АМИОДАРОН (AMIODARONUM)

CAS №: 1951-25-3 С25H29I2NO3

USPDDN, HSDB: 2-бутил-3-бензофуранил 4-(2-(диэтиламино)этокси)-3,5-дийодофенил кетон.
HSDB, RTECS: 2-бутил-3-(3,5-дийодо-4-(β-диэтиламиноэтокси)бензоил)бензофуран.

Mm = 645,32 Да; log P (октанол-вода) = 7,57. Амиодарон (в форме гидрохлороида) — кристаллический порошок белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в спирте, хорошорастворим в хлороформе.

Форма выпуска: таблетки, р-р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

противоаритмическое и антиангинальное средство. Как противоаритмическое средство III класса увеличивает продолжительность потенциала действия (III фазу) и эффективный рефрактерный период. Уменьшает автоматизм синусного узла, снижает ЧСС, замедляет АV-проводимость, снижает возбудимость миокарда. Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности сердца в кислороде (за счет урежения ЧСС и уменьшения постнагрузки) и увеличением доставки кислорода к миокарду. Механизм действия амиодарона связан с блокадой ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (главным образом калиевых, в незначительной степени — кальциевых и натриевых), а также с неконкурентной блокадой α- и β-адренорецепторов.

Биодоступность амиодарона при приеме внутрь составляет около 40%. В крови выявляется в незначительной концентрации — 0,5 мкг/мл. Воздействие амиодарона на сердечно-сосудистую систему не зависит от концентрации в плазме крови, а связано с его фиксацией на различных участках рецепторов. Выводится преимущественно с калом. T½ составляет в среднем 28 дней.

ПОКАЗАНИЯ

профилактика приступов стенокардии, лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, WPW с-м, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, синусовая тахикардия), а также экстрасистолия (наджелудочковая, желудочковая).

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым для профилактики приступов стенокардии, а также для лечения и профилактики экстрасистолии назначают внутрь в течение первых 8–14 дней по 0,2 г 2–3 раза в сутки, затем переходят на поддерживающее лечение — по 0,2 г 1–2 раза в сутки. Схему и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Начальная суточная доза для детей составляет 8–10 мг/кг массы тела в течение 8–14 дней; затем переходят на лечение поддерживающей дозой.

Для устранения острых нарушений ритма вводят в/в медленно на 250 мл 5% р-ра глюкозы из расчета 5 мг/кг; при необходимости вводят повторно через 24 ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (при отсутствии кардиостимулятора); выраженная артериальная гипотензия, коллапс, шок, гипотиреоз, гипертиреоз, повышенная чувствительность к йоду, период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможно отложение липофусцина в эпителии роговицы, в редких случаях значительное; фотосенсибилизация; при длительном применении в редких случаях возможно развитие гипотиреоза, значительно реже — гипертиреоза при применении в высоких дозах; брадикардия, замедление AV-проводимости, артериальная гипотензия, тошнота, нарушение функции печени; в единичных случаях — периферическая нейропатия, тремор, пульмонит, альвеолит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

соблюдать осторожность при назначении амиодарона больным с AV-блокадой I степени, а также пациентам с наследственной предрасположенностью к заболеваниям щитовидной железы. При снижении дозы и отмене амиодарона происходит регрессия проявлений побочных эффектов. В период беременности назначают только по жизненным показаниям. При длительном лечении показаны регулярный контроль функции щитовидной железы, осмотр офтальмолога и рентгенологическое исследование легких. На фоне лечения амиодароном возможны изменения на ЭКГ: умеренное увеличение интервала Q–T (при неизменной ширине комплекса QRS), расширение зубца Т, снижение его амплитуды, уплощение вершины или двухфазность; появление или увеличение амплитуды зубца U.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

не рекомендуется назначать в сочетании с верапамилом, ингибиторами МАО, блокаторами β-адренорецепторов.

Торговые наименования

Дата добавления: 27.04.2016 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой