АНАСТРОЗОЛ (ANASTROZOLUM)

CAS №: 120511-73-1 C17H19N5

USPDDN: α,α,α´,α´-тетраметил-5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-m-бензендиацетонитрил.

Mm = 293,4 Да. Беловатый порошок, умеренно растворимый в воде (0,5 мг/мл при температуре 25 °C); растворимость не зависит от рН в физиологическом диапазоне. Свободно растворим в метаноле, ацетоне, этаноле и тетрагидрофуране, высокорастворим в ацетонитриле.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

противоопухолевое средство, высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузальный период эстрогены образуются преимущественно путем превращения из андростендиона при участии фермента ароматазы в жировой ткани, мышцах и печени. Снижение под влиянием анастрозола уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтическое действие у женщин в постменопаузальный период, больных раком молочной железы. Анастрозол в суточной дозе 1 мг снижает уровень эстрадиола на 80%, в суточной дозе до 10 мг не влияет на секрецию гидрокортизона и альдостерона; препарат не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Быстро всасывается в пищеварительном тракте. При приеме натощак Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, одновременный прием с пищей несколько снижает скорость, но не степень всасывания, поэтому не влияет на постоянную концентрацию анастрозола в крови.

Связывание анастрозола с белками плазмы крови составляет 40%. После 7-дневного приема анастрозола достигается примерно 90–95% равновесной концентрации. Сведений о кумуляции анастрозола нет. T½ — 40–50 ч.

Выводится в основном с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде (менее 10% дозы) в течение 72 ч.

ПОКАЗАНИЯ

распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период при прогрессировании заболевания на фоне терапии тамоксифеном или другим антиэстрогенным препаратом.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь по 1 мг 1 раз в сутки ежедневно. Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к анастрозолу, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин), умеренная или выраженная печеночная недостаточность, репродуктивный возраст, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

анорексия, тошнота, рвота, диарея, астения, сонливость, головная боль, кожная сыпь, истончение волос, приливы крови, сухость влагалища, влагалищные кровотечения. Во время приема анастрозола иногда развивались тромбоэмболические осложнения, но причинно-следственная связь с лечением не установлена. Выявлено некоторое повышение уровня общего ХС в плазме крови и у больных с метастазами в печень — повышение активности печеночных ферментов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и особо опасными механизмами, а также при выполнении другой работы, требующей повышенного внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

в период применения анастрозола нельзя назначать эстрогены.

Торговые наименования

Дата добавления: 27.04.2016 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой