ЛОРАТАДИН-ЗДОРОВ’Я (LORATADINUM-ZDOROVJE)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату 

Склад лікарського засобу

діюча речовина: loratadine;

1 таблетка містить лоратадину 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат|, натрію кроскармелоза.

Лікарська форма

Таблетки.

Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору плоскоциліндричної форми з рискою.

Назва і місцезнаходження виробника

ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТС R06A X13.

Лоратадин (діюча речовина препарату) — трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю відносно периферичних Н₁-рецепторів.

У більшості пацієнтів при застосуванні у рекомендованій дозі лоратадин не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Упродовж тривалого лікування не спостерігалось клінічно значущих змін у показниках життєво-важливих функцій організму, лабораторних досліджень, фізикального обстеження або електрокардіограми. Лоратадин не має значущого впливу на Н₂-гістамінові рецептори. Препарат не інгібує поглинання норепінефрину і фактично не має впливу на функцію серцево-судинної системи або на активність водія ритму серця.

Існують дані, що дослідження з проведенням шкірних проб на гістамін після застосування разової дози 10 мг показали, що антигістамінний ефект виникає через 1–3 години, досягає піку через 8–12 годин і триває більше 24 годин. Не відзначалося розвитку стійкості до дії препарату після 28 днів застосування лоратадину.

Ефективність у дітей подібна ефективності у дорослих.

Лоратадин швидко і добре всмоктується. Застосування препарату під час їди може дещо затримувати всмоктування лоратадину, проте це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину та його активного метаболіту є пропорційними дозі.

Лоратадин зв’язується активно (від 97% до 99%) з білками плазми крові, а його активний метаболіт — з помірною активністю (від 73% до 76%).

Період напіврозподілу лоратадину та його активного метаболіту у плазмі крові складає приблизно 1 та 2 години відповідно.

Після перорального застосування лоратадин швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином, за допомогою CYP3A4 і CYP2D6. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Лоратадин і дезлоратадин досягають максимальної концентрації у плазмі крові (T_max) через 1–1,5 години і 1,5–3,7 годин відповідно, після застосування препарату.

Приблизно 40% дози виводиться із сечею і 42% з калом упродовж 10 днів, в основному у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27% дози виводиться із сечею упродовж перших 24 годин. Менше 1% діючої речовини виводиться у незміненій активній формі — як лоратадин або дезлоратадин.

Середній період напіввиведення лоратадину становить 8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин), а основного активного метаболіту — 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин).

У пацієнтів із хронічним порушенням функції нирок підвищувалися показники AUC і максимальної концентрації у плазмі крові (С_max) лоратадину і його активного метаболіту порівняно з такими показниками у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових людей. У пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіту.

У пацієнтів із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і С_max лоратадину були у два рази вищими, а їх активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показниками у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Показники фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту аналогічні у здорових осіб літнього віку і здорових осіб молодшого віку.

Показання для застосування

Симптоматичне лікування алергічного риніту і хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Належні заходи безпеки при застосуванні

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам із тяжкою формою порушення функції печінки.

Застосування препарату необхідно припинити, як мінімум, за 48 годин перед проведенням шкірних тестів, оскільки антигістаміни можуть нейтралізувати або іншим чином послабляти позитивну реакцію при визначенні індексу реактивності шкіри.

Препарат містить лактозу, що слід враховувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Особливі застереження

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Даних про застосування лоратадину вагітними жінками дуже мало. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату у період вагітності.

Годування груддю. Фізико-хімічні дані свідчать про виведення лоратадину/метаболітів із грудним молоком. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

Фертильність. Дані щодо впливу лоратадину на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Проте пацієнту необхідно повідомити, що дуже рідко повідомлялося про сонливість, що може впливати на здатність керувати автотранспортом або механізмами.

Діти.

Ефективність і безпека застосування препарату дітям віком до 2 років не встановлені.

Препарат у вигляді таблеток застосовувати дітям при масі тіла більше 30 кг.

Спосіб застосування і дози

Спосіб застосування. Перорально. Таблетки можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Дозування. Дорослим та дітям віком від 12 років слід приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Для дітей віком від 2 до 12 років дозування залежить від маси тіла. При масі тіла більше 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Дітям з масою тіла менше 30 кг застосовувати препарат у вигляді сиропу.

Пацієнти літнього віку. Не вимагається корекції дозування людям літнього віку.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки у них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей із масою тіла більше 30 кг рекомендована початкова доза складає 10 мг через день.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає необхідності у корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Передозування

Передозування лоратадину підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів. При передозуванні повідомлялося про сонливість, тахікардію і головний біль. У разі передозування рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування упродовж необхідного періоду часу. Можливе застосування активованого вугілля у вигляді водної суспензії. Також можна провести промивання шлунка. Лоратадин не виводиться із організму при проведенні гемодіалізу; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома. Після невідкладної допомоги пацієнт має залишитися під медичним наглядом.

Побічні ефекти

У дітей віком 2–12 років можуть відзначатися головний біль, нервозність; у підлітків і дорослих — сонливість, головний біль, посилення апетиту, безсоння.

Дуже рідко можуть спостерігатися нижчезазначені побічні ефекти:

З боку нервової системи: запаморочення, судоми.

З боку серця: пальпітація, тахікардія.

З боку травної системи: сухість у роті|у роті|, нудота, гастрит, патологічні зміни функції печінки.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання, алопеція.

З боку імунної системи: анафілаксія.

Загальні порушення: втома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При застосуванні одночасно з алкоголем ефекти препарату не посилюються, що підтверджено дослідженнями психомоторної функції.

Потенційна взаємодія може мати місце при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6, що призводить до підвищення рівнів лоратадину, а це у свою чергу може бути причиною підвищення частоти виникнення побічних реакцій.

Повідомлялося про підвищення концентрацій лоратадину у плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не супроводжувалося клінічно значущими змінами (у т. ч. на ЕКГ).

Діти. Дослідження взаємодій з іншими препаратами проводилися тільки з участю дорослих пацієнтів.

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Таблетки по 10 мг № 10, № 10х2 у блістерах у коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: loratadine;

5 мл сиропу містять лоратадину 5 мг;

допоміжні речовини: цукор-рафінад, кислота лимонна безводна, натрію бензоат (Е 211), пропіленгліколь, гліцерин, вода очищена; ароматизатор «Абрикос 696», що містить пропіленгліколь.

Лікарська форма.

Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або злегка жовтувата, або злегка зеленувато-жовтувата рідина зі специфічним запахом.

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06A X13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лоратадин — трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю щодо периферичних Н₁-рецепторів. При застосуванні у рекомендованій дозі не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не було виявлено жодних клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій, лабораторних дослідженнях, даних фізикального обстеження хворого або в електрокардіограмі. Препарат не має значущого впливу на активність Н₂-гістамінових рецепторів. Не блокує захоплення норепінефрину та фактично не має впливу на серцево-судинну систему або на активність водія ритму.

Після разового прийому препарату (10 мг) клінічно помітна антигістамінна дія через 1–3 години досягає пікового значення в інтервалі від 8 до 12 годин з моменту початку дії і триває 24 години. При прийомі препарату протягом 28 днів розвитку стійкості не відзначали.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Лоратадин швидко та добре всмоктується. Вживання їжі незначно подовжує час всмоктування лоратадину, але не впливає на клінічний ефект. Біодоступність лоратадину та його активного метаболіту прямопропорційна дозі.

Розподіл. Лоратадин зв’язується активно (від 97 до 99%) з білками плазми крові, а його активний метаболіт — з помірною активністю (від 73 до 76%).

Період напіввиведення (Т_½) лоратадину та його активного метаболіту з плазми крові у здорових добровольців становить приблизно 1 та 2 години після застосування відповідно.

Біотрансформація. Після перорального прийому лоратадин швидко і добре всмоктується та метаболізується під впливом CYP3A4 та CYP2D6, головним чином у дезлоратадин. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Час досягнення максимальної концентрації лоратадину та дезлоратадину в плазмі крові становить 1–1,5 години та 1,5–3,7 години відповідно.

Виведення. Приблизно 40% введеної дози виводяться із сечею і 42% — з калом впродовж 10 днів, головним чином у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27% введеної дози виводиться із сечею за перші 24 години. Менше 1% діючої речовини виводиться у незміненій активній формі — як лоратадин або дезлоратадин.

Середній кінцевий Т_½ у здорових дорослих добровольців — 8,4 години (діапазон — від 3 до 20 годин) для лоратадину і 28 годин (діапазон — від 8,8 до 92 годин) для його основного активного метаболіту.

Порушення функції нирок. У хворих із порушеннями функції нирок площа під кривою «концентрація-час» (AUC) і максимальна концентрація у плазмі крові (C_max) лоратадину та його активного метаболіту були вищими, ніж відповідні показники у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Середній Т_½ лоратадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових добровольців. У пацієнтів із хронічними порушеннями функції нирок гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіту.

Порушення функції печінки. У пацієнтів із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і C_max лоратадину були в два рази вищими, а відповідні показники їх активного метаболіту не змінювалися істотно порівняно з такими показниками у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Т_½ лоратадину і його активного метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти літнього віку. Показники фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту були аналогічними у здорових дорослих добровольців, у т.ч. і літнього віку.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки у дорослих та дітей віком від 2 років.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарат не посилює пригнічувальну дію алкоголю на психомоторні реакції.

Одночасне застосування лоратадину з інгібіторами CYP3A4 або CYP2D6 може призводити до підвищення рівня лоратадину, що, в свою чергу, посилює побічні ефекти.

При одночасному застосуванні лоратадину з кетоконазолом, еритроміцином, циметидином відзначалося підвищення концентрації лоратадину у плазмі крові, але це підвищення ніяк не виявлялося клінічно, у тому числі за даними електрокардіограми.

Діти. Дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами проводилися тільки з участю дорослих пацієнтів.

Особливості застосування.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.

Препарат містить цукор, тому якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб. Може бути шкідливим для зубів.

Прийом препарату необхідно припинити не пізніше ніж за 48 годин до проведення шкірних діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Даних про застосування лоратадину вагітними жінками дуже мало. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату у період вагітності.

Період годування груддю. Фізико-хімічні дані свідчать про виведення лоратадину/метаболітів у грудне молоко. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат не слід застосовувати в період годування груддю.

Фертильність. Дані щодо впливу продукту на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Проте пацієнту необхідно повідомити про можливість виникнення у дуже рідких випадках сонливості, що може впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і дітям віком від 12 років приймати по 10 мл сиропу (10 мг лоратадину) (2 мірні ложки або 1 саше по 10 мл, або 2 саше по 5 мл) 1 раз на добу.

1 мірна ложка відповідає 5 мл сиропу (5 мг лоратадину).

Дітям віком до 12 років з масою тіла більше 30 кг — 10 мл сиропу (10 мг лоратадину) (2 мірні ложки або 1 саше по 10 мл, або 2 саше по 5 мл) 1 раз на добу.

Дітям з масою тіла менше 30 кг — 5 мл сиропу (5 мг лоратадину) (1 мірна ложка) або 1 саше по 5 мл 1 раз на добу.

Не вимагається корекції дозування людям літнього віку і хворим з нирковою недостатністю.

Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки необхідно застосовувати меншу початкову дозу через можливе зменшення кліренсу лоратадину (рекомендована початкова доза — 10 мг через день).

Діти.

Ефективність та безпека застосування препарату дітям віком до 2 років не встановлені.

Передозування.

При передозуванні відзначалися антихолінергічні симптоми: сонливість, тахікардія та головний біль. При передозуванні рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування упродовж необхідного періоду часу. Рекомендуються стандартні заходи щодо видалення препарату, який не всмоктався, зі шлунка: промивання шлунка, застосування подрібненого активованого вугілля з водою.

Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу, також невідомо, чи виводиться лоратадин шляхом перитонеального діалізу. Після надання невідкладної допомоги пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом.

Побічні реакції.

Найчастіші побічні реакції, про які повідомляли: сонливість, головний біль, підвищений апетит та безсоння.

У дітей віком від 2 до 12 років можуть відзначатися такі небажані явища як головний біль, нервозність або втома.

Можуть спостерігатися нижчезазначені небажані ефекти:

З боку імунної системи: анафілаксія, включаючи ангіоедему.

З боку нервової системи: запаморочення, судоми.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, сухість у роті, гастрит.

З боку гепатобіліарної системи: порушення печінкових функцій.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипання, алопеція.

Загальні розлади: підвищена втомлюваність.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 100 мл у флаконі з мірною ложкою у коробці; по 5 мл або 10 мл у саше № 20 у коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.