МЕЛАТОНИН* (MELATONINUM*)

CAS №: 73-31-4 C13H16N2O2

RTECS: 5-метокси-N-ацетилтриптамин; или N-ацетил-5-метокситриптамин; или N-(2-(5-метокси-1H-индол-3-ил)этил)ацетамид.

Mm = 232,28 Да. Точка плавления — 117 °С; log P (октанол-вода) = 1,65.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

мелатонин — нейрогормон, регулирующий цикл сон — бодрствование; применяют главным образом при нарушениях сна. Эндогенный мелатонин вырабатывается шишковидной железой. Полагают, что экзогенный мелатонин может оказывать противосудорожное, антидепрессивное, антинеопластическое, нейропротекторное, антиоксидантное и гонадотропное действие и проявлять другие виды биологической активности. Обладает некоторой терапевтической активностью при лечении шума в ушах, мигрени, нейродегенеративных заболеваний, эпилепсии, рака молочной железы.

После приема внутрь мелатонин подвергается существенному пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием 6-сульфаоксимелатонина; биодоступность мелатонина — 30–50%. При приеме внутрь в дозе 3 мг Cmax в сыворотке крови и слюне достигается соответственно к 20-й и 60-й минуте. Мелатонин проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. При повторном применении в течение суток некоторое количество мелатонина может накапливаться в жировой ткани. Средний T½ — 45 мин. Помимо образования 6-сульфаоксимелатонина, метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Экскретируется с мочой в виде 6-сульфаоксимелатонина и неизмененного мелатонина (0,01%).

ПОКАЗАНИЯ

бессонница (в том числе при депрессии) и другие нарушения сна.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым при легкой форме бессонницы назначают внутрь или сублингвально 0,3–3 мг приблизительно за 1–2 ч перед отходом ко сну. При необходимости дозу повышают до 6 мг.

При нарушениях сна, обусловленных депрессией, и прочих нарушениях сна назначают в дозе 5–10 мг внутрь за 1–2 ч до отхода ко сну.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

обычно развиваются через несколько дней после начала применения. Возможны продолжительное седативное действие, головная боль, депрессия, синусовая тахикардия, кожный зуд, сыпь, кошмарные сновидения, диспепсия, боль в области живота.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью назначают больным пожилого возраста, пациентам с депрессией, деменцией, эпилепсией, заболеваниями печени и почек, эндокринной патологией, иммунодефицитными состояниями.

Мелатонин может вызывать сонливость, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

блокаторы β-адренорецепторов, клонидин, дексаметазон, флувоксамин и некоторые другие лекарственные средства могут изменять секрецию эндогенного мелатонина.

Мелатонин может оказывать влияние на эффективность гормональных препаратов (эстрогены, андрогены и др.), повышать связывание бензодиазепинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное назначение требует медицинского контроля.

Мелатонин может потенцировать противоопухолевый эффект тамоксифена.

Дофаминергические и серотонинергические эффекты метамфетамина могут усиливаться при одновременном его применении с мелатонином.

Мелатонин может потенцировать антибактериальное действие изониазида.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

описаны случаи передозировки мелатонина (24–30 мг). Наиболее вероятны дезориентация, продолжительный сон, ретроградная амнезия.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на МЕЛАТОНИН* в городах Украины

Винница грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Днепр грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Житомир грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Запорожье грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Ивано-Франковск грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Киев грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Кропивницкий грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Луцк грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Львов грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Николаев грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Одесса грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Полтава грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Ровно грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Сумы грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Тернополь грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Ужгород грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Харьков грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Херсон грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Хмельницкий грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Черкассы грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Чернигов грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,

Черновцы грн./уп.

, ..... грн./уп.
«» ,