ЛОРАТАДИН-ЗДОРОВ’Я таблетки (LORATADINUM-ZDOROVJE tablets)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату 

Склад лікарського засобу

діюча речовина: loratadine;

1 таблетка містить лоратадину 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат|, натрію кроскармелоза.

Лікарська форма

Таблетки.

Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору плоскоциліндричної форми з рискою.

Назва і місцезнаходження виробника

ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТС R06A X13.

Лоратадин (діюча речовина препарату) — трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю відносно периферичних Н₁-рецепторів.

У більшості пацієнтів при застосуванні у рекомендованій дозі лоратадин не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Упродовж тривалого лікування не спостерігалось клінічно значущих змін у показниках життєво-важливих функцій організму, лабораторних досліджень, фізикального обстеження або електрокардіограми. Лоратадин не має значущого впливу на Н₂-гістамінові рецептори. Препарат не інгібує поглинання норепінефрину і фактично не має впливу на функцію серцево-судинної системи або на активність водія ритму серця.

Існують дані, що дослідження з проведенням шкірних проб на гістамін після застосування разової дози 10 мг показали, що антигістамінний ефект виникає через 1–3 години, досягає піку через 8–12 годин і триває більше 24 годин. Не відзначалося розвитку стійкості до дії препарату після 28 днів застосування лоратадину.

Ефективність у дітей подібна ефективності у дорослих.

Лоратадин швидко і добре всмоктується. Застосування препарату під час їди може дещо затримувати всмоктування лоратадину, проте це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину та його активного метаболіту є пропорційними дозі.

Лоратадин зв’язується активно (від 97% до 99%) з білками плазми крові, а його активний метаболіт — з помірною активністю (від 73% до 76%).

Період напіврозподілу лоратадину та його активного метаболіту у плазмі крові складає приблизно 1 та 2 години відповідно.

Після перорального застосування лоратадин швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином, за допомогою CYP3A4 і CYP2D6. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Лоратадин і дезлоратадин досягають максимальної концентрації у плазмі крові (T_max) через 1–1,5 години і 1,5–3,7 годин відповідно, після застосування препарату.

Приблизно 40% дози виводиться із сечею і 42% з калом упродовж 10 днів, в основному у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27% дози виводиться із сечею упродовж перших 24 годин. Менше 1% діючої речовини виводиться у незміненій активній формі — як лоратадин або дезлоратадин.

Середній період напіввиведення лоратадину становить 8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин), а основного активного метаболіту — 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин).

У пацієнтів із хронічним порушенням функції нирок підвищувалися показники AUC і максимальної концентрації у плазмі крові (С_max) лоратадину і його активного метаболіту порівняно з такими показниками у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових людей. У пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіту.

У пацієнтів із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і С_max лоратадину були у два рази вищими, а їх активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показниками у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Показники фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту аналогічні у здорових осіб літнього віку і здорових осіб молодшого віку.

Показання для застосування

Симптоматичне лікування алергічного риніту і хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Належні заходи безпеки при застосуванні

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам із тяжкою формою порушення функції печінки.

Застосування препарату необхідно припинити, як мінімум, за 48 годин перед проведенням шкірних тестів, оскільки антигістаміни можуть нейтралізувати або іншим чином послабляти позитивну реакцію при визначенні індексу реактивності шкіри.

Препарат містить лактозу, що слід враховувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Особливі застереження

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Даних про застосування лоратадину вагітними жінками дуже мало. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату у період вагітності.

Годування груддю. Фізико-хімічні дані свідчать про виведення лоратадину/метаболітів із грудним молоком. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

Фертильність. Дані щодо впливу лоратадину на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Проте пацієнту необхідно повідомити, що дуже рідко повідомлялося про сонливість, що може впливати на здатність керувати автотранспортом або механізмами.

Діти.

Ефективність і безпека застосування препарату дітям віком до 2 років не встановлені.

Препарат у вигляді таблеток застосовувати дітям при масі тіла більше 30 кг.

Спосіб застосування і дози

Спосіб застосування. Перорально. Таблетки можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Дозування. Дорослим та дітям віком від 12 років слід приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Для дітей віком від 2 до 12 років дозування залежить від маси тіла. При масі тіла більше 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Дітям з масою тіла менше 30 кг застосовувати препарат у вигляді сиропу.

Пацієнти літнього віку. Не вимагається корекції дозування людям літнього віку.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки у них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей із масою тіла більше 30 кг рекомендована початкова доза складає 10 мг через день.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає необхідності у корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Передозування

Передозування лоратадину підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів. При передозуванні повідомлялося про сонливість, тахікардію і головний біль. У разі передозування рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування упродовж необхідного періоду часу. Можливе застосування активованого вугілля у вигляді водної суспензії. Також можна провести промивання шлунка. Лоратадин не виводиться із організму при проведенні гемодіалізу; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома. Після невідкладної допомоги пацієнт має залишитися під медичним наглядом.

Побічні ефекти

У дітей віком 2–12 років можуть відзначатися головний біль, нервозність; у підлітків і дорослих — сонливість, головний біль, посилення апетиту, безсоння.

Дуже рідко можуть спостерігатися нижчезазначені побічні ефекти:

З боку нервової системи: запаморочення, судоми.

З боку серця: пальпітація, тахікардія.

З боку травної системи: сухість у роті|у роті|, нудота, гастрит, патологічні зміни функції печінки.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання, алопеція.

З боку імунної системи: анафілаксія.

Загальні порушення: втома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При застосуванні одночасно з алкоголем ефекти препарату не посилюються, що підтверджено дослідженнями психомоторної функції.

Потенційна взаємодія може мати місце при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6, що призводить до підвищення рівнів лоратадину, а це у свою чергу може бути причиною підвищення частоти виникнення побічних реакцій.

Повідомлялося про підвищення концентрацій лоратадину у плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не супроводжувалося клінічно значущими змінами (у т. ч. на ЕКГ).

Діти. Дослідження взаємодій з іншими препаратами проводилися тільки з участю дорослих пацієнтів.

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Таблетки по 10 мг № 10, № 10х2 у блістерах у коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.