ЛИНЭСТРЕНОЛ (LYNESTRENOLUM)

CAS №: 52-76-6 C20H28O

USPDDN: 19-нор-17α-прегн-4-ен-20-ин-17-ол.
RTECS: ∆(sup 4)-17-α-этинилэстрен-17-β-ол; или ∆4-17α-этинилэстрен-17β-ол; или 17-α-этинилэстренол.

Mm = 284,45 Да. Точка плавления — 159 °С; log P (октанол-вода) = 4,75.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

линэстренол — синтетический прогестаген для перорального применения. Обладает некоторыми свойствами естественного гормона прогестерона. Линэстренол оказывает выраженное прогестагенное действие на эндометрий.

Является противозачаточным средством. Изменяет состав цервикальной слизи и секреторную трансформацию эндометрия, препятствует имплантации плодного яйца; в 70% случаев подавляет процесс овуляции.

При приеме внутрь линэстренол быстро всасывается и подвергается последующему превращению в фармакологически активный норэтистерон, который и оказывает свое биологическое действие.

ПОКАЗАНИЯ

дисфункциональное маточное кровотечение, некоторые случаи первичной или вторичной аменореи и олигоменореи, предменструальный синдром, эндометриоз, доброкачественные опухоли молочной железы, подавление менструации, овуляции, купирование овуляторной боли, дисменореи, отсрочка нормальной менструации, в качестве средства для комбинированной терапии с эстрогенами в пред- и постменопаузальный период во избежание гиперплазии эндометрия.

Гормональная контрацепция.

ПРИМЕНЕНИЕ

при полименорее назначают по 5 мг/сут с 14-го по 25-й день менструального цикла.

При меноррагии и метроррагии — по 10 мг/сут в течение 10 дней. Обычно кровотечение прекращается через несколько дней после начала лечения. В течение трех последующих циклов лечение необходимо повторить, принимая по 5 мг/сут с 14-го по 25-й день каждого менструального цикла. Если проведенное лечение неэффективно, необходима дальнейшая диагностика для установления причины нарушения.

В некоторых случаях при первичной или вторичной аменорее и олигоменорее на начальном этапе лечения необходимо назначать эстрогены, например этинилэстрадиол по 0,02–0,005 мг/сут в течение 25 дней. С 14-го по 25-й день цикла одновременно применяют линэстренол по 5 мг/сут. Как правило, менструальноподобное кровотечение наступает на 3-й день после отмены.

Лечение начинают вновь (второй цикл) с 5-го дня менструальноподобного кровотечения, при этом эстрогенный препарат назначают с 5-го по 25-й день менструального цикла, а линэстренол — с 14-го по 25 день цикла по 5 мг/сут. Курс лечения следует повторить хотя бы один раз.

При предменструальном синдроме назначают по 5 мг/сут с 14-го по 25-й день цикла.

При эндометриозе — по 5–10 мг/сут в течение 6 мес и более. При доброкачественной опухоли молочной железы — по 5 мг ежедневно с 14-го по 25-й день менструального цикла; курс лечения следует повторять не ранее чем через 3–4 мес.

Для подавления менструации, овуляции и устранения овуляторной боли, дисменореи начинать лечение следует не позже 5-го дня менструального цикла, однако предпочтительнее его начинать с 1-го дня. Курс лечения должен продолжаться непрерывно в течение многих месяцев. Если, несмотря на продолжающееся лечение, возникает так называемое кровотечение прорыва, то дозу линэстренола следует повысить до 1–15 мг в течение 3–5 дней.

Для отсрочки нормальной менструации курс лечения в дозе 5 мг/сут следует проводить по возможности за 2 нед до предполагаемого начала менструации. Если курс лечения начинают менее чем за 1 нед до предполагаемого начала менструации, то доза должна составить 10–15 мг/сут. В этом случае задержка более чем на 1 нед нежелательна. Если курс лечения начать позже, опасность кровотечения прорыва возрастает. Таким образом, курс лечения не должен начинаться позднее чем за 3 дня до предполагаемого начала менструации.

Для комбинированной с эстрогенами терапии в пери- и постменопаузальный период во избежание гиперплазии эндометрия — по 2,5–5 мг/сут в течение 12–15 дней в месяц (например в течение первых 2 нед каждого календарного месяца). Эстрогенный препарат можно принимать постоянно в минимально эффективной дозе.

В качестве контрацептивного средства с 1-го по 28-й день менструального цикла назначают по 0,5 мг в одно и то же время суток. Не допускать перерывов в приеме линэстренола.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

период беременности, тяжелые заболевания печени (холестатическая желтуха, гепатит, синдром Ротора, синдром Дубина — Джонсона), маточное кровотечение неизвестной этиологии, указания в анамнезе на состояния, усугубляющиеся при приеме половых стероидных гормонов, такие как герпес беременных, желтуха беременных, отосклероз, порфирия, кожный зуд, внематочная беременность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

изменения либидо (как повышение, так и снижение), тошнота и другие диспептические явления, увеличение массы тела, головная боль, мигрень, головокружение, повышенная возбудимость, депрессия, повышенное потоотделение, угри, гирсутизм, хлоазма, кожная сыпь, зуд, желтуха, изменения профиля липопротеидов плазмы крови, функциональных показателей печени, нерегулярные менструации, снижение толерантности к глюкозе, боль в молочных железах, отеки. Большинство симптомов носят временный характер.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

пациентки с нарушениями кровообращения (в настоящее время или в анамнезе), а также с некоторыми формами тяжелой депрессии должны находиться под постоянным наблюдением врача ввиду возможного обострения указанных состояний. При длительном лечении прогестагенами рекомендуется периодическое медицинское обследование. Иногда прием линэстренола может сопровождаться нарушением функции печени, обмена углеводов и свертывающей системы крови. При ухудшении функциональных показателей этих систем лечение следует прекратить. Возможно повышение уровня ЛПНП и снижение уровня ЛПВП. Женщинам со склонностью к появлению хлоазмы следует избегать инсоляции во время лечения.

При наступлении беременности или в период кормления грудью прием линэстренола следует прекратить.

Эффективность контрацепции может снижаться в случае пропуска приема очередной дозы, а также при диарее и/или рвоте, возникших в первые 4 ч после приема линэстренола.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении активированный уголь, барбитураты, гидантоины и рифампицин могут снижать эффективность линэстренола. Линэстренол повышает эффективность некоторых блокаторов β-адренергических рецепторов и циклоспорина, снижает эффективность препаратов инсулина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

линэстренол обладает очень низкой токсичностью, однако при введении его в высоких дозах могут наблюдаться тошнота и рвота. Лечение — симптоматическое.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой