Фармакодинаміка.

Кардіостимулюючий, судинозвужувальний, гіпертензивний, антигіпоглікемічний засіб.

Препарат стимулює α- та β-адренорецептори різної локалізації. Проявляє виражену дію на гладенькі м’язи внутрішніх органів, серцево-судинну і дихальну системи, активує вуглеводний та ліпідний обмін.

Механізм дії зумовлений активацією аденілатциклази внутрішньої поверхні клітинних мембран, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) і Ca²⁺. Перша фаза дії зумовлена, насамперед, стимуляцією β-адренорецепторів різних органів і проявляється тахікардією, підвищенням серцевого викиду, збудливості і провідності міокарда, артеріоло- і бронходилатацією, зниженням тонусу матки, мобілізацією глікогену із печінки та жирних кислот із жирових депо. У другій фазі відбувається збудження α-адренорецепторів, що призводить до звуження судин органів черевної порожнини, шкіри, слизових оболонок (скелетних м’язів — меншою мірою), підвищення артеріального тиску (головним чином — систолічного), загального периферичного опору судин.

Ефективність препарату залежить від дози. У дуже низьких дозах, при швидкості введення менше 0,01 мкг/кг/хв, може знижувати артеріальний тиск унаслідок розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення 0,04–0,1 мкг/кг/хв збільшує частоту і силу серцевих скорочень, ударний об’єм крові і хвилинний об’єм крові, знижує загальний периферичний опір судин; вище 0,2 мкг/кг/хв — звужує судини, підвищує артеріальний тиск (головним чином − систолічний) і загальний периферичний опір судин. Пресорний ефект може спричиняти короткочасне рефлекторне уповільнення частоти серцевих скорочень. Розслаблює гладенькі м’язи бронхів. Дози понад 0,3 мкг/кг/хв знижують нирковий кровотік, кровопостачання внутрішніх органів, тонус і моторику шлунково-кишкового тракту.

Підвищує провