ЛЕРИВОН^® (LERIVON^®)

діюча речовина: mianserin;

1 таблетка містить 30 мг міансерину гідрохлориду;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, метилцелюлоза, кальцію гідрофосфат, гіпромелоза, поліетиленгліколь 8000 (макрогол 8000), титану діоксид (Е 171).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Антидепресанти. Код АТС N06A X03.

Усунення симптомів депресії, при яких показана лікарська терапія.

• Підвищена чутливість до міансерину або до будь-якого компонента препарату.
• Маніакальний стан.
• Тяжкі порушення функцій печінки.
• Застосування міансерину одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (MAO).

Таблетки слід ковтати не розжовуючи, за необхідності запивати рідиною.

Дорослі. Дозу потрібно визначати індивідуально. Рекомендованою початковою дозою є 30 мг на добу. Дозу можна поступово підвищувати кожні кілька днів для отримання оптимального клінічного ефекту. Як правило, ефективна добова доза становить 60–90 мг, а максимальна добова — 90 мг.

Пацієнти літнього віку. Дозу потрібно визначати індивідуально, починаючи з 30 мг на добу. Далі, у разі необхідності, дозу можна поступово підвищувати кожні декілька днів. Проте доза для отримання оптимального клінічного ефекту для пацієнтів літнього віку, зазвичай, є меншою, ніж доза для дорослих, і становить 30–60 мг на добу.

• Добову дозу можна розподілити на кілька прийомів, але краще застосовувати Леривон^® за один прийом на ніч, враховуючи можливий снодійний ефект.
• Позитивні результати лікування виявляються протягом перших 2–4 тижнів терапії. Якщо реакція недостатня, добову дозу можна підвищити до 60–90 мг. Якщо протягом наступних 2–4 тижнів не спостерігається позитивного ефекту, лікування Леривоном^® слід припинити.
• Після досягнутого клінічного ефекту для підтримання позитивного ефекту лікування Леривоном^® слід продовжувати протягом ще 4–6 місяців.
• Різке припинення лікування Леривоном^® дуже рідко спричиняє симптоми відміни, тому зазвичай не потребує поступового зниження дози.

У хворих, які страждають на депресію, виникають симптоми, пов'язані безпосередньо з самим захворюванням (сухість у роті, стійкий запор, порушення акомодації). Тому іноді тяжко визначити, чи ці симптоми є проявом захворювання чи побічними реакціями на лікування Леривоном®.

Повідомлялось про випадки суїцидального мислення і суїцидальної поведінки під час терапії міансерином або одразу після припинення лікування.

Симптоми значного передозування загалом обмежуються тривалим седативним ефектом. Серцеві аритмії, судоми, виражена артеріальна гіпотензія та пригнічення дихання виникають рідко. Також повідомлялось про випадки подовження інтервалу QT на ЕКГ та шлуночкову тахікардію типу «пірует». Необхідно проводити ЕКГ-моніторинг.

Специфічного антидоту немає.

Лікування: промивання шлунка з відповідною симптоматичною терапією та підтриманням життєвих функцій.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Обмежені клінічні дані не повідомляють про будь-який небажаний вплив міансерину на розвиток плода, а також показують, що міансерин проникає в грудне молоко тільки в незначній кількості. Проте при застосуванні Леривону^® в період вагітності або годування груддю необхідно зважувати користь від його затосування для матері та можливий ризик для плода/новонародженого.

Діти.

Леривон^® не слід застосовувати дітям (віком до 18 років). У ході клінічних досліджень суїцидальна поведінка (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) і ворожість (переважно агресивність, опозиційна поведінка і гнів) частіше спостерігалася серед дітей та підлітків, які отримували лікування антидепресантами, порівняно з тими, хто отримував плацебо. Якщо, виходячи з клінічної потреби, все ж таки ухвалюються рішення про проведення лікування, то в такому разі хворий повинен перебувати під ретельним контролем щодо виникнення суїцидальних симптомів. Крім цього, відсутні дані щодо безпеки стосовно росту, розвитку, пізнавальних та поведінкових функцій у дітей та підлітків при тривалому застосуванні препарату.

Леривон^® здатний підсилювати пригнічувальний вплив алкоголю на центральну нервову систему, тому пацієнтам не рекомендується вживати алкоголь під час лікування препаратом. Міансерин не можна вводити одночасно з інгібіторами MAO (такими як моклобемід, транілципромін і лінезолід та ін.) та упродовж двох тижнів після припинення терапії інгібітором MAO. З іншого боку, повинно минути приблизно два тижні, перш ніж пацієнти, які отримували лікування міансерином, можуть проходити терапію інгібіторами MAO. Леривон^® не впливає на дію таких лікарських препаратів, як бетанідин, клонідин, метилдопа, гуанетидин або пропранолол (окремо чи в комбінації з гідралазином). Незважаючи на цей факт, необхідно контролювати артеріальний тиск пацієнтів, які отримують одночасно з Леривоном^® гіпотензивні препарати. Супутнє лікування протиепілептичними препаратами, які є індукторами CYP3A4 (такими як фенітоїн і карбамазепін), може призвести до зменшення рівня міансерину в плазмі. Слід розглянути питання про корекцію дози на початку або при припиненні супутнього лікування цими препаратами. Подібно до інших антидепресантів Леривон^® може впливати на метаболізм похідних кумарину, таких як, наприклад, варфарин. Тому пацієнти, які приймають такі лікарські засоби, потребують постійного спостереження.

Ризик подовження інтервалу QT і/або шлуночкових аритмій (у тому числі шлуночкової тахікардії типу «пірует») збільшується при одночасному призначенні з іншими ліками, які викликають подовження інтервалу QT (наприклад, деякі антипсихотичні засоби та антибіотики). Завжди знайомтесь з інструкцією про застування інших препаратів, які застосовуються одночасно, аби дізнатися, чи впливають вони на тривалість інтервалу QT.

Фармакодинаміка. Леривон^® — це антидепресивний препарат, який належить до групи піперазино-азепінових сполук і відрізняється від трициклічних антидепресантів (ТЦА). У хімічній структурі міансерину відсутній боковий ланцюжок, характерний для ТЦА, який, як вважається, відповідає за їх антихолінергічну активність. Леривон^® підвищує центральну норадренергічну нейротрансмісію шляхом α₂-ауторецепторної блокади та пригнічення зворотного захоплення норадреналіну. Крім того, виявлено взаємодію препарату з серотоніновими рецепторами центральної нервової системи (ЦНС). Антидепресивний ефект Леривону^® подібний до ефекту інших сучасних антидепресантів. Більше того, препарат має анксіолітичну (протитривожну) дію, що важливо при лікуванні хворих на депресію у поєднанні з тривожністю. Седативний ефект Леривону^®, пов'язаний з впливом міансерину на альфа₁-адренорецептори і Н₁-гістамінові рецептори, дає можливість застосовувати Леривон^® для лікування порушень сну в рамках депресії.

Леривон^® добре переноситься пацієнтами, в тому числі літнього віку та тими, хто має серцево-судинні захворювання. При застосуванні в терапевтичних дозах Леривон^® практично не виявляє антихолінергічної активності і, відповідно, впливу на серцево-судинну систему. При передозуванні Леривон^® спричиняє значно менше кардіотоксичних ефектів порівняно з ТЦА. Леривон^® не виявляє взаємодії з симпатоміметичними і гіпотензивними препаратами, дія яких пов'язана з впливом на бета-адренорецептори (наприклад, бетанідин) чи альфа-адренорецептори (наприклад з клонідином або метилдопою).

Фармакокінетика. Після перорального прийому Леривону^® його активний компонент — міансерин швидко всмоктується. Максимальна концентрація міансерину в плазмі досягається через 3 години після прийому препарату. Його біодоступність становить 20%. З білками плазми міансерин зв'язується приблизно на 95%. Період напіввиведення становить 21–61 год, тому застосовувати препарат достатньо один раз на добу. Стабільна концентрація міансерину в плазмі досягається впродовж перших 6 діб його застосування. Міансерин метаболізується і виділяється із сечею та фекаліями протягом 7–9 діб.

5 років.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла та вологи місці при температурі не вище 30 °С.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери з інструкцією для медичного застосування у картонній коробці.

За рецептом.

Н.В.Органон/N.V.Organon.

5349 AB Occ, Клоостерштраат 6, Нідерланди/Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss, the Netherlands.

Моленштраат 110, 5342 СС Осс, Нідерланди/Molenstraat 110, 5342 CC Oss, the Netherlands.