Аскорутин (Ascorutin) (89718) - инструкция по применению ATC-классификация
![Аскорутин (Ascorutin)](/_ipx/s_368x368/https://compendium.com.ua/img/inf/24758_97_40_30_31.jpg)
Аскорутин инструкция по применению
Состав
Кислота аскорбиновая - 0,05 г
Рутозид - 0,05 г
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав.
Рутин (витамин Р) способствует преобразованию аскорбиновой кислоты в дегидроаскорбиновую и предотвращает дальнейшую трансформацию последней в дикетогулоновую кислоту. Поэтому большинство эффектов рутина опосредованы аскорбиновой кислотой.
Рутин в сочетании с аскорбиновой кислотой снижает проницаемость и ломкость капилляров (в том числе за счет угнетения активности гиалуронидазы), укрепляет сосудистую стенку, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает противовоспалительным эффектом, антиоксидатными свойствами, принимает участие в окислительно-восстановительных процессах.
Кроме того, рутину присущи такие эффекты, как уменьшение экссудации жидкой части плазмы крови и диапедеза клеток крови через сосудистую стенку; желчегонный и легкий антигипертензивный эффекты.
У пациентов с хронической венозной недостаточностью рутин приводит к уменьшению отечного и болевого синдромов, трофическим нарушениям, уменьшению или исчезновению парестезий и судорог. Способствует уменьшению выраженности побочных эффектов лучевой терапии (цистит, энтеропроктит, дисфагия, кожная эритема), а также замедляет прогрессирование диабетической ретинопатии.
Фармакокинетика. Каждый витамин, входящий в состав лекарственного средства, подвергается свойственным ему преобразованиям. Аскорбиновая кислота быстро всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. Через 30 мин после применения содержание аскорбиновой кислоты в крови заметно возрастает, начинается захват ее тканями, при этом она сначала превращается в дегидроаскорбиновую кислоту, которая проникает через клеточные мембраны без энергетических затрат и быстро восстанавливается в клетке. Аскорбиновая кислота в тканях содержится почти исключительно внутриклеточно, определяется в трех формах — аскорбиновой, дегидроаскорбиновой кислот и аскорбигена (связанной аскорбиновой кислоты). Распределяется между органами неравномерно. Большое ее количество содержится в железах внутренней секреции, особенно в надпочечниках, меньше — в головном мозге, почках, печени, в сердечной и скелетных мышцах. Содержание аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в плазме крови. Она метаболизируется и экскретируется до 90% почками в форме оксалата, частично — в свободной форме.
Рутин, всасываясь в пищеварительном тракте, способствует транспортировке и депонированию аскорбата. Выводится в неизмененном виде, преимущественно с желчью и в меньшей степени — с мочой.
Т½ составляет 10–25 ч.
Показания Аскорутин
дефицит рутина и аскорбиновой кислоты. В составе комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов. Профилактика ОРВИ и уменьшение выраженности симптомов гриппа. Для повышения иммунитета.
Применение Аскорутин
лекарственное средство назначать внутрь после еды. Таблетки следует глотать целыми, запивая небольшим количеством воды.
С лечебной целью назначать взрослым по 1 таблетке 2–3 раза в сутки; детям в возрасте от 3 лет — по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Как профилактическое средство рекомендуется применять: для взрослых — по 1 таблетке 2 раза в сутки, детям в возрасте от 3 лет — по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Длительность курса лечения — 3–4 нед в зависимости от характера заболевания и эффективности лечения.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Повышенная свертываемость крови, тромбофлебиты, склонность к тромбозам, сахарный диабет, подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратных камней, цистинурия, гипокалиемия и гиперкальциемия, оксалатурия, тяжелые заболевания почек, одновременное применение с сульфаниламидами или аминогликозидами.
Побочные эффекты
со стороны нервной системы: при длительном применении в высоких дозах — головная боль, повышенная утомляемость, нарушение сна, повышение возбудимости ЦНС.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: подкисление мочи, гипероксалатурия у пациентов группы риска при дозах, превышающих 1 г/сут; при длительном применении в высоких дозах — повреждение гломерулярного аппарата почек, формирование уратных и оксалатных камней в мочевыводящих путях, почечная недостаточность. Дозы аскорбиновой кислоты >600 мг/сут обладают мочегонным эффектом.
Со стороны системы крови: при длительном применении в высоких дозах — тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия у некоторых лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Со стороны обмена веществ: при длительном применении в высоких дозах — гипервитаминоз С, ухудшение трофики тканей, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение жара, при длительном применении в высоких дозах — дистрофия миокарда, повышение АД, развитие микроангиопатий.
Со стороны ЖКТ: при длительном применении в высоких дозах — раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, изжога, спазмы желудка, тошнота, рвота, при дозах >1 г/сут — диарея.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе гиперемия кожи, кожная сыпь, экзема, зуд, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок, дыхательные реакции гиперчувствительности.
Особые указания
одновременное применение лекарственного средства со щелочным питьем, свежими фруктовыми или овощными соками уменьшает всасывание витамина С. Всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилии.
Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует применять лекарственное средство в минимальных дозах.
Следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациентов с заболеванием почек в анамнезе.
При длительном применении высоких доз аскорбиновой кислоты следует контролировать функцию почек, АД, функцию поджелудочной железы.
При мочекаменной болезни суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 1 г. Не следует назначать высокие дозы лекарственного средства пациентам с повышением свертывания крови.
Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие, не рекомендуется применять лекарственное средство в конце дня.
Из-за содержания в составе лекарственного средства аскорбиновой кислоты могут изменяться результаты ряда лабораторных тестов (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности лекарственное средство применять только после консультации врача. Лекарственное средство противопоказано в І триместр беременности. Во ІІ–ІІІ триместр беременности или в период кормления грудью лекарственное средство следует назначать с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода/ребенка при условии четкого соблюдения рекомендованных доз и длительности лечения.
По имеющимся данным относительно применения у беременных рутина и витамина С в форме отдельных лекарственных средств, никаких существенных рисков для плода не выявлено. Однако соответствующих и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинированных лекарственных средств, содержащих витамин С и рутин, с участием беременных не проводили.
Сообщений об эмбриотоксичности рутина или его проникновении в грудное молоко нет.
Витамин С выводится с грудным молоком, однако дозы, даже в 10 раз превышающие рекомендованную суточную дозу, не приводят к значительному повышению его концентрации в грудном молоке.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 3 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данных о способности препарата влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами нет.
Взаимодействия
абсорбция лекарственного средства снижается при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, пероральными контрацептивными средствами, при употреблении щелочного питья, свежих фруктовых или овощных соков. Аскорбиновая кислота в дозе ≥1 г увеличивает биодоступность пероральных контрацептивов (эстрогенов, в том числе этинилэстрадиола), повышает концентрацию в крови салицилатов, усиливая их побочное действие (риск кристаллурии, влияние на слизистую оболочку желудка).
Ацетилсалициловая кислота, барбитураты, тетрациклины: повышение экскреции аскорбиновой кислоты с мочой.
Пенициллин (в том числе бензилпенициллин), тетрациклин, препараты железа: высокие дозы аскорбиновой кислоты могут повышать их абсорбцию и концентрацию в крови.
Дефероксамин: при одновременном применении витамина С и дефероксамина повышается абсорбция железа, экскреция его с мочой; повышается тканевая токсичность железа, особенно кардиотоксичность, которая может привести к декомпенсации системы кровообращения. Сообщалось о нарушении функции сердца (как правило, обратимом после отмены витамина С) у пациентов с идиопатическим гемохроматозом и талассемией, применявших дефероксамин и высокие дозы аскорбиновой кислоты (>500 мг/сут). Такая комбинация у данной категории пациентов требует осторожности и тщательного мониторинга сердечной функции. Аскорбиновую кислоту можно применять только через 2 ч после инъекции дефероксамина.
