Фармакодинаміка

Активна речовина спрею назального дозованого має симпатоміметичну та судинозвужувальну дію і таким чином усуває набряк слизових оболонок. Лікарський засіб знімає набряк слизової оболонки носа та відновлює носове дихання. Це сприяє відновленню аерації придаткових пазух та порожнини середнього вуха через розблоковану євстахієву трубку.

Противірусні ефекти розчинів, що містять оксиметазолін, були продемонстровані у дослідженнях із культивованими інфікованими вірусом клітинами (терапевтичний підхід). Цей механізм дії був підтверджений пригніченням активності вірусів, що викликають простудні захворювання, за допомогою тесту на зменшення бляшки, визначення залишкової інфекційності (титрування вірусу) та тесту інгібування zpE.

Протизапальна та антиоксидантна дія оксиметазоліну продемонстрована в різних дослідженнях. Утворення ліпідних медіаторів з арахідонової кислоти значною мірою впливає на оксиметазолін у стимульованих ex vivo альвеолярних макрофагах. Зокрема, внаслідок індукції оксиметазоліном інгібування активності 5-ліпоксигеназного ферменту утворення прозапальних сигнальних молекул (ЛТВ4) пригнічується, тоді як збільшується паралельний синтез протизапальних речовин-месенджерів (PGE2, 15-HETE). Оксиметазолін також пригнічує індуцибельну форму азотсинтази (iNOS) у довгострокових культивованих альвеолярних макрофагах.

Оксиметазолін значно пригнічує окислювальний стрес, спричинений ультрафіолетовими частинками вуглецю в первинних альвеолярних макрофагах. Він також пригнічує перекисне окислення ліпідів мікросом у системі заліза/аскорбату (антиоксидантний ефект).

Імуномодулюючі ефекти оксиметазоліну продемонстровані в мононуклеарних клітинах периферичної крові людини. Тут оксиметазолін значно знижує утворення запалення, посилюючи цитокіни (ІL1β, ІL6, TFNα). Крім того, оксиметазолін пригнічує імуностимулюючі властивості дендритних клітин.

Подвійно сліпе порівняльне дослідження з паралельними групами, проведене за участю 247 пацієнтів, продемонструвало швидше та краще поліпшення типових симптомів гострого риніту (закладений ніс, нежить, чхання, загальні порушення) (p < 0,05) за рахунок поєднання вазоконстриктивних, противірусних, протизапальних та антиоксидантних ефектів оксиметазоліну. Таким чином, лікування 0,05% назальним спреєм оксиметазоліну у порівнянні з фізіологічним розчином значно скоротило тривалість простудних захворювань в середньому від 6 до 4 днів (р < 0,001).

Фармакокінетика

Ефект оксиметазоліну настає впродовж декількох секунд.

Ефект оксиметазоліну у формі 0,05% назального спрею вимірювали у відкритому дослідженні методом спостереження. Він наставав у середньому через 20,6 секунди. Цей висновок підтверджено у дослідженні з ізотонічним сольовим розчином у подвійно сліпому порівняльному дослідженні з паралельними групами за участю 247 хворих: початок ефекту спостерігався в середньому через 25 секунд.

Ефект тривав до 12 годин.

Іноді кількість абсорбованого оксиметазоліну після інтраназального застосування може бути достатньою для системного впливу, наприклад, на центральну нервову систему або на серцево-судинну систему.

Дані подальших фармакокінетичних досліджень за участю людей недоступні.

Дані доклінічних досліджень безпеки

Дослідження токсичності повторного введення назального оксиметазоліну в собак не виявили ніяких ризиків для здоров’я людини. Тест мутагенності in vitro на бактерії був негативним. Даних щодо канцерогенності немає. Тератогенних ефектів у щурів та кролів не спостерігали. Дозування, що перевищують терапевтичний діапазон, мали ембріолетальний ефект або призвели до затримки росту плода. Лактація була пригнічена в щурів. Даних про порушення фертильності немає.

Доклінічні дослідження показують, що бензалконію хлорид, залежно від концентрації та тривалості впливу, може інгібувати циліарну рухливість до необоротної зупинки, а також до гістопатологічних змін слизової оболонки носа.

Аналоги Називін®