Целекоксиб — нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) із групи коксибів. Його призначають для симптоматичного лікування деяких захворювань суглобів та хребта, а також гострого болю у дорослих та первинної дисменореї (болісних менструацій)1.

Целекоксиб сприяє зменшенню вираженості больового синдрому та запалення, але сам собою не усуває причину патології та не відновлює пошкоджені суглоби.

За яких захворювань застосовують целекоксиб?

Показаннями до застосування целекоксибу є:

  • симптоматичне лікування остеоартриту, ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту;
  • лікування гострого болю у дорослих;
  • лікування первинної дисменореї1.

Остеоартрит — хронічне захворювання суглобів, при якому поступово змінюються суглобовий хрящ та інші структури суглоба. Воно може розвиватися в колінних та кульшових суглобах, суглобах кистей та інших ділянках. Основні прояви — біль, вираженість якого часто збільшується при навантаженні, скутість після періоду спокою та обмеження рухливості. З прогресуванням хвороби повсякденні дії, наприклад ходьба чи підйом сходами, можуть стати утрудненими.

Ревматоїдний артрит — хронічна аутоімунна хвороба, при якій імунна система атакує тканини суглобів, викликаючи запалення. Зазвичай уражуються кілька суглобів, часто симетрично, наприклад, суглоби обох кистей або стоп. Характерні біль, припухлість, ранкова скутість та утруднення рухів. При тривалому неконтрольованому запаленні можливе пошкодження суглобів та зниження їх функції.

Анкілозивний спондиліт — хронічне запальне захворювання із групи спондилоартритів, яке переважно уражує хребет та крижово-клубові зчленування. Часто проявляється болем і скутістю в попереку та сідницях, особливо вночі, вранці або після тривалого перебування в одному положенні. При тривалому перебігу патології рухливість хребта поступово обмежується.

Первинна дисменорея — болісні менструації, не зумовлені виявленим захворюванням органів малого таза. Біль зазвичай виникає незадовго до початку менструації або в її перші дні, може віддавати в поперек або стегна. Якщо менструальний біль уперше став вираженим, помітно загострився або супроводжується незвичайними симптомами, необхідно звернутися до лікаря, щоб виключити інші причини.

Навіщо призначають целекоксиб?

Основні ефекти целекоксибу — зменшення вираженості болю та запалення. При захворюваннях суглобів та хребта це може супроводжуватися зниженням скутості та підвищенням рухливості. При первинній дисменореї препарат сприяє зменшенню вираженості менструального болю. Вираженість ефекту залежить від причини та ступеня тяжкості болю, а також індивідуальної реакції на лікування.

При якому виді болю призначають целекоксиб?

Препарат застосовують для лікування гострого болю у дорослих, а також такого, що пов’язаний із захворюваннями, передбаченими інструкцією до препарату. При цьому характер болю — гострий або ниючий, чи збільшується його вираженість при русі — сам собою не дозволяє визначити, чи підходить целекоксиб.

Раптовий значний або стрімко прогресуючий біль, особливо якщо він супроводжується підвищенням температури тіла, вираженим набряком чи різким погіршенням самопочуття, потребує медичної оцінки. Такі симптоми можуть вказувати на стан, при якому необхідно лікувати причину болю, а не лише знижувати ступінь його тяжкості.

Як целекоксиб діє на організм?

Целекоксиб чинить знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Він належить до НПЗП і переважно пригнічує активність циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) — ферменту, що бере участь у синтезі простагландинів. Ці речовини задіяні у розвитку болю та запалення, тому зменшення їх утворення допомагає знизити ступінь тяжкості відповідних симптомів1.

Як целекоксиб усуває біль?

Простагландини підвищують чутливість нервових закінчень до больових подразників. В експериментальних моделях також доведено, що вони посилюють дію брадикініну — речовини, що бере участь у виникненні болю. Зменшення утворення простагландинів під дією целекоксибу допомагає пояснити його знеболювальний ефект1,2.

Як целекоксиб зменшує вираженість запалення?

Простагландини беруть участь у розвитку місцевої запальної реакції. Зокрема, деякі з них зумовлюють розширення кровоносних судин та підвищення проникності дрібних судин. У результаті збільшується приплив крові до ураженої ділянки та рідина накопичується в тканинах, що призводить до появи почервоніння та набряку2. Зменшення утворення простагландинів під дією целекоксибу забезпечує протизапальний ефект препарату.

Чи допомагає целекоксиб при болю в суглобах?

Ефективність целекоксибу вивчали у рандомізованих клінічних дослідженнях при остео- та ревматоїдному артриті. Результати свідчать, що препарат допомагає зменшити вираженість симптомів, проте ефективність залежить від захворювання.

У рандомізованому дослідженні із залученням 1003 пацієнтів з остеоартритом колінного суглоба целекоксиб порівнювали з напроксеном та плацебо протягом 12 тиж. У групі целекоксибу відзначалося значуще зниження ступеня тяжкості оцінюваних симптомів. Зменшення вираженості болю відзначалося вже в перші дні лікування, а максимальна знеболювальна та протизапальна дія була зафіксована приблизно через 2 тиж і зберігалася до кінця дослідження3. Слід зазначити, що терміни настання ефекту належать до конкретного дослідження та не гарантовані кожному пацієнтові.

Більш повну оцінку дає систематичний Кокрейнівський огляд, що включив 36 досліджень із залученням 17 206 дорослих з остеоартритом колінних та кульшових суглобів. У більшості досліджень целекоксиб застосовували у дозі 200 мг на добу. При аналізі даних про біль за шкалою WOMAC (Western Ontario and McMaster Universities Osteoarthritis Index — Індекс остеоартриту університетів Західного Онтаріо та МакМайстра) у 4 дослідженнях, що охопили 1622 пацієнтів, целекоксиб забезпечував поліпшення на 3% за абсолютним показником та на 12% порівняно з плацебо. Автори відзначили, що середній ефект міг бути недостатнім для клінічно значущого зменшення вираженості болю. При порівнянні з іншими НПЗП, включаючи напроксен і диклофенак, переконливих відмінностей у зниження ступеня тяжкості болю не виявлено4.

В іншому Кокрейнівському огляді проаналізували 8 рандомізованих досліджень із залученням 3988 дорослих із ревматоїдним артритом. Порівняно з плацебо целекоксиб забезпечував більш значне зменшення вираженості болю: в одному дослідженні через 12 тиж різниця між групами становила 11 пунктів за 100-бальною шкалою болю. Разом з тим переконливих переваг перед іншими НПЗП щодо зменшення вираженості болю не встановлено, а якість доказів оцінювалася як помірна або низька5.

Люди також запитують

До якого класу належить целекоксиб?

Целекоксиб належить до НПЗП, які застосовують для зменшення вираженості болю та запалення. Він входить до підгрупи коксибів — селективних інгібіторів ЦОГ-2. Вибіркова дія на ЦОГ-2 не виключає ризику серйозних серцево-судинних ускладнень та небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. Тому при застосуванні целекоксибу необхідно враховувати протипоказання та лікарські взаємодії.

Чи можна приймати целекоксиб при артриті, зокрема ревматоїдному?

Препарат застосовують для зменшення вираженості симптомів ревматоїдного артриту. При цій хворобі целекоксиб не замінює базову терапію, спрямовану на контроль патології.

Чи можна приймати целекоксиб при остеоартриті?

Так. Остеоартрит — захворювання суглобів, при якому поступово змінюються суглобовий хрящ та інші структури суглоба. Остеоартрит входить до списку показань для медичного застосування целекоксибу.

Чи можна приймати целекоксиб у разі запалення суглобів?

Не завжди для терапії запалення суглобів призначатимуть целекоксиб. Наприклад, раптове запалення з вираженим набряком, почервонінням або підвищенням температури тіла може бути пов’язане з інфекцією та потребує термінової медичної оцінки. У таких випадках важливо встановити причину запалення, а не лише зменшувати вираженість болю.

Коли призначають целекоксиб?

Целекоксиб призначають дорослим за наявності відповідних показань та відсутності протипоказань для його застосування. Перед призначенням лікар оцінює стан пацієнта, супутні захворювання та лікарські засоби, що приймаються, аби визначити, чи підходить целекоксиб і наскільки безпечне його застосування.

Які препарати целекоксибу представлені в Україні?

В Україні целекоксиб представлений як вітчизняними, так і зарубіжними лікарськими засобами. Вони відрізняються дозою діючої речовини та кількістю капсул в упаковці.

Вітчизняні лікарські засоби:

  • Ревмоксиб — капсули по 200 мг, упаковка, № 10. Виробник — ПрАТ «Київмедпрепарат»;
  • Флогоксиб-Здоров’я — капсули по 100 та 200 мг, упаковка, № 10. Виробник — ТОВ «Корпорація «Здоров’я».

Зарубіжні препарати:

  • Целебрекс® — капсули по 200 мг, упаковка, № 20. Виробник — «Пфайзер Менюфекчурінг Дойчленд ГмбХ» (Німеччина);
  • Ранселекс — капсули по 100 і 200 мг, упаковка, № 10. Виробник — «Сан Фармасьютікал Індастріз Лімітед» (Індія);
  • Лекокса — тверді капсули по 200 мг, упаковка, № 30. Виробник — «Уорлд Медіцин Ілач Сан. Ве Тидж. А.Ш.» (Туреччина);
  • Деноксиб — капсули по 200 мг, упаковка, № 30. Виробник — «Мікро Лабс Лімітед» (Індія).

Усі перелічені ліки відпускаються за рецептом лікаря. Інформацію про наявність конкретного препарату, а також його ціну можна знайти на сайті «Компендіум».

Інформація у статті призначена для ознайомлення та не замінює консультації лікаря. Целекоксиб має протипоказання та може викликати побічні реакції, у тому числі серйозні. Рішення про його застосування, дозу та тривалість лікування ухвалює лікар з урахуванням діагнозу, супутніх захворювань, додатково прийнятих препаратів та індивідуальних факторів ризику. Перед застосуванням необхідно ознайомитися з інструкцією. Не починайте прийом, не змінюйте дозу та не подовжуйте курс лікування самостійно.

Матеріал підготувала: Ольга Слюсаренко, лікарка-лаборантка, медична редакторка

Медична рецензентка: Юлія Топузлієва, кандидатка фармацевтичних наук, провізорка, медична редакторка

1Інструкція для медичного застосування лікарського засобу ЦЕЛЕБРЕКС®, капсули по 200 мг. РП № UA/4463/01/02.

2Ricciotti E., FitzGerald G.A. (2011). Prostaglandins and inflammation. Arterioscler. Thromb. Vasc. Biol., 31(5): 986–1000. doi: 10.1161/ATVBAHA.110.207449. PMID: 21508345.

3Bensen W.G., Fiechtner J.J., McMillen J.I. et al. (1999). Treatment of osteoarthritis with celecoxib, a cyclooxygenase-2 inhibitor: a randomized controlled trial. Mayo Clin. Proc., 74(11): 1095–1105. doi: 10.4065/74.11.1095. PMID: 10560596.

4Puljak L., Marin A., Vrdoljak D. et al. (2017). Celecoxib for osteoarthritis. Cochrane Database Syst. Rev., 2017(5). doi: 10.1002/14651858.CD009865.pub2. PMID: 28530031.

5Fidahic M., Jelicic Kadic A., Radic M., Puljak L. (2017). Celecoxib for rheumatoid arthritis. Cochrane Database Syst. Rev., 2017(6). doi: 10.1002/14651858.CD012095.pub2. PMID: 28597983.