Гепарин, непрямые антикоагулянты, фенотиазины, флуфеназин, сульфаниламидные лекарственные средства, антибиотики группы аминогликозидов: снижение эффективности этих препаратов.
Циклоспорин А: возможно снижение его биодоступности.
При одновременном применении с витаминами группы В отмечается взаимное усиление терапевтического действия. Высокие дозы аскорбиновой кислоты влияют на резорбцию витамина В12.
При применении высоких доз аскорбиновой кислоты увеличивается Т½ кортикостероидов и парацетамола (это взаимодействие не имеет клинических последствий при применении терапевтических доз).
Кальцитонин: повышается скорость усвоения аскорбиновой кислоты.
При применении высоких доз аскорбиновой кислоты повышается почечная экскреция амфетамина.
Алюминиевые антациды: следует учитывать, что аскорбиновая кислота способствует всасыванию алюминия из кишечника; возможно увеличение элиминации алюминия с мочой. Сочетанное применение антацидов и аскорбиновой кислоты не рекомендуется, особенно для пациентов с почечной недостаточностью.
При длительном применении (>4 нед) лекарственное средство не следует назначать одновременно с сердечными гликозидами, антигипертензивными средствами или НПВП, поскольку оно может усиливать их действие.
Аскорбиновая кислота усиливает выделение оксалатов с мочой, таким образом повышая риск формирования в моче оксалатных камней.
Комбинированное применение очень высоких доз аскорбиновой кислоты с амигдалином (комплементарная медицина) может повысить риск цианидной токсичности.
Курение, алкоголь: снижают концентрацию аскорбата в плазме крови.
Дисульфирамин: длительное применение высоких доз аскорбиновой кислоты тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь.
Аскорбиновая кислота в высоких дозах (>2 г/сут) может влиять на результаты биохимических определений уровней креатинина, мочевой кислоты и глюкозы в образцах крови и мочи, на определение уровня неорганических фосфатов, ферментов печени и билирубина в крови. Скрининг-тест кала на скрытую кровь может быть ложноотрицательным.
Передозировка
симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, зуд и кожная сыпь, повышенная возбудимость нервной системы, головная боль, повышение АД, тромбообразование. Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот во время ацетилирования мочи с риском выпадения в осадок оксалатных конкрементов.
При длительном применении в очень высоких дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, нарушение функции почек.
Аскорбиновая кислота в дозах, превышающих 3 г/сут, может вызвать развитие ацидоза или гемолитической анемии у некоторых лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Лечение: промывание желудка, применение сорбентов, симптоматическое лечение.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
![Аскорутин](/_ipx/_/https://compendium.com.ua/img/inf/24758_97_40_30_31.jpg)
Сосудистая сеть, состоящая из сосудов различной морфологии и функции, распределяет кровь по всем тканям и поддерживает физиологический гомеостаз тканей. При патологиях сосудистая система часто поражена и вовлечена в процесс заболевания. Это может привести к чрезмерному образованию новых, нестабильных и гиперпроницаемых сосудов с плохим кровотоком, что еще больше способствует гипоксии и распространению заболевания. (Ups J Med Sci ., 2015.) Эндотелиальный барьер поддерживает гомеостаз сосудов и тканей и модулирует многие физиологические процессы, такие как ангиогенез. Целостность сосудистого барьера может нарушаться рядом факторов проницаемости, а изменения барьерной функции могут усугубить повреждение ткани во время прогрессирования заболевания. Понимание функции эндотелиального барьера имеет решающее значение для гомеостаза сосудов. Многие сигнальные пути, способствующие проницаемости сосудов, также могут запускаться во время заболевания, что приводит к длительной или неконтролируемой утечке из сосудов. Считается, что восстановление нормальной сосудистой системы требует уменьшения этого гиперпроницаемого состояния. Хотя молекулярные механизмы, регулирующие утечку сосудов, были изучены в течение последних нескольких десятилетий, последние достижения определили новые терапевтические мишени, которые начали демонстрировать доклинические и клинические перспективы. Эти подходы были успешно применены к растущему числу заболеваний. (Park-Windhol C, D’Amore PA, 2016.)
Эндотелий играет ключевую роль в патогенезе нарушений коагуляции при инфекционных заболеваниях, хотя в некоторых случаях точные механизмы еще не ясны. Эндотелий участвует как в бактериальных, так и в не бактериальных инфекциях и важен для инициации и регуляции гемостаза. Потеря эндотелиального барьера и утечка сосудов играют центральную роль в патогенезе вирусов геморрагической лихорадки в целом. Это может быть вызвано либо непосредственно вирусной инфекцией и повреждением сосудистого эндотелия, либо косвенно дисрегулированным иммунным ответом, что приводит к чрезмерной активации эндотелия.
Понимание динамики между вирусной инфекцией и нарушением регуляции барьера эндотелиальных клеток поможет нам определить потенциальные терапевтические мишени для снижения тяжести заболевания. (Int J Biol Sci . 2013; 9 (10): 1057–1069.)
Аскорбиновая кислота является мощным восстанавливающим и антиоксидантным агентом, который действует в борьбе с бактериальными инфекциями, в детоксикационных реакциях и в образовании коллагена в волокнистой ткани, зубах, костях, соединительной ткани, коже и капиллярах. Витамин С, содержащийся в цитрусовых и других фруктах, а также в овощах, не может производиться или храниться людьми и должен быть получен в рационе. (Рubchem)
Дефицит аскорбиновой кислоты сопровождался снижением уровня глюкозы в крови, окислительным повреждением липидов и белков в коре и снижением метаболитов дофамина и серотонина как в коре, так и в стриатуме. Учитывая достаточно высокую долю населения, которое не потребляет достаточного количества аскорбиновой кислоты в рационе, эти данные имеют важное значение для физической и психологической функции населения в целом. (Ward MS, Lamb J, May JM, Harrison FE., 2013)
Современное научное сообщество в настоящее время признало флавоноиды уникальным классом терапевтических молекул благодаря их разнообразным терапевтическим свойствам. Из них рутин, также известный как витамин Р или рутозид, был исследован для ряда фармакологических эффектов. Чайные листья, яблоки и многие другие содержат рутин в качестве одного из активных компонентов. Сегодня рутин наблюдается благодаря его нутрицевтическому эффекту. Рутин (3,3′,4′,5,7-пентагидроксифлавон-3-рамноглюкозид) представляет собой флавонол, широко распространенный в плодах растений, таких как маракуйя, гречка, чай и яблоко. Это жизненно важный питательный компонент продуктов питания. Рутин, также называемый рутозидом, кверцетин-3-рутинозидом и софорином, представляет собой цитрусовый флавоноидный гликозид. Название «рутин» происходит от растения Ruta graveolens, которое также содержит рутин.
Рутин тщательно изучен на антимикробную активность против различных штаммов бактерий. Он продемонстрировал глубокую степень ингибирования роста бактерий Escherichia coli . В исследовании рутин синергически усиливал антибактериальную активность других флавоноидов против Bacillus cereusи Salmonella enteritidis . (Aditya Ganeshpurkar, and Ajay K. Saluja, 2017)
Было обнаружено, что рутин противостоит повреждениям сосудистого русла из-за нарушения в снабжении миокарда, приводящего к первоначальному повреждению.
Таким образом, исходя из выше изложенного можно сделать выводы, что применения такого сочетанного препарата (рутин+ аскорбиновая кислота), способствует мобилизации сил организма, повышению иммунитета, положительному влиянию на сосуды. А также широко применяется в составе комплексного лечения многих заболеваний