Діти віком від 1 року

З літературних даних було виявлено 12 досліджень ефективності дитячої кардіохірургії, в яких взяли участь 1073 дитини, з них 631 дитина отримувала транексамову кислоту. Більшість із них контролювалися порівняно з плацебо. Досліджувана популяція була неоднорідною за віком, різновидами операцій, режимом дозування. Результати дослідження з транексамовою кислотою свідчать про зниження крововтрати і зниження потреби в продуктах крові при дитячій кардіохірургії зі штучним кровообігом, де існує високий ризик крововиливу, особливо у пацієнтів з ціанозом або у пацієнтів, які перенесли повторну операцію.

Найбільш адаптований режим дозування:

- перший раз — болюсно у дозі 10 мг/кг маси тіла після введення анестезії до моменту розрізу шкіри;

- безперервна інфузія 10 мг/кг маси тіла/годину або введення в систему штучного кровообігу у дозі, адаптованій до процедури штучного кровообігу, або відповідно до маси тіла пацієнта у дозі 10 мг/кг маси тіла, або відповідно до обсягу заправки системи штучного кровообігу, останнє введення — у дозі 10 мг/кг маси тіла наприкінці використання системи штучного кровообігу.

Незважаючи на те, що дослідження проводилися у небагатьох пацієнтів, обмежені дані свідчать про те, що безперервна інфузія краще, оскільки вона підтримує терапевтичну концентрацію в плазмі крові протягом всієї операції.

У дітей специфічного дослідження доза-ефект або фармакокінетики проведено не було.

Фармакокінетика.

Поглинання

Пікові плазмові концентрації транексамової кислоти отримують швидко після короткої внутрішньовенної інфузії, після якої плазмові концентрації мультиекспоненційно знижуються.

Розподіл

Зв’язування транексамової кислоти з білками плазми крові становить приблизно 3% на терапевтичному рівні у плазмі крові та, імовірно, повністю пояснюється його зв’язуванням із плазміногеном. Транексамова кислота не зв’язується з альбуміном у сироватці крові. Початковий об’єм розподілу становить приблизно від 9 до 12 літрів.

Транексамова кислота проходить через плаценту. Після введення внутрішньовенної ін’єкції у дозі 10 мг/кг маси тіла 12 вагітним жінкам концентрація транексамової кислоти в сироватці крові становила 10–53 мкг/мл, тоді як у пуповинній крові становила 4–31 мкг/мл. Транексамова кислота швидко проникає в суглобову рідину та синовіальну мембрану. Після введення внутрішньовенної ін’єкції у дозі 10 мг/кг маси тіла 17 пацієнтам, які перенесли операцію на коліні, концентрація в суглобних рідинах була аналогічною концентрації у відповідних пробах сироватки. Концентрація транексамової кислоти в деяких інших тканинах є часткою тієї, що спостерігається у крові (грудне молоко — 0,01; спинномозкова рідина — 0,1; внутрішньоочна рідина — 0,1). Транексамова кислота виявлена у спермі, де вона пригнічує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперми.

Виведення

Транексамова кислота виводиться головним чином із сечею як незмінний препарат. Виділення сечі клубочковою фільтрацією є основним шляхом елімінації. Нирковий кліренс дорівнює плазмовому кліренсу (від 110 до 116 мл/хв). Екскреція транексамової кислоти становить приблизно 90% протягом перших 24 годин після внутрішньовенного введення дози 10 мг/кг маси тіла. Період напіввиведення транексамової кислоти становить приблизно 3 години.

Інші спеціальні групи населення

Плазмові концентрації збільшуються у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Спеціального фармакокінетичного дослідження у дітей не проводилось.

Доклінічні дані з безпеки

Доклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, токсичності при повторній дозі, генотоксичності, канцерогенного потенціалу, токсичності для розмноження та розвитку. Епілептогенну активність спостерігали у тварин із внутрішньочеревним застосуванням транексамової кислоти.

Дітям віком від 1 року застосовувати за показаннями (див. розділ «Показання»), дозування — приблизно 20 мг/кг/добу. Однак дані з ефективності, безпеки, особливостей дозування при застосуванні дітям за вказаними показаннями обмежені.

Аспекти ефективності, особливості дозування і безпеки застосування транексамової кислоти дітям, які перенесли операції на серці, не були досліджені в повному обсязі.

Пацієнти літнього віку

Не потрібно знижувати дозування, якщо немає доказів ниркової недостатності.

Спосіб застосування

Введення суворо обмежено повільною внутрішньовенною ін’єкцією або інфузією не більше 1 мл/хв.

Лікарський засіб можна змішувати з більшістю розчинів для інфузії, такими як електролітні розчини, розчини вуглеводів, розчини амінокислот та розчини декстрану. Гепарин може бути доданий до препарату.

Транексамову кислоту не слід вводити внутрішньом’язово.

Внутрішньовенна ін’єкція: транексамову кислоту потрібно вводити шляхом повільної болюсної ін’єкції протягом щонайменше 5 хвилин.

Внутрішньовенна інфузія: транексамову кислоту потрібно змішувати безпосередньо з такими розчинами для ін’єкцій/інфузій: натрію хлорид 0,9%, розчин для ін’єкцій; розчин для ін’єкцій Рінгера; декстроза, розчин для ін’єкцій, 5%; декстрин-40 у розчині декстрози для ін’єкцій (5%) і декстрин-40 у розчині натрію хлориду 0,9% для ін’єкцій; амінокислотний розчин.

Максимальна разова доза для дітей віком від 1 року — 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза становить 20 мг/кг маси тіла.

Діагнози, при яких застосовують СКАЙТРАН