МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOLUM)

CAS №: 37350-58-6 C15H25NO3

USPDDN: 1-(изопропиламино)-3-(p-(2-метоксиэтил)фенокси)-2-пропанол.

Mm = 267,37 Да. log P (октанол-вода) = 1,88. Метопролол в форме тартрата — белый кристаллический порошок, практически без запаха, хорошорастворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слаборастворимый в ацетоне, нерастворимый в эфире.
Метопролол в форме сукцината — белый кристаллический порошок, легкорастворимый в воде, растворимый в метаноле, умереннорастворимый в этаноле, слаборастворимый в дихлорметане, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о с замедленным высвобождением, таблетки п/о пролонгированного действия, таблетки п/о с модифицированным высвобождением, р-р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

селективный блокатор β1-адренорецепторов. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает ВСA. Уменьшает адренергическое влияние на сердце, что приводит к снижению ЧСС, силы сокращений миокарда, сердечного выброса. Метопролол снижает повышенное АД у пациентов как в положении сидя, так и лежа. Нивелирует повышение АД, вызванное физическим или психическим стрессом. Терапия метапрололом приводит к первоначальному повышению ОПСС, которое при длительном применении метопролола нормализуется или даже снижается. При стенокардии метопролол уменьшает количество и тяжесть приступов и повышает толерантность к физической нагрузке. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, а также при желудочковых экстрасистолах метопролол регулирует ритм сердца. Антиаритмическое действие в основном обусловлено подавлением эктопических очагов возбуждения и замедлением AV-проводимости. Применение метопролола способствует снижению смертности при инфаркте миокарда благодаря уменьшению частоты возникновения фатальных желудочковых аритмий, а также ограничению зоны некроза. Уменьшается также частота рецидивов инфаркта миокарда.

Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через ½–2 ч после приема внутрь. В результате эффекта первичного прохождения через печень только около 50% принятой внутрь дозы метопролола достигает системного кровообращения. При длительном применении концентрация в плазме крови выше, чем после однократного приема. Прием с пищей может повысить на 20–40% биодоступность разовой дозы. Связывание метопролола с белками плазмы — 10%. Более 95% принятой дозы экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов. T½ метопролола в среднем составляет 3,5 ч, но в некоторых случаях может колебаться в пределах от 1–9 ч.

ПОКАЗАНИЯ

АГ, стенокардия, инфаркт миокарда (лечение и вторичная профилактика), тахиаритмия, сердечный гиперкинетический синдром, профилактическое лечение мигрени, тиреотоксикоз (сопутствующее лечение).

ПРИМЕНЕНИЕ

суточная доза составляет 100–200 мг внутрь в 1–2 приема.

В/в вводят при суправентрикулярной тахиаритмии, а также при ишемии миокарда, тахиаритмии и болевом синдроме вследствие острого инфаркта миокарда.

Парентеральное введение метопролола проводит только специально подготовленный персонал при условии мониторинга функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем и возможности проведения реанимационных мероприятий.

Суправентрикулярная тахиаритмия

Начальная доза составляет 5 мг, скорость инфузии — 1–2 мг/мин. Введение препарата в этой дозе можно повторять каждые 5 мин до достижения необходимого эффекта; обычно достаточно введения 10–15 мг. Максимальная доза для в/в введения составляет 20 мг.

Ишемия миокарда, тахиаритмия и болевой синдром вследствие инфаркта миокарда

При неотложных состояниях начальная доза составляет 5 мг в/в. Введение препарата можно повторять каждые 2 мин, максимальная доза составляет 15 мг. Через 15 мин после последнего в/в введения следует назначить внутрь 50 мг метопролола каждые 6 ч на протяжении 2 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к метопрололу, AV-блокада II–III степени, синоаурикулярная блокада, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, БА.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатические реакции, брадикардия, депрессия, нарушения сна, ощущение сухости во рту, гипогликемия у больных сахарным диабетом, диарея, запор, аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью назначают больным сахарным диабетом, болезнью Рейно, пациентам с феохромоцитомой, выраженными нарушениями функции почек и печени, в период беременности и кормления грудью.

Следует избегать назначения метопролола пациентам с обструктивными заболеваниями легких.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

метопролол потенцирует действие других гипотензивных средств. При одновременном назначении с антагонистами кальция и антиаритмическими препаратами может усиливать их отрицательное хронотропное и инотропное воздействие. При назначении метопролола больным сахарным диабетом следует при необходимости провести коррекцию доз гипогликемизирующих средств.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой