Фармакологические свойства
антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное средство. Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях — связывает плазмин. Удлиняет тромбиновое время. Тормозит образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях. При приеме внутрь всасывается 30–50% дозы. Cmax достигается через 3 ч после приема. Начальный объем распределения — 9–12 л. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Определяется в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции — гломерулярная фильтрация. Экскретируется с мочой. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.
Показания
кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика): гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, лейкоз, кровотечение во время операции и в послеоперационный период, маточное при родах, легочное, носовое, желудочно-кишечное, мено- и метроррагии, макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы; афтозный стоматит, ангина, ларингофарингит, наследственный ангионевротический отек, экзема, аллергический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь.
Применение
внутрь (вне зависимости от приема пищи) по 250–500 мг 3–4 раза в сутки. При удалении зубов у больных гемофилией: после операции — внутрь по 25 мг/кг массы тела 3–4 раза в сутки в течение 2–8 дней или внутрь в дозе 25 мг/кг 3–4 раза в сутки, начиная за 1 день до предстоящей операции.
Противопоказания
повышенная чувствительность, субарахноидальное кровоизлияние, почечная недостаточность, тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушение цветового зрения, период беременности.
Побочные эффекты
диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветового зрения, кожные аллергические реакции.
Особые указания
при почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина в плазме крови) снижают дозу и кратность введения. Во время и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, с осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в высоких дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.
Взаимодействия
транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норэпинефрином, дезоксиэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом. В р-ре транексамовая кислота вступает в реакцию (нельзя смешивать) с антибиотиками (бензилпенициллин, тетрациклины), белками крови.