Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Безпека сертиндолу для застосування у період вагітності не визначена. В експериментах на тваринах сертиндол не мав тератогенного ефекту. Пери/постнатальні дослідження на щурах показали зниження плідності у межах терапевтичних для людини доз. Отже, сертиндол не слід застосовувати у період вагітності.

Період годування груддю. Дослідження на жінках, які годують груддю, не проводилися, однак вірогідна екскреція сертиндолу в грудне молоко. Якщо лікування сертиндолом необхідне, слід припинити годування груддю

Діти.

Сердолект не рекомендується застосовувати для лікування дітей, оскільки дані з безпеки та ефективності обмежені.

Серцево-судинна система

Клінічні дослідження показали більшу здатність сертиндолу подовжувати інтервал QТ порівняно з деякими іншими антипсихотиками. Середнє значення пролонгації QТ є вищим у верхніх межах рекомендованих доз (20 і 24 мг). Пролонгація інтервалу QТс деякими ліками пов'язана зі здатністю спричиняти аритмію на зразок Torsade de Pointes (TdP, потенціально фатальна поліморфна вентрикулярна тахікардія) та раптовий летальний наслідок.

Однак клінічні та неклінічні дані не здатні підтвердити те, що сертиндол є більш аритмогенним, ніж інші антипсихотики. Таким чином, сертиндол призначають пацієнтам, лікування яких хоча б одним з інших антипсихотичних засобів супроводжувалось реакціями непереносимості препарату.

Призначення препарату має повністю відповідати застереженням з безпеки.

ЕКГ-моніторинг:

ЕКГ-моніторинг є обов'язковим перед початком та протягом лікування сертиндолом.

Сертиндол протипоказаний, якщо при обстеженні до початку лікування інтервал QТс > 450 мсек у чоловіків або > 470 мсек у жінок.

ЕКГ-моніторинг необхідно провести до того, як розпочати лікування, під час досягнення стабільного рівня препарату після приблизно 3 тижнів або дози 16 мг і знову після 3-ох місяців лікування.

Протягом підтримуючої терапії ЕКГ необхідно оцінювати кожні 3 місяці.

Протягом підтримуючої терапії вимірювання ЕКГ слід проводити перед та після кожного підвищення дози.

ЕКГ рекомендується після додавання або підвищення дози препарату, який може підвищити концентрацію сертиндолу (див. «Взаємодія»).

Лікування сертиндолом треба припинити, якщо інтервал QТс > 500 мсек.

Лікар, який призначив препарат, має негайно обстежити пацієнта, включаючи ЕКГ, і оцінити його стан з такими симптомами як прискорене серцебиття, судоми, синкопе, що можуть означати виникнення аритмії.

ЕКГ-моніторинг найкраще проводити вранці, за формулами Базетта або Фрідеріція для розрахунку QТс-інтервалу.

Ризик пролонгації QТ підвищується у пацієнтів, які отримують одночасно ліки, що подовжують QТс-інтервал, або ліки, що пригнічують метаболізм сертиндолу.

При застосуванні антипсихотичних засобів повідомлялося про випадки венозного тромбоемболізму (ВТЕ). Оскільки пацієнти, які застосовують антипсихотичні засоби, часто мають набуті фактори ризику ВТЕ, всі ймовірні фактори ризику ВТЕ необхідно ідентифікувати до початку та протягом лікування сертиндолом та провести профілактичні заходи.

Необхідно визначити початкові рівні калію та магнію у сироватці крові, перш ніж розпочати лікування сертиндолом пацієнтів з ризиком значних електролітних порушень. Низький вміст калію та магнію у сироватці має бути відкоригований перед продовженням лікування. Моніторинг сироваткового калію рекомендується проводити пацієнтам з блюванням, діареєю, при застосуванні калійнезберігаючих (петльових) діуретиків або з іншими електролітними порушеннями.

Завдяки активності сертиндолу як a₁-блокатора, протягом початкового періоду титрації дози можуть спостерігатися симптоми постуральної гіпотензії.

