фармакодинаміка. Цефдинір — напівсинтетичний цефалоспориновий пероральний антибіотик широкого спектра дії III покоління.
Як і інші антибіотики групи цефалоспоринів, цефдинір чинить бактерицидну дію щодо чутливих мікроорганізмів завдяки пригніченню синтезу клітинної стінки. Є стійким до дії багатьох бета-лактамаз. Завдяки цьому багато мікроорганізмів, резистентних до пеніцилінів і деяких цефалоспоринів, чутливі до цефдиніру.
Спектр антимікробної дії цефдиніру включає:
аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (тільки штами, чутливі до метициліну), Streptococcus pneumoniae (тільки штами, чутливі до пеніциліну), Streptococcus pyogenes;
аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.
Мінімальна інгібуюча концентрація цефдиніру in vitro становить 1 мкг/мл або менше для ≥90% штамів нижченаведених мікроорганізмів; проте його безпека та ефективність при лікуванні захворювань, викликаних цими мікроорганізмами, в адекватних і добре контрольованих клінічних випробуваннях не встановлена.
Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus групи viridans.
Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Citrobacter Koseri, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.
Цефдинір неактивний щодо більшості штамів Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Enterococcus spp., стійких до пеніциліну штамів стрептококів та стійких до метициліну штамів стафілококів. Резистентні до ампіциліну штами H. influenzae (бета-лактамазнегативні) зазвичай є нечутливими до цефдиніру.
Фармакокінетика. Абсорбція. Час досягнення C_max (T_max) цефдиніру в плазмі крові при прийомі всередину становить від 2 до 4 год. Плазмова концентрація цефдиніру підвищується з підвищенням дози, однак підвищення стає менш пропорційним в інтервалі доз від 300 мг (7 мг/кг) до 600 мг (14 мг/кг). Біодоступність цефдиніру при пероральному застосуванні капсул 600 мг становить 16%.
При прийомі цефдиніру з жирною їжею C_max у плазмі крові та AUC знижується на 16 і 10% відповідно. Це зниження вважається клінічно незначущим. Таким чином, цефдинір можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Середні (± стандартне відхилення (СВ)) значення фармакокінетичних параметрів цефдиніру в плазмі крові після прийому капсул 600 мг у дорослих наведено нижче:

C_max (мкг/мл)	T_max (год)	AUC (мкг · год/мл)
2,87	3	11,1
(1,01)	(0,66)	(3,87)

При одно- та дворазовому прийомі на добу у пацієнтів з нормальною функцією нирок цефдинір не накопичується в плазмі крові.
Розподіл. Середній обсяг розподілу (Vd_area) цефдиніру у дорослих пацієнтів становить 0,35 л/кг (± 0,29). Ступінь зв’язування цефдиніру з плазмовими протеїнами як у дорослих, так і у детей, становить від 60–70% та не залежить від концентрації цефдиніру.
Шкірні пухирі. У дорослих середня C_max цефдиніру в рідині пухирів становила 1,1 (0,49–1,9) мкг/мл і спостерігалася через 4–5 год після прийому дози 600 мг. Середні (± СВ) значення C_max та AUC (0–∞) становили 48% (±13) та 91% (±18) відповідних значень у плазмі крові.
Мигдалики. У дорослих пацієнтів після планової тонзилоектомії середня C_max цефдиніру в тканинах мигдаликів становила 0,36 (0,22–0,8) мкг/мл і спостерігалася через 4 год після прийому разової дози 600 мг. Середні (± СВ) значення концентрації у тканинах мигдаликів становили 24% (± 8) відповідних значень у плазмі крові.
Носові пазухи. У дорослих пацієнтів після планової операції на гайморовій та етмоїдальній пазухах середня C_max цефдиніру в тканинах пазух становила 0,21 (<0,12–2) мкг/мл і спостерігалася через 4 год після прийому разової дози 600 мг. Середні (± СВ) значення концентрації у тканинах пазух становили 16% (± 20) відповідних значень у плазмі крові.
Легені. У дорослих пацієнтів після діагностичної бронхоскопії середня C_max цефдиніру в слизовій оболонці бронхів 1,14 (<0,06–1,92) мкг/мл спостерігалася через 4 год після прийому разової дози 600 мг та становила 31% (± 18) відповідних значень у плазмі крові. Cередня C_max цефдиніру в рідині епітеліальної підкладки 0,49 (<0,3–0,59) мкг/мл становила 35% (± 83) відповідних значень у плазмі крові.
Середнє вухо. У 14 пацієнтів дитячого віку з гострим бактеріальним середнім отитом середня C_max цефдиніру в рідині середнього вуха становила 0,72 (0,14–1,42) мкг/мл та спостерігалася через 3 год після прийому разових доз 7 та 14 мг/кг. Середні (± СВ) значення концентрації у рідині середнього вуха становили 15% (± 15) відповідних значень у плазмі крові.
Даних про проникнення цефдиніру в СМР немає.
Метаболізм та виведення. Цефдинір не піддається істотному метаболізму. Виводиться переважно нирками. Середній T_½ становить 1,7 (± 0,6) год. У здорових добровольців з нормальною функцією нирок після прийому 600 мг цефдиніру кліренс креатиніну (КК) становить 2,0 (± 1,0) мл/хв/кг, пероральний кліренс — 15,5 (± 5,4) мл/хв кг. Середній відсоток від прийнятої дози, що виводиться в незміненому вигляді з сечею при прийомі дози 600 мг, становить 11,6% (± 4,6). Кліренс цефдиніру знижується у пацієнтів з порушенням функцій нирок.
Оскільки ниркова екскреція є основним шляхом виведення цефдиніру, його дозування слід відповідним чином скоригувати для пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок та для хворих, що знаходяться на гемодіалізі.
Пацієнти з нирковою недостатністю. У пацієнтів з КК від 30 до 60 мл/хв C_max і T_½ був більшим приблизно в 2 рази, AUC — приблизно в 3 рази. У суб’єктів з КК <30 мл/хв C_max підвищувалася приблизно в 2 рази, T_½ — приблизно в 5 разів, AUC — приблизно в 6 разів. Для пацієнтів, які мають виражені порушення функції нирок (КК <30 мл/хв), слід здійснювати корекцію режиму дозування.
Пацієнти на гемодіалізі. Під час діалізу (тривалістю 4 год) з організму видаляється 63% цефдиніру, а T_½ зменшується з 16 (± 3,5) до 3,2 (± 1,2) год. Для пацієнтів на гемодіалізі рекомендується здійснювати корекцію режиму дозування.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Оскільки цефдинір виводиться переважно нирками та суттєво не піддається метаболізму, дослідження за участю пацієнтів з порушенням функцій печінки не проводилися. Корекція режиму дозування для таких пацієнтів не передбачається.
Пацієнти літнього віку. Системний вплив цефдиніру значно збільшувався у людей літнього віку: C_max та AUC на 44 і 86% відповідно. Це зумовлено зниженням його кліренсу. Об’єм розподілу також зменшувався. Таким чином, істотного зменшення середнього T_½ цефдиніру не спостерігалося (літні пацієнти: 2,2 ± 0,6 год, молоді пацієнти: 1,8 ± 0,4 год). Оскільки кліренс цефдиніру в першу чергу пов’язаний зі зміною функцій нирок, а не з віком, відсутня необхідність у корекції дозування для таких пацієнтів.
Стать та раса. Метааналіз результатів клінічних досліджень фармакокінетики (N=217) не продемонстрував значного впливу ні статі, ні раси на фармакокінетику цефдиніру.

Діагнози, при яких застосовують Родинір капсули