Карбамазепін: питання та відповіді

Карбамазепін — це протисудомний препарат, який ефективно купірує фокальні/парціальні судомні напади з або без вторинної генералізації, генералізовані тоніко-клонічні судомні напади та їх комбінації. Крім того, карбамазепін проявляє психотропний та нейротропний ефекти — усуває симптоми тривожності та депресії, знижує агресивність та дратівливість, позитивно впливає на увагу, здатність до навчання та запам’ятовування. Нейротропний ефект обумовлює застосування карбамазепіну при нейрогенному болю, зокрема при невралгії трійчастого нерва та посттравматичних парестезій.

Як діє карбамазепін?

Механізм дії активної речовини карбамазепін з’ясований лише частково. Препарат стабілізує мембрани надмірно збуджених нервових волокон, інгібує виникнення повторних нейрональних розрядів та знижує синаптичне проведення збудливих імпульсів. Цілком можливо, що головним механізмом дії карбамазепіну може бути запобігання повторному утворенню натрійзалежних потенціалів дії в деполяризованих нейронах шляхом блокади натрієвих каналів, яка залежить від тривалості застосування та вольтажу. У той час як зниження вивільнення глутамату та стабілізація мембран нейронів може пояснити протисудомну дію препарату, антиманіакальний ефект може бути зумовлений пригніченням метаболізму дофаміну та норадреналіну.

У яких лікарських формах випускається карбамазепін?

Карбамазепін випускається у формі:

• таблеток 200; 400 мг;
• таблеток пролонгованої дії 200; 300; 400; 600 мг;
• суспензії 100 мг/5 мл.

При яких захворюваннях призначають карбамазепін?

Основним показанням до застосування карбамазепіну є епілепсія. Зокрема, препарат призначають при складних або простих парціальних судомних нападах, генералізованих тоніко-клонічних судомних нападах та їх змішаних формах.

Окрім того, карбамазепін призначають при таких захворюваннях:

• гострі маніакальні стани;
• біполярні афективні розлади (як підтримувальна терапія з метою профілактики чи зменшення вираженості загострень);
• синдром алкогольної абстиненції;
• невралгія трійчастого нерва (ідіопатична та при розсіяному склерозі);
• ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва;
• діабетична нейропатія з больовим синдромом;
• нецукровий діабет центрального генезу.

Як застосовувати карбамазепін у дорослих?

Карбамазепін у формі таблеток або суспензії приймають всередину. Рекомендується розпочинати лікування зі 100–200 мг 1–2 рази на добу. Надалі дозу підвищують до досягнення оптимального лікувального ефекту, який зазвичай настає при дозі 800–1200 мг на добу. Однак у деяких випадках необхідно підвищувати дозу й далі. Максимальна допустима терапевтична доза карбамазепіну становить 2000 мг на добу. Добову дозу рекомендується рівномірно розподіляти на 2–3 прийоми.

Як застосовувати карбамазепін у дітей?

Дітям віком від 5 років призначають початкову дозу препарату 100 мг на добу і надалі підвищують на 100 мг щотижня. Зазвичай терапевтичний ефект досягається при добовій дозі карбамазепіну 10–20 мг/кг. Дітям від 15 років призначають дозу як для дорослих.

Наскільки швидко діє карбамазепін?

Початок терапевтичного ефекту спостерігається вже після прийому першої дози карбамазепіну (максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 12 год, проте стійкий клінічний ефект розвивається через 1–2 тиж від початку лікування). Це пов’язано з індивідуальними особливостями метаболізму (аутоіндукція ферментних систем печінки карбамазепіном, гетероіндукція супутніми препаратами), а також зі станом хворого та дозою препарату.

Як приймати карбамазепін: до або після їди?

Прийом їжі суттєво не впливає на швидкість та ступінь всмоктування карбамазепіну.

Як карбамазепін впливає на головний мозок?

Карбамазепін позитивно впливає на увагу, здатність до запам’ятовування інформації та навчання. Однак в осіб похилого віку може спостерігатися тривожне збудження.

Кому протипоказаний карбамазепін?

Препарат зазвичай неефективний при абсансах (малих епілептичних нападах) та міоклонічних нападах. Окремі випадки свідчать, що посилення нападів можливе у пацієнтів з атиповими абсансами.

Окрім того, карбамазепін протипоказаний при:

• встановленій гіперчутливості до нього або до трициклічних антидепресантів;
• атріовентрикулярній блокаді;
• печінковій порфірії;
• супутньому застосуванні інгібіторів моноаміноксидази.

Як карбамазепін впливає на печінку?

Під час терапії препаратом необхідно проводити оцінку функції печінки на початковому етапі та періодично під час лікування, особливо у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі та осіб похилого віку. При загостренні порушень функції печінки, а також у пацієнтів з активною фазою захворювання печінки слід негайно припинити прийом препарату. Деякі показники, за допомогою яких оцінюють функціональний стан печінки, у пацієнтів, які приймають карбамазепін, можуть виходити за межі норми, зокрема, гамма-глутамілтрансфераза. Це, ймовірно, відбувається через індукцію печінкових ферментів. Індукція ферментів може призводити до помірного підвищення рівня лужної фосфатази. Таке підвищення функціональної активності печінкового метаболізму не є показанням для відміни карбамазепіну. Тяжкі реакції з боку печінки у зв’язку із застосуванням карбамазепіну спостерігаються дуже рідко. У разі виникнення ознак печінкової дисфункції чи активного захворювання печінки необхідно терміново обстежити пацієнта, а лікування карбамазепіном призупинити.

Чи можна різко припинити прийом карбамазепіну?

Раптова відміна препарату може спровокувати напади, тому слід поступово припиняти застосування карбамазепіну протягом 6 міс. За необхідності негайної відміни терапії карбамазепіном у пацієнтів з епілепсією перехід на новий протиепілептичний препарат слід здійснювати на фоні застосування відповідного лікарського засобу (наприклад діазепам внутрішньовенно, ректально або фенітоїн внутрішньовенно).

Чи можна застосовувати карбамазепін у вагітних?

У дітей, у матерів яких діагностовано епілепсію, відзначається схильність до порушень внутрішньоутробного розвитку, у тому числі вроджених вад розвитку. Повідомлялося про ймовірність того, що карбамазепін, як і більшість протиепілептичних засобів, підвищує частоту таких порушень, проте переконливих доказів у рамках контрольованих досліджень монотерапії карбамазепіном немає. Разом з тим повідомлялося про асоційовані із застосуванням препарату порушення внутрішньоутробного розвитку та вроджені вади розвитку, у тому числі про розщеплення хребта та інші вроджені аномалії, наприклад щелепно-лицеві дефекти, кардіоваскулярні вади розвитку, гіпоспадію та аномалії розвитку різних систем організму.

Слід дотримуватися таких рекомендацій:

• застосування препарату у вагітних, хворих на епілепсію, потребує особливої ​​уваги;
• якщо жінка, яка отримує карбамазепін, завагітніла, планує вагітність або в період вагітності з’являється необхідність у застосуванні препарату, слід ретельно зважити потенційну користь та можливий ризик (особливо в I триместр вагітності);
• жінкам репродуктивного віку за можливості карбамазепін слід призначати як монотерапію. Рекомендується застосовувати мінімальні ефективні дози та проводити моніторинг рівня карбамазепіну в плазмі крові;
• пацієнток слід поінформувати про підвищення ризику розвитку вроджених вад і надавати їм можливість антенатального скринінгу;
• у період вагітності не слід переривати ефективну протиепілептичну терапію, оскільки загострення захворювання загрожуватиме здоров’ю як матері, так і дитини.

Що буде, якщо прийняти карбамазепін з алкоголем?

Карбамазепін, як й інші психотропні препарати, може знижувати переносимість алкоголю, тому пацієнтам рекомендується утримуватися від вживання спиртних напоїв.

Що буде, якщо випадково прийняти карбамазепін?

Для дорослої людини прийом добової дози карбамазепіну не становить небезпеки. Однак якщо дитина випадково прийняла кілька таблеток, призначених для дорослого, можуть розвинутись симптоми передозування: пригнічення функцій центральної нервової системи; дезорієнтація, пригнічений рівень свідомості, сонливість, збудження, галюцинації, кома; затуманювання зору, нерозбірлива мова, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (спочатку), гіпорефлексія (пізніше); судоми, психомоторні розлади, міоклонія, гіпотермія, мідріаз; блювання; пригнічення дихання, набряк легень; порушення серцевого ритму та провідності; затримка сечі.

При передозуванні слід звернутися до лікувального закладу. Терапія зазвичай зводиться до промивання шлунка, прийому сорбентів та симптоматичного лікування. Самолікування не рекомендується, оскільки можливе повторне посилення симптомів передозування на 2–3-й день.

Скільки часу виводиться з організму карбамазепін?

Період напіввиведення карбамазепіну становить 24–36 год залежно від активності ферментних систем організму людини.