фармакодинаміка. Дезлоратадин — це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що чинить селективну антагоністичну дію на периферичні H₁-рецептори. Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H₁-рецептори.
У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8 та IL-13 із мастоцитів/базофілів людини, а також пригніченням експресії молекул клітинної адгезії Р-селектину на ендотеліальних клітинах. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.
У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин щоденно застосовували у дозі до 20 мг протягом 14 днів, ніяких статистично чи клінічно значущих змін з боку серцево-судинної системи не спостерігалося. У клініко-фармакологічному дослідженні, в якому застосовувався дезлоратадин у дозі 45 мг на добу (у 9 разів більше клінічної дози) протягом 10 днів, подовження інтервалу QT не спостерігалося.
Дезлоратадин майже не проникає у ЦНС. У контрольованих клінічних дослідженнях, при прийомі в рекомендованій дозі по 5 мг на добу, надмірної частоти виникнення сонливості порівняно з плацебо не спостерігалось. У клінічних дослідженнях при одноразовому прийомі дезлоратадин у добовій дозі 7,5 мг не чинив впливу на психомоторну активність.
У клініко-фармакологічних дослідженнях при одночасному застосуванні з алкоголем порушення, пов’язані з алкоголем, такі як погіршення продуктивності або підвищення сонливості, не прогресували. Не було виявлено суттєвих відмінностей у результатах психомоторного тестування між групами з дезлоратадином та плацебо, як при самостійному застосуванні, так і при одночасному застосуванні з алкоголем.
У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми, як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотечу та почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролював симптоми упродовж 24 год.
Дезлоратадин ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту, як видно із сумарного показника опитувальника з оцінки якості життя при ринокон’юнктивіті. Максимальне покращення відзначалося у пунктах, пов’язаних із практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежували симптоми.
Хронічну ідіопатичну кропив’янку вивчали у клінічній моделі з умовами кропив’янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив’янки, очікується, що дезлоратадин, окрім хронічної ідіопатичної кропив’янки, буде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив’янки, як рекомендовано у клінічних настановах.
У двох плацебо-контрольованих 6-тижневих дослідженнях з участю пацієнтів із хронічною ідіопатичною кропив’янкою дезлоратадин ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір висипань до кінця першого інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегшення свербежу на більш ніж 50% відзначалося у 55% пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19% пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом препарату не виявляє істотного впливу на сон та денну активність.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Концентрації дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хв після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується, C_max досягається приблизно через 3 год; Т_½ становить приблизно 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його Т_½ (приблизно 27 год) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.
У фармакокінетичному дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів були порівняні із загальною популяцією із сезонним алергічним ринітом, 4% учасників досягли вищої концентрації дезлоратадину. Цей відсоток може варіюватися залежно від етнічної приналежності. C_max дезлоратадину була приблизно у 3 рази вища через приблизно 7 год, із термінальним Т_½ приблизно 89 год. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю у загальній популяції.
Розподіл. Дезлоратадин помірно зв’язується з білками плазми крові (83-87%). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції активної речовини не виявлено.
Метаболізм. Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, дотепер не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими засобами. Дезлоратадин не пригнічує CYP 3A4 in vivo, дослідження in vitro продемонстрували, що лікарський засіб не пригнічує CYP 2D6 і не є ні субстратом, ні інгібітором P-глікопротеїну.
Виведення. У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг вживання їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

Діагнози, при яких застосовують Алергозан® таблетки

Діагнози, при яких застосовують Алергозан^® таблетки