Антипсихотичні засоби можуть пригнічувати ефекти допамінових агоністів. Сертиндол треба обережно застосовувати пацієнтам з хворобою Паркінсона.

Деякі селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, такі як флуоксетин та пароксетин (потенційні інгібітори CYP2D6), можуть підвищувати рівень сертиндолу у плазмі крові в 2–3 рази. Таким чином, сертиндол можна застосовувати одночасно з такими засобами з надзвичайною обережністю, і тільки якщо потенційна користь перевищує ризик. Перед та після будь-якої зміни дози таких препаратів може виникнути необхідність у нижчій підтримуючій дозі сертиндолу та проведення ретельного ЕКГ-моніторингу.

Сертиндол слід обережно застосовувати пацієнтам зі зниженою функцією CYP2D6.

Про гіперглікемію або загострення існуючого цукрового діабету повідомлялося у дуже рідкісних випадках при лікуванні сертиндолом. Належний клінічний моніторинг є бажаним для хворих на діабет, а також для пацієнтів з факторами ризику розвитку цукрового діабету.

Хворі літнього віку

Сертиндол не показаний для лікування психозів та поведінкових розладів, пов'язаних із деменцією, та не рекомендується для застосування у пацієнтів літнього віку з деменцією.

У рандомізованих плацебоконтрольованих клінічних дослідженнях деяких антипсихотичних засобів серед пацієнтів із деменцією був зафіксований приблизно втричі більший ризик виникнення негативних явищ з боку судин головного мозку. Механізм цього підвищеного ризику невідомий. Підвищений ризик не може бути виключеним для інших антипсихотиків або інших популяцій пацієнтів. Сертиндол необхідно з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту.

З огляду на підвищений ризик значних серцево-судинних захворювань у літньому віці, сертиндол необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам старше 65 років. Існують обмежені дані клінічних досліджень серед пацієнтів старше 65 років.

Фармакокінетичні дослідження не виявили вікової різниці. Для лікування пацієнтів літнього віку рекомендується повільніша титрація та низькі підтримуючі дози. Лікування можна розпочинати тільки після ретельного обстеження серцево-судинної системи.

Зниження функції нирок

Пацієнтам з ураженням нирок сертиндол можна призначати у звичайній дозі. Гемодіаліз не впливає на фармакокінетику сертиндолу.

Зниження функції печінки

Пацієнти з ураженням печінки легкого/середнього ступеня тяжкості потребують ретельного обстеження, більш повільної титрації та нижчої підтримуючої дози.

Пізня дискінезія

Пізня дискінезія з'являється внаслідок високої чутливості допамінових рецепторів у базальних гангліях як результат тривалої блокади рецепторів антипсихотиками. У клінічних дослідженнях встановлена низька частота виникнення екстрапірамідних симптомів під час лікування сертиндолом порівняно з плацебо. Однак довготривале лікування антипсихотичними засобами (особливо у високих дозах) пов'язане з ризиком пізньої дискінезії. При вияві ознак пізньої дискінезії слід зменшити дозу або відмінити препарат.

Епілептичні напади

Сертиндол необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам з нападами в анамнезі.

Злоякісний нейролептичний синдром

Потенційно фатальний симптомокомплекс — злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) — пов'язують з антипсихотичними засобами. Лікування ЗНС має включати термінову відміну антипсихотичних препаратів.

Припинення лікування

Після припинення застосування антипсихотичних засобів можливе виникнення гострих симптомів відміни, у тому числі нудоти, блювання, гіпергідрозу та безсоння. Може відбутися відновлення психотичних симптомів і поява мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія та дискінезія). Таким чином, рекомендоване поступове припинення прийому препарату.

Допоміжні речовини

Таблетки містять моногідрат лактози. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Сертиндол не є седативним засобом, однак пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем або працювати з обладнанням, поки не встановлена індивідуальна реакція на препарат.

Сердолект (Serdolect®)

Сердолект (Serdolect^®)