Оргаметрил® (Orgametril®) (2902) - инструкция по применению ATC-классификация
Оргаметрил инструкция по применению
Состав
Прочие ингредиенты: альфа-токоферол; крахмал картофельный; магния стеарат; глицерин; тальк; лактоза, моногидрат.
Линэстренол - 5 мг
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Механизм действия. Оргаметрил — препарат для перорального применения. В состав препарата входит линэстренол (синтетический прогестаген), имеющий фармакологические свойства натурального гормона прогестерона.
Оргаметрил оказывает выраженное прогестагеновое действие на эндометрий. При непрерывном применении препарата подавляется как овуляция, так и менструация. Оргаметрил можно применять при состояниях, лечение которых требует применения средств с выраженным прогестагеновым действием.
Фармакокинетика. После приема внутрь линэстренол быстро всасывается и подвергается дальнейшему превращению в печени в фармакологически активный норэтистерон. Максимальные уровни норэтистерона в плазме крови достигаются через 2–4 ч после приема линэстренола. Линэстренол и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой и в меньшей степени — с калом.
Показания Оргаметрил
полименорея. Меноррагия и метроррагия. Отдельные случаи первичной или вторичной аменореи и олигоменореи с недостаточными уровнями эндогенного эстрогена. Эндометриоз. Доброкачественные опухоли молочных желез. Отдельные случаи карциномы эндометрия. Угнетение овуляции, боль при овуляции и менструации. Для задержки нормальной менструации. В качестве дополнения к терапии эстрогенами в период пери- и постменопаузы — с целью предупреждения гиперплазии эндометрия.
Применение Оргаметрил
таблетки Оргаметрил следует применять внутрь и желательно запивать водой или другой жидкостью.
Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, за исключением случаев, когда прошло более 24 ч после пропуска приема таблетки.
| Показания | Дозирование* |
|---|---|
| Полименорея | По 1 таблетке в сутки с 14-го по 25-й день цикла |
| Меноррагия и метроррагия | По 2 таблетки в течение 10 дней. В большинстве случаев кровотечение прекращается через несколько дней после начала лечения. Лечение повторять в течение трех менструальных циклов, принимая по 1 таблетке в сутки с 14-го по 25-й день каждого цикла. Если жалобы не исчезают во время лечения или после его окончания, необходимо провести дальнейшее обследование пациентки |
| Отдельные случаи первичной или вторичной аменореи и олигоменореи с недостаточными уровнями эндогенного эстрогена | Лечение следует начинать с применения эстрогена, например по 0,02–0,05 мг этинилэстрадиола в сутки в течение 25 дней. Вместе с этим 1 таблетку препарата Оргаметрил принимать ежедневно с 14-го по 25-й день цикла. В большинстве случаев кровотечение отмены начинается в течение 3 дней после прекращения лечения. Лечение эстрогенами возобновить на 5-й день кровотечения отмены и продлить до 25-го дня цикла. Далее снова с 14-го по 25-й день цикла применять по 1 таблетке препарата Оргаметрил. Такое лечение следует повторить в течение еще минимум одного цикла |
| Эндометриоз | По 1–2 таблетки в сутки на протяжении как минимум 6 мес |
| Доброкачественные опухоли молочных желез | По 1 таблетке в сутки с 14-го по 25-й день цикла на протяжении как минимум 3–4 мес |
| Отдельные случаи карциномы эндометрия | По 6–10 таблеток в сутки в течение длительного периода |
| Подавление овуляции, боль при овуляции и менструации | Лечение с применением по 1 таблетке в сутки лучше всего начинать в 1-й день цикла, но не позднее чем на 5-й день цикла. Лечение следует продолжать в течение многих месяцев (принимая препарат ежедневно, без дней пропуска). Если, несмотря на лечение, возникает кровотечение прорыва, дозу следует повысить до 2 или 3 таблеток в сутки в течение 3–5 дней |
| Для задержки нормальной менструации | Лечение с применением по 1 таблетке в сутки лучше всего начинать за 2 нед до ожидаемого начала менструации. Если курс лечения начинать менее чем за 1 нед до ожидаемого начала менструации, то доза должна составлять 2–3 таблетки в сутки. В этом случае задержка более чем на 1 нед нежелательна. Если курс лечения начать позже, повышается возможность прорывного кровотечения. Таким образом, лечение не следует начинать позже чем за 3 дня до предполагаемого начала менструации |
| Как дополнение к терапии эстрогенами в период пери- и постменопаузы — с целью предупреждения гиперплазии эндометрия | По 1 таблетке в сутки в течение 12–15 дней в месяц (например в течение первых 2 нед каждого календарного месяца). Эстрогенный препарат следует принимать ежедневно, без дней пропуска, в минимальной эффективной дозе |
*Первый день цикла — это первый день менструального кровотечения.
