Лозартан. У клінічних фармакологічних дослідженнях не було відмічено жодної клінічно важливої взаємодії з дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбіталом, кетоконазолом та еритроміцином. Рифампіцин і флуконазол знижують рівні активних метаболітів. Як і щодо інших препаратів, які блокують ангіотензин чи його дії, одночасне введення діуретичних засобів, що містять калій (наприклад спіронолактону, триамтерену, амілориду), домішок калію чи замінників солі з вмістом калію, може призвести до підвищення сироваткових концентрацій калію.

Як і щодо інших гіпотензивних препаратів, гіпотензивна дія лозартану може бути знижена нестероїдною протизапальною лікарською речовиною індометацином.

Гідрохлоротіазид. Нижченаведені лікарські засоби можуть взаємно потенціюватися, якщо їх вводять водночас з тіазидними діуретичними засобами:

алкоголь, барбітурати чи загальні анестетики — може відмічатися підсилення ортостатичної гіпотензії;
інші гіпотензивні засоби — адитивна дія;
кортикостероїдні засоби підвищують виснаження електролітів, спричиняючи гіпокаліємію;
пресорні аміни (наприклад, адреналін) — може відмічатися зниження відповіді на пресорні аміни, однак не такою мірою, щоб можна було виключити їхнє застосування;
недеполяризуючі речовини, що розслаблюють м'язи (наприклад, тубокурарин), — потенційне збільшення сприйнятливості до засобів, що розслабляють м'язи;
літій — діуретичні речовини знижують кліренс літію нирками та призводять до високого ризику токсичності літію. Спільне застосування не рекомендується;
нестероїдні протизапальні засоби — введення нестероїдних протизапальних лікарських засобів може у деяких хворих знижувати діуретичну, натрійуретичну та гіпотензивну дію діуретичних лікарських засобів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Було доведено, що комбінація складників препарату справляє адитивну дію на зниження кров'яного тиску, знижуючи кров'яний тиск більшою мірою, ніж кожна діюча речовина самостійно. Припускається, що ця дія є результатом дії обох складників, які взаємно доповнюють одне одного.

Гідрохлоротіазид являє собою діуретичний і антигіпертензивний засіб. Він діє на дистальний нирковий тубулярний механізм реадсорбції електролітів. Гідрохлоротіазид підвищує екскрецію натрію та хлориду приблизно в однаковій кількості. Завдяки діуретичній дії гідрохлоротіазид підвищує плазматичну активність реніну, збільшує секрецію альдостерону, знижує сироватковий рівень калію і підвищує рівень ангіотензину II.

Після введення внутрішньо діурез починається не пізніше, як через 2 год, з піком приблизно через 4 год і зберігається протягом 6–12 год.

Введення лозартану блокує всі фізіологічно важливі дії ангіотензину II і шляхом пригнічення альдостерону може знижувати втрати калію, спричинені діуретиками.

Лозартан являє собою антагоніст рецептора (типу AT₁) ангіотензину II. Ангіотензин II зв'язується з AT₁-рецептором, який міститься в багатьох тканинах (напр. гладкі м'язи судин, надниркові залози, нирки та серце). Ангіотензин II також стимулює проліферацію клітин гладких м'язів. Як лозартан, так і його фармакологічно активний метаболіт карбоксильної кислоти (E-3174), блокують як in vitro, так і in vivo всі фізіологічні дії ангіотензину II.

Фармакокінетика. Після введення внутрішньо лозартан добре всмоктується і при метаболізмі першого проходження через печінку створює активний метаболіт карбоксильної кислоти та інші кінцеві метаболіти. Системна біологічна доступність при застосуванні таблеток з вмістом лозартану становить приблизно 33%. Середня максимальна концентрація лозартану досягається протягом 1 год, а його активного метаболіту — протягом 3–4 год. Не було відмічено ніякої клінічно достовірної дії на профіль концентрації лозартану в плазмі, якщо лікарський засіб уводили зі звичайною їжею.

Гідрохлоротіазид проникає крізь плацентарний бар'єр та не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр і виводиться з материнським молоком. Гідрохлоротіазид не піддається метаболізму. Якщо плазматичний рівень досліджували не менше 24 год, то відмічали коливання плазматичного періоду напіввиведення між 5,6 і 14,8 год. Не менше 61% внутрішньо введеної дози виводиться в незміненому вигляді.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, круглої форми, двоопуклі.

Аналоги Лозартін Плюс