МЕТИПРЕД® для ін’єкцій (METYPRED® for injections)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

порошок ліофілізований для ін’єкцій 250 мг флакон, №  1

№ UA/15196/01/01 з 21.06.2016 до 21.06.2021За рецептомB

порошок ліофілізований для ін’єкцій 250 мг флакон, з розчинником в ампулах по 4 мл, №  1

Метилпреднізолон 250 мг

Допоміжні речовини: натрію гідроксид.

№ UA/15196/01/02 з 21.06.2016 до 21.06.2021За рецептомB

порошок для розчину для ін’єкцій 250 мг флакон, №  1

Метилпреднізолон 250 мг

порошок для розчину для ін’єкцій 1000 мг флакон, №  1

Метилпреднізолон 1000 мг

№  UA/0934/02/01 з 18.09.2014 до 18.09.2019За рецептомB

ДІАГНОЗИ

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинамічні властивості

У фармакологічних дозах метилпреднизолон діє протизапально (антиексудативна та антипроліферативна дія) та імунодепресивно. Він пригнічує хемотаксис та активність клітин імунної системи, а також вивільнення та дію медіаторів запальння і імунної реакцій (напр. лізосомальні ферменти, простагландини та лейкотрієни).

Тривала терапія метилпреднизолон у високих дозах призводить до інволюції імунної системи та кори надниркових залоз.

При гострих епізодах розсіяного склерозу також гальмується вивільнення інших прозапальних гуморальних медіаторів (наприклад, цитокінів, антитіл, оксиду азоту). Крім того, спостерігається тимчасове зменшення гострого порушення з боку ГЕБ.

Фармакокінетичні властивості

Як і всі ГКС, метилпреднізолон впливає на метаболізм майже всіх тканин залежно від дози. Т½ з плазми крові становить приблизно 3,6 год. Незалежно від дози, 62% метилпреднізолону зв’язується з альбуміном.

Метилпреднізолон метаболізується в основному в печінці, метаболіти (11-кето та 20-гідрокси сполуки) є гормонально неактивними та виводяться переважно нирками. При порушеннях функції нирок інактивація метилпреднізолону не порушена; тому коригування дози не потрібно.

Біодоступність. Після введення метилпреднізолону приблизно 10% виводиться з сечею в незміненому вигляді. Біодоступність метилпреднізолону становить близько 90%. Близько 4% вивільненого метилпреднізолону виводиться в неметаболізованому вигляді нирками.

ПОКАЗАННЯ

ревматичні захворювання.

Як допоміжна терапія для короткочасного застосування при:

— посттравматичному остеоартриті;

— синовит при остеоартриті;

— ревматоїдному артриті, зокрема ювенільний ревматоїдний артрит;

— гострому та підгострому бурситі;

— епікондиліті;

— гострому неспецифічному тендосиновіті;

— гострому подагричному артриті;

— псоріатичному артриті;

— анкілозуючому спондиліті.

Колагенози.

В період загострення або як підтримуюча терапія в окремих випадках при:

— системному червоному вовчаку;

— гострому ревматичному кардиті;

— системному дерматоміозиті (поліміозит);

— вузликовому періартеріїті;

— синдромі Гудпасчера.

Дерматологічні захворювання:

— пухирчатка;

— тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса — Джонсона);

— ексфоліативний дерматит;

— бульозний герпетиформний дерматит;

— тяжкий себорейний дерматит;

— тяжкий псоріаз;

— грибоподібний мікоз;

— кропив’янка.

Алергічні стани.

Контроль важких станів, які не піддаються традиційному лікуванню, при:

— БА;

— контактному дерматиті;

— атопічному дерматиті;

— сироватковій хворобі;

— сезонному або цілорічному алергічному риніті;

— реакціях гіперчутливості до ЛЗ;

— кропив’янці;

— гострому неінфекційному набряку гортані (ЛЗ першого вибору є епінефрин).

Офтальмологічні захворювання.

Важкі гострі та хронічні алергічні та запальні процеси в ділянці ока, зокрема:

— очна форма Herpes zoster;

— ірит, іридоцикліт;

— хориоретинит;

— дифузний задній увеїт та хоріоїдит;

— неврит зорового нерва;

— симпатична офтальмія;

— запалення середнього сегмента ока;

— алергічний кон’юнктивіт;

— алергічні виразки краю рогівки;

— кератит.

Захворювання ШКТ.

Критичні періоди при:

— виразковому коліті (системна терапія);

— регіонарному ентериті (системна терапія).

Респіраторні захворювання:

— саркоїдоз легенів;

— бериліоз;

— фульмінантний або дисемінований туберкульоз легенів з відповідною протитуберкульозною терапією;

— синдром Леффлера, який не піддається лікуванню іншими ЛЗ;

— аспіраційний пневмоніт;

— середня та важка форма пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii, у хворих на СНІД (як допоміжна терапія);

— загострення ХОЗЛ.

Стани, що супроводжуються набряками. Для індукування діурезу або ремісії при протеїнурії при нефротичному синдромі, протеїнурії без уремії.

Імуносупресивна терапія: трансплантація органу

Лікування гематологічних та онкологічних захворювань

Гематологічні захворювання:

— аутоімунна гемолітична анемія;

— ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих;

— вторинна тромбоцитопенія у дорослих;

— еритробластопенія (еритроцитарна анемія);

— еритроїдна гіпопластична анемія.

Онкологічне захворювання. Паліативне лікування таких захворювань, як:

— лейкоз/лімфома у дорослих;

— гострий лейкоз у дітей;

— для поліпшення якості життя хворих з термінальною стадією ракового захворювання.

Нервова система:

— набряк головного мозку, обумовлений первинною/метастатичною пухлиною, та/або допоміжне лікування при хірургічних операціях або променевої терапії;

— загострення розсіяного склерозу;

— гостра травма спинного мозку. Лікування необхідно починати в перші 8 год після травми.

Туберкульозний менінгіт з блокадою субарахноїдального простору або загрозою блокади, при одночасному застосуванні відповідної протитуберкульозної хіміотерапії.

Трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда.

Профілактика нудоти і блювоти, пов’язаних з хіміотерапією щодо злоякісного новоутворення.

Ендокринні порушення:

— первинна/вторинна недостатність кори надниркових залоз;

— гостра недостатність кори надниркових залоз.

ЗАСТОСУВАННЯ

допоміжна терапія при станах, що загрожують життю

Рекомендована доза — 30 мг/кг маси тіла при введенні в/в протягом щонайменше 30 хв.

Повторно вводити в умовах стаціонару кожні 4-6 год протягом 48 год в залежності від клінічної необхідності

Пульс-терапія в разі тяжкого загострення та/або неефективності стандартної терапії НПЗП, препаратами золота, пеніциламіном,

Ревматоїдний артрит: 1 г/добу в/в протягом 1, 2, 3 або 4 днів або 1 г/міс в/в протягом 6 міс.

Профілактика нудоти та блювоти, пов’язаних з хіміотерапією злоякісного новоутворення

Хіміотерапія, яка викликає легкий або помірний еметогенний ефект — 250 мг в/в протягом щонайменше 5 хв за 1 год до проведення, на початку та після закінчення хіміотерапії.

Хіміотерапія, яка викликає виражений еметогенний ефект — 250 мг в/в протягом щонайменше 5 хв з відповідними дозами метоклопраміду або бутирофенона за 1 год до проведення хіміотерапії, а потім — Метипред в дозі 250 мг в/в на початку та після закінчення хіміотерапії.

Гостра травма спинного мозку

Лікування починати в перші 8 год після травми. Якщо лікування почали проводити протягом 3 год після травми, метилпреднізолон вводять в дозі 30 мг/кг маси тіла в/в болюсно протягом 15 хв.

Після болюсной ін’єкції роблять перерву 45 хв, після чого проводять безперервну інфузію препарату в дозі 5,4 мг/кг маси тіла/год протягом 23 год.

Якщо лікування почали проводити протягом 3-8 год після травми: вводять метилпреднізолон в дозі 30 мг/кг маси тіла в/в болюсно протягом 15 хв.

Після болюсной ін’єкції роблять перерву 45 хв, після чого проводять безперервну інфузію препарату в дозі 5,4 мг / кг маси тіла на годину протягом 47 год. Для інфузійної помпи бажано вибирати інше місце для в / в ведення, ніж для болюсної ін’єкції.

Інші показаннях

Початкова доза — 10-500 мг. Початкову дозу до 250 мг вводити в/в протягом щонайменше 5 хв, а дози, що перевищують 250 мг, слід вводити — 30 хв.

Пневмонія, викликана Pneumocystis carinii, у пацієнтів зі СНІДом

Рекомендована доза — 40 мг в/в кожні 6-12 год з поступовим зниженням дози протягом максимум 21 дня або до припинення лікування пневмоцистної інфекції. Лікування повинно бути розпочато протягом 72 год з моменту початку лікування пневмоцистної інфекції.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до метилпреднізолону або до будь-якого з допоміжних речовин.

ПОБІЧНА ДІЯ

хвороби крові та лімфатичної системи:

Лімфопенія, еозинопенія, поліглобулія, лейкоцитоз

Порушення імунної системи:

Маскування інфекцій, загострення прихованих інфекцій, алергічні реакції.

Ендокринні порушення:

— основними ризиками тривалої терапії є пригнічення надниркових залоз та індукція симптомів, що нагадують Кушинг.

— гальмування росту у дітей

— порушення секреції статевих гормонів (аменорея, гірсутизм, імпотенція)

Порушення обміну речовин і харчування:

— знижена толерантність до глюкози, цукровий діабет

— затримка натрію

— підвищена екскреція калію

— збільшення маси тіла

— гіперхолестеринемія/гіпертригліцеридемія

— дуже рідко оборотний епікардіальний або медіастинальний ліпоматоз.

— епідуральний ліпоматоз

Психічні розлади:

депресія, дратівливість, ейфорія, посилення апетиту, прояв прихованої епілепсії.

Порушення з боку очей:

Катаракта, глаукома, погіршення симптомів при виразці рогівки, сприятливі для вірусного, грибкового та бактеріального запалення очей. Невідомо: помутніння зору, хоріоретинопатія.

Судинні порушення:

АГ, підвищення рівня атеросклерозу та ризику тромбозу, васкуліт, тромботичні події,

Шлунково-кишкові порушення: виразка ШКТ, шлунково-кишкові кровотечі, панкреатит.

Порушення печінки та жовчовивідних шляхів:

Гепатит, підвищення рівня печінкових ферментів

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:

Стрийні рубці, атрофія, телеангіектазія, синці, петехії, екхімоз, гіпертрихоз, стероїдні прищі, затримка загоєння ран, періоральний дерматит, зміни пігментації шкіри, реакції гіперчутливості.

Порушення з боку сполучної тканини та кісток:

М’язова атрофія та слабкість, гостра міопатію, остеопороз, асептичний некрозі кісток.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

ГКС можуть підвищувати сприйнятливість до інфекцій, маскувати деякі ознаки інфекції, а при їх застосуванні можуть виникати нові інфекції. При застосуванні ГКС можливе зниження опірності організму та його здатності до локалізації інфекцію.

Застосування ГКС при активному туберкульозі має обмежуватись випадками фульминантного або дисемінованого туберкульозу.

Пацієнтам, яким проводять терапію ГКС і які піддаються впливу стресу, показано підвищення дози швидкодіючих кортикостероїдів до, під час і після стресової ситуації.

Тривале застосування ГКС може призводити до пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи.

ГКС можуть підвищувати рівень глюкози в крові, погіршувати перебіг цукрового діабету та сприяти розвитку цукрового діабету у пацієнтів, які отримують тривалу терапію ГКС.

ГКС слід застосовувати з обережністю пацієнтам з судомами.

ГКС слід застосовувати з обережністю пацієнтам з міастенією гравіс.

ГКС слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з неспецифічним виразковим колітом, якщо існує ймовірність розвитку перфорації, абсцесу або іншої пиогенной інфекції, дивертикулита, недавніх кишкових анастомозів, активних або латентних пептичних виразок.

ГКС слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з нирковою недостатністю.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

саліцилати, індометацин та інші нестероїдні протизапальні засоби — ризик виникнення виразки ШКТ та кровотечі.

Недеполяризуючі міорелаксанти — пролонгація міорелаксуючої дії.

Пероральні антидіабетики та інсулін — зменшення гіпоглікемічного ефекту можна зменшити.

Індуктори ферментів (наприклад, барбітурати, фенітоїн, примідон, рифампіцин) — зменшення глюкокортикоїдного ефекту.

Пероральні антикоагулянти (похідні кумарину) — зменшення антикоагулянтного ефекту.

Естрогени (наприклад, інгібітори овуляції) — клінічний ефект Метипреду може бути посилений.

Атропін та інші антихолінергічні препарати — не виключено додаткове підвищення внутрішньоочного тиску при одночасному застосуванні з Метипредом.

Серцеві глікозиди — ефект глікозиду може бути посилений за рахунок дефіциту калію.

Салуретики/проносні ЛЗ — екскреція калію може бути посилена.

Празиквантел — можливе зниження концентрації празиквантелу у крові.

Хлорохін, гідроксихлорохін, мефлоквін — підвищений ризик виникнення міопатії, кардіоміопатії.

Соматотропін — зменшення ефекту.

Циклоспорин — рівень циклоспорину в крові підвищенується.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

гостра інтоксикація метилпреднізолоном не відома. У разі передозування слід очікувати посилення побічних ефектів, зокрема ендокринного характеру, порушення метаболізму та електролітного балансу. Однак у дуже рідкісних випадках, як і у випадку інших ГКС, можуть виникати гострі реакції гіперчутливості (шок).

Зазвичай рекомендуються такі негайні заходи: при перших ознаках (пітливість, нудота, ціаноз) перервати ін’єкцію/вливання, залишити канюлю у вені або створити венозний доступ. ЛЗ для екстреної допомоги: в/в повільно епінефрин під контролем пульсу та АТ (обережно у випадку аритмії). Дозу епінефрину можна повторити через кілька хвилин.

Згодом в/в плазмовий р-н, альбумін, р–н електроліту, антигістамінні препарати.

Антидот не відомий.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Дата додавання: 14.08.2019 р. Версія для друку

Ціни на МЕТИПРЕД® для ін’єкцій в містах України

Вінниця 200.44 грн./уп.

пор. ліофіл. д/ін. 250 мг фл. № 1, Orion Corporation ..... 187.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Вінниця, вул. Київська, 126, тел.: +380432664213

Дніпро 197.16 грн./уп.

пор. ліофіл. д/ін. 250 мг фл. № 1, Orion Corporation ..... 183.5 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Дніпропетровськ, вул. Батумська, 13

Житомир 185.22 грн./уп.

пор. ліофіл. д/ін. 250 мг фл. № 1, Orion Corporation ..... 183.5 грн./уп.
«МЕД-СЕРВІС» Житомир, вул. Небесної Сотні, 16, тел.: +380412421636

Київ 203.01 грн./уп.

пор. ліофіл. д/ін. 250 мг фл. № 1, Orion Corporation ..... 171.5 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Київ, вул. Пугачова, 6/29, тел.: +380800505911

Луцьк 171.5 грн./уп.

пор. ліофіл. д/ін. 250 мг фл. № 1, Orion Corporation ..... 171.5 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Луцьк, вул. Сверстюка Євгена, 1, тел.: +380800505911

Харків 172.3 грн./уп.

пор. ліофіл. д/ін. 250 мг фл. № 1, Orion Corporation ..... 171.5 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗЬКІ ЦІНИ №1» Харків, вул. Різдвяна, 29Б, тел.: +380800505911

Херсон 192.95 грн./уп.

пор. ліофіл. д/ін. 250 мг фл. № 1, Orion Corporation ..... 192.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Херсон, вул. Шенгелія, 4, тел.: +380552471006

Хмельницький 182 грн./уп.

пор. ліофіл. д/ін. 250 мг фл. № 1, Orion Corporation ..... 171.5 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВИХ ЦІН» Хмельницький, вул. Кам'янецька, 80, тел.: +380800505911

Черкаси 183.95 грн./уп.

пор. ліофіл. д/ін. 250 мг фл. № 1, Orion Corporation ..... 183.95 грн./уп.
«БАЖАЄМО ЗДОРОВ'Я» Черкаси, вул. Героїв Дніпра, 29, тел.: +380472725363

Developed by Maxim Levchenko