Фармакодинаміка.

Механізм дії

Механізм дії досі не з’ясований. Згідно з експериментальними даними, отриманими після випробувань на тваринах, розглядалося оборотне пригнічення моноамінергічних нейротрансмітерів норадреналіну, серотоніну і допаміну в пресинаптичних нейронах.

Крім того, існують дані, отримані в умовах in vitro, що свідчать про уповільнення регуляції центральних β-адренорецепторів. Клінічний ефект пов’язаний зі збільшенням концентрації нейромедіаторів у синаптичній щілині та з модулюючою дією нейромедіаторів на постсинаптичну мембрану.

Інша інформація

Клінічне дослідження взаємодії із 7 препаратами і цитохромом Р450, а також Р-глікопротеїновим транспортером

У клінічному дослідженні взаємодії з екстрактом звіробою Ze 117 з низьким вмістом гіперфорину, який міститься в препараті Ремотів, було вивчено вплив на 7 препаратів у 20 пацієнтів. Прийом екстракту звіробою Ze 117, що міститься в лікарському засобі Ремотів, разом з 50 мг кофеїну (CYP1A2), 75 мг бупропіону гідрохлориду (CYP2B6), 10 мг флурбіпрофену (CYP2C9), 10 мг омепразолу (CYP2C19), 10 мг декстрометорфану (CYP2D6), 1 мг мідазоламу (CYP3A4) і 25 мг фексофенадину (P-глікопротеїн) не показали клінічно значимих взаємодій в фармакокінетиці даних лікарських засобів.

Клінічне дослідження взаємодії з пероральними гормональними контрацептивами, що метаболізуються цитохромом P450

Неконтрольоване клінічне дослідження з екстрактом звіробою звичайного Ze 117 з низьким вмістом гіперфорину (по 250 мг два рази на день), який міститься в препараті Ремотів, і гормональними контрацептивами для перорального застосування, що метаболізуються цитохромом Р450 (0,02 мг етинілестрадіолу та 0,15 мг дезогестрелу) за участю 16 здорових жінок не показали негативного впливу на фармакокінетику діючих речовин.

Середні відносні показники біодоступності C_max(максимальна концентрація діючої речовини у плазмі крові) та AUC (площа під фармакокінетичною кривою) зросли приблизно на 10% після 14 днів прийому екстракту звіробою Ze 117; довірчі інтервали C_max та AUC залишалися в межах еквівалентності 20%. Сироваткові концентрації етинілестрадіолу та 3-кетодезогестрелу були еквівалентними до та після 14 днів одночасного прийому екстракту звіробою Ze 117 та гормонального перорального контрацептиву.

Клінічне дослідження взаємодії з дигоксином, який переноситься P-глікопротеїновим транспортером

У рандомізованому подвійно сліпому дослідженні індуктивний вплив екстракту звіробою звичайного з малим вмістом гіперфорину, який міститься в препараті Ремотів, на P-глікопротеїновий транспортер було досліджено за участю 17 здорових пацієнтів. Фармакокінетичні параметри дигоксину були досліджені за участю 7 пацієнтів, які отримували екстракт звіробою Ze 117, і 10 пацієнтів, які отримували плацебо. Пацієнти після досягнення стабільного рівня дигоксину 1,0 нг/мг ± 20% отримували або дигоксин і екстракт звіробою Ze 117 одночасно протягом 14 днів, або дигоксин і плацебо відповідно. Проте відповідні показники AUC дигоксину в групі плацебо і групі, що приймала препарат, не показали жодних істотних відмінностей (р = 0,1460). Відсоткова зміна рівня дигоксину після 14 днів комбінованого лікування у порівнянні з монотерапією екстрактом звіробою Ze 117 була порівнянна з такою при застосуванні плацебо. Однобічний t-тест показав р-величину 0,05, при якій вплив екстракту звіробою Ze 117 і вплив плацебо на рівень дигоксину в заданому діапазоні ± 20% є еквівалентними. Порівняння екстракту звіробою Ze 117 і плацебо не показало жодних вагомих відмінностей між групами за зміною AUC.

Фармакокінетика.

Відповідно до сучасних наукових знань екстракт звіробою вважається активною речовиною, яка за своїм складом є комплексною системою. За участю людей було проведено фармакокінетичні дослідження лише деяких активних компонентів екстракту звіробою звичайного. На сьогодні гіперицин та псевдогіперицин вважаються такими компонентами.

Абсорбція

У пацієнтів чоловічої статі після застосування доз екстракту 250 мг і 500 мг максимальний вміст гіперицину в плазмі становив 0,67 мкг/л і 1,3 мкг/л, а t_max — 7,1 год і 7,0 год відповідно. При дозі екстракту 250 мг і 500 мг період напіврозпаду гіперицину становить 21,4 год і 24,6 год відповідно. Оскільки склад активних речовин екстракту звіробою звичайного ще повністю не визначений, дотепер не проводилися додаткові випробування щодо його розподілу, метаболізму та виведення.

Розподіл

Жодних досліджень не проводилося.

Метаболізм

Жодних досліджень не проводилося.

Виведення

Жодних досліджень не проводилося.

Діагнози, при яких застосовують Ремотів