекватних і добре контрольованих досліджень у вагітних жінок. Мажезик-Сановель може застосовуватися при вагітності, тільки якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для плода. Через відомі ефекти НПЗП на серцево-судинну систему плода (закриття ductus arteriosus), застосування на останніх термінах вагітності (з 6-го місяця) протипоказане.
Дослідження на тваринах недостатні щодо умови впливу на вагітність та постнатальний розвиток.
Флурбіпрофен не слід застосовувати також і в період годування грудьми.
Концентрація флурбіпрофену в грудному молоці і плазмі крові, який може потрапити до організму дитини, близько 0,10 мг флурбіпрофену на добу при застосуванні флурбіпрофену жінкою в дозі 200 мг/добу. Слід приймати рішення чи припиняти годування або відміняти препарати, які інгібують простагландини, враховуючи важливість прийому для матері.
Фертильність. Застосування НПЗП може затримати вихід яйцеклітини з фолікула або запобігти розриву фолікула яєчників, що пов’язано з можливим безпліддям. У жінок, які мають труднощі із зачаттям або які проходять дослідження стосовно безпліддя, слід розглянути можливість припинення застосування флурбіпрофену.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем і працювати зі складними механізмами не проводили. Однак пацієнтам, у яких виникають запаморочення або відчуття сонливості після прийому препарату, слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

слід уникати одночасного застосування флурбіпрофену з:
– ацетилсаліциловою кислотою, якщо ацетилсаліцилова кислота в низьких дозах (не вище 75 мг/добу) не була призначена лікарем, оскільки це може призвести до ризику виникнення побічних реакцій;
– іншими НПЗП, включаючи ібупрофен та селективні інгібітори ЦОГ-2, оскільки це може підвищити ризик виникнення побічних ефектів.
Слід з обережністю застосовувати флурбіпрофен у комбінації з такими препаратами.
Антикоагулянти. НПЗП можуть підвищити лікувальний ефект таких антикоагулянтів, як варфарин. При взаємодії варфарину з НПЗП існує ризик виникнення серйозних шлунково-кишкових кровотеч.
Блокатори β-адренорецепторів. Флурбіпрофен послаблює гіпотензивну дію пропанололу, але не атенололу.
Інгібітори АПФ та діуретики. НПЗП можуть знизити лікувальний ефект цих препаратів. Можливе підвищення ризику розвитку нефротоксичності.
Кортикостероїди можуть підвищити ризик появи небажаних реакцій у травному тракті.
Антитромбоцитарні та селективні інгібітори серотоніну: може підвищуватися ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.
Метотрексат та препарати літію. Є дані про підвищення рівня цих препаратів у плазмі крові.
Циклоспорини. Є деякі дані про можливу взаємодію препаратів, що може призвести до підвищення ризику нефротоксичності.
Такролімус. Підвищення ризику нефротоксичності.
Зидовудин: існують докази підвищення ризику появи гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які застосовують одночасно зидовудин та ібупрофен.
Хінолонові антибіотики можуть підвищити ризик виникнення судом.
Дигоксин. НПЗП можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати рівень ШКФ і рівень глікозидів у плазмі крові.
Циметидин, ранітидин. Не впливає на фармакокінетику флурбіпрофену, за винятком невеликого системного впливу.
Пероральні гіпоглікемічні засоби. Відбувалося незначне зниження концентрації глюкози у плазмі крові, що не спричиняло ознаки або симптоми гіпоглікемії.
Антациди при застосуванні в осіб літнього віку: знижується швидкість всмоктування флурбіпрофену, але не існує впливу на повноту всмоктування.

симптоми передозування: можуть виникати діарея, шум у вухах, головний біль та кровотеча з травного тракту. При більш тяжкому отруєнні можуть виникати токсичні ураження ЦНС у вигляді сонливості, інколи — збудження, а також дезорієнтація або кома. Інколи у пацієнтів спостерігається спазм м’язів. При тяжкому отруєнні може виникати метаболічний ацидоз та може бути пролонгований протромбіновий час внаслідок впливу на фактори згортання крові. Можуть виникати ГНН та пошкодження печінки. У хворих на БА можливе загострення перебігу захворювання.
Лікування може бути симптоматичним та підтримувальним, а також включати очищення дихальних шляхів і моніторинг показників серцевої діяльності та основних показників життєдіяльності до досягнення сталого стану. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля у разі звернення пацієнта впродовж 1 год після застосування потенційно токсичної кількості препарату. При частих або тривалих спазмах м’язів лікування слід проводити в/в введенням діазепаму або лоразепаму. У разі БА слід застосовувати бронходилататори.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.