ЕМЕСЕТ^® (EMESET)

діюча речовина: ондансетрон;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 4 мг або 8 мг ондансетрону (у вигляді ондансетрону гідрохлориду дигідрату);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, опадрі білий Y-1–7000.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ₃ (серотонінових) рецепторів. Код АТС А04А А01.

Нудота та блювання, спричинені цитостатичною хіміотерапією та променевою терапією, а також профілактика та лікування післяопераційної нудоти та блювання.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, період вагітності та годування груддю.

Таблетки застосовують внутрішньо. Вибір режиму дозування визначається вираженістю еметогенної дії протипухлинної терапії, що проводиться.

Хіміотерапія та променева терапія.

Еметогенна хіміотерапія та променева терапія: дорослим призначають 8 мг за 1 — 2 години до початку терапії з подальшим прийомом 8 мг через 12 годин після початку терапії.

Високоеметогенна хіміотерапія: пацієнтам, які отримують високоеметогенну хіміотерапію, препарат рекомендується вводити внутрішньовенно.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне застосування препарату в дозі 8 мг двічі на добу протягом до 5 днів з моменту закінчення хіміотерапії.

У випадку вираженої блювотної реакції при проведенні хіміотерапії ефективність ондансетрону може бути підвищена додатковим одноразовим внутрішньовенним уведенням дексаметазону натрію фосфату в дозі 20 мг перед хіміотерапією.

Для запобігання післяопераційним нудоті і блюванню дорослим разову пероральну дозу 16 мг призначають за 1 годину до початку анестезії.

Дітям віком від 4 років ондансетрон у дозі 5 мг/м² поверхні тіла призначають у вигляді одноразової внутрішньовенної ін'єкції, безпосередньо перед хіміотерапією, з подальшим застосуванням таблеток Емесет^® у дозі 4 мг через 12 годин. Пероральне застосування препарату у дозі 4 мг двічі на добу може тривати до 5 днів після завершення курсу хіміотерапії.

Хворі літнього віку. Змінювати дозування препарату не потрібно.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Немає необхідності у зміні режиму дозування або шляху призначення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю. У пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки кліренс ондансетрону значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові — зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіну. Період напіввиведення ондансетрону у хворих з порушенням метаболізму спартеїну і дебрисоквіну не змінюється. У таких пацієнтів повторне введення призводить до такої ж концентрації препарату, що й у хворих з неушкодженим метаболізмом. Тому немає потреби у зміні режиму дозування для цієї групи пацієнтів.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості негайного типу різного ступеня тяжкості, рідко — анафілаксія.

З боку нервової системи: головний біль, екстрапірамідні розлади, такі як окулогирний криз, дистонічні реакції без стійких клінічних наслідків, судомні напади, парестезії, загальна слабкість.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, біль у ділянці серця (з депресією сегмента ST або без неї), брадикардія, гіперемія обличчя, відчуття жару, рідко — артеріальна гіпотензія.

З боку органів дихання: гикавка.

З боку травного тракту: сухість у роті, запор або діарея.

Гепатобіліарна система: безсимптомне підвищення показників функції печінки. Ці випадки спостерігаються головним чином у хворих, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.

При передозуванні можливі порушення зору, запор, артеріальна гіпотензія, вазовагальні епізоди з транзиторною AV-блокадою.

Лікування. Рекомендується контролювати стан пацієнта для своєчасного виявлення ознак інтоксикації і проводити симптоматичну терапію залежно від стану пацієнта. Специфічного антидоту немає.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний для застосування в період вагітності або годування груддю.

Діти.

Досвід застосування ондансетрону для лікування дітей до 4 років обмежений.

При лікуванні пацієнтів з проявами гіперчутливості до інших селективних антагоністів 5НТ₃ (серотонінових) рецепторів спостерігалися реакції гіперчутливості.

Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечнику, потрібно ретельне спостереження за пацієнтами з ознаками підгострої непрохідності кишечнику під час застосування ондансетрону.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи можливі побічні ефекти з боку нервової системи, паціентам під час лікування препаратом рекомендується утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Ондансетрон метаболізується різноманітними ферментами цитохромому Р₄₅₀ печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад, генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами і не буде мати значного впливу на загальний кліренс креатиніну .

Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин. У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується, і його концентрація у крові зменшується.

Трамадол. За даними невеликої кількості клінічних досліджень ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.

Фармакодинаміка. Ондансетрон — високоселективний антагоніст 5НТ₃ (серотонінових) рецепторів. Застосування цитостатичної хіміотерапії і радіотерапії можуть спричиняти підвищення рівня серотоніну внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка і тонкого кишечнику, що, у свою чергу, шляхом активації вагусних аферентних волокон, які містять 5НТ₃-рецептори, спричиняє блювотний рефлекс. Подразнення вагусних аферентних волокон може призвести до підвищення рівня серотоніну і в area postrema, що знаходиться в нижній частині четвертого шлуночка мозку. Це також спричиняє виникнення блювання внаслідок стимуляції розташованих там 5НТ₃-рецепторів. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу внаслідок антагоністичної дії на 5НТ₃-рецептори, що знаходяться на нейронах як центральної, так і периферичної нервової системи. Очевидно, на цьому механізмі дії базується запобігання і терапія післяопераційного і спричиненого цитостатичним лікуванням блювання та нудоти.

Фармакокінетика. Ондансетрон при пероральному застосуванні досягає максимуму концентрації у плазмі приблизно через 1,5 години. Біодоступність препарату — приблизно 60%. Зв'язування з білками плазми становить 70–76%. В організмі активно метаболізується. Час напіввиведення — майже 3 години, у людей літнього віку може досягати 5 годин, а при тяжкому ураженні печінки — 15–32 годин. Метаболіти виводяться з калом і сечею.

3 роки.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ⁰С.

Центральний офіс: Мумбаі Централ, Мумбаі — 400 008, Індія.

Виробництво: Верна Індастріал Естейт, Верна Гоа — 403 722, Індія/Verna Industrial Estate, Verna Goa — 403 722, India.