Противопоказания
гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата Оргаметрил. Период беременности или ее вероятность. Тяжелые формы заболевания печени, например холестатическая желтуха или гепатит (или тяжелое заболевание печени в анамнезе при отсутствии нормализации патологически измененных показателей функциональных проб печени), гепатоцеллюлярные опухоли, синдром Ротора и синдром Дубина — Джонсона. Вагинальное кровотечение неустановленной этиологии. Состояния, на которые влияет применение половых стероидных гормонов и которые впервые возникли или ухудшались в период беременности или во время лечения половыми стероидными гормонами, например выраженный зуд, холестатическая желтуха, герпес у беременных, порфирия и отосклероз. Венозные тромбоэмболические нарушения в активной фазе.
Побочные эффекты
частота побочных реакций определена как: часто (>10%), нечасто (1–10%) и редко (<1%).
Со стороны метаболизма и питания: редко — увеличение массы тела; нечасто или редко — задержка жидкости, повышенное потоотделение, снижение переносимости глюкозы и изменения профиля липопротеинов.
Со стороны нервной системы: нечасто или редко — головная боль, мигрень, головокружение, нервозность и депрессивное настроение.
Стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто или редко — патологические показатели функции печени, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто или редко — хлоазма, акне и себорея, повышенная чувствительность, сыпь, крапивница, гирсутизм, зуд.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: при непрерывной схеме применения препарата Оргаметрил часто возникают метроррагии. При циклических схемах лечения метроррагии возникают нечасто. Как правило, частота прорывного кровотечения выше в течение первых 2 мес терапии, затем частота постепенно снижается. Большинство случаев кровотечения можно контролировать временным повышением дозы. Часто сообщалось об изменении либидо (как повышение, так и снижение). Нечасто возникает болезненность молочных желез. Аменорея и изменения вагинальной и цервикальной секреции возникают нечасто или редко.
Особые указания
в состав препарата Оргаметрил входит лактоза. По этой причине препарат не следует принимать пациенткам с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Лечение следует прекратить при возникновении патологических изменений показателей функции печени. Иногда в ходе лечения эстрогенными и/или прогестагеновыми препаратами может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам со склонностью к развитию хлоазмы следует избегать воздействия естественных или искусственных солнечных лучей.
Применение стероидов может влиять на результаты специфических лабораторных тестов. Во время лечения препаратом Оргаметрил у многих пациенток отмечается повышение уровня ХС ЛПНП и снижение уровня ХС ЛПВП. Иногда возникают изменения показателей функции печени, метаболизма углеводов и гемостаза.
При длительном лечении прогестагенами рекомендуется периодически проводить медицинское обследование.
Оргаметрил оказывает слабое андрогенное действие, что установлено с учетом влияния на глобулин, связывающий половые гормоны. Это подтверждается легко выраженными признаками вирилизации (преимущественно акне и себорея), наблюдавшимися у некоторых пациенток.
В эпидемиологических исследованиях установлено, что применение прогестерона в комбинации с эстрогенными препаратами ассоциировано с повышением частоты развития венозного тромбоэмболизма (венозная тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен и эмболия сосудов легких). Хотя клиническое значение этих данных неизвестно для ситуаций, когда линэстренол необходимо применять без эстрогенного препарата, в случае развития активного венозного тромбоэмболического нарушения препарат Оргаметрил следует отменить. Также необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата Оргаметрил в случаях длительной иммобилизации после хирургического вмешательства или в результате заболевания. Женщин с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе следует проинформировать о возможности рецидива.
Необходимо периодически проводить обследование пациенток с нижеуказанными состояниями:
- нарушение кровообращения (или такие состояния в анамнезе), поскольку сообщалось, что при применении пероральных контрацептивов, содержащих эстроген/прогестаген, несколько повышается риск специфических нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы или цереброваскулярных заболеваний;
- отдельные формы тяжелой депрессии, поскольку состояние может ухудшаться при применении половых стероидных гормонов.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Оргаметрил противопоказан в период беременности.
Кормление грудью. Недостаточно данных о применении этого препарата в период кормления грудью, чтобы оценить возможный риск для ребенка.
Дети. Информации о применении препарата у детей нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку у некоторых пациентов сообщалось о возникновении головокружения.
Взаимодействия
хотя данных недостаточно, существует возможность взаимодействия между препаратом Оргаметрил и другими лекарственными средствами. Следующие взаимодействия отмечали при применении синтетических прогестагенов или комбинированных пероральных контрацептивов, которые также могут возникать при применении препарата Оргаметрил.
Активированный уголь, барбитураты (включая примидон), гидантоин, рифампицин, карбамазеиин и аминоглютетимид могут снижать эффективность препарата. Оргаметрил может повышать эффективность, фармакологические или токсические эффекты циклоспорина, теофиллина, тролеандомицина и некоторых блокаторов бета-адренорецепторов. Оргаметрил может снижать эффективность инсулина.
Передозировка
токсичность линэстренола очень низкая. В случае передозировки (например, если ребенок примет несколько таблеток одновременно) не ожидается возникновения симптомов интоксикации. Могут возникать такие симптомы, как тошнота и рвота. Нет необходимости в проведении специфического лечения. Если необходимо, можно применить симптоматическое лечение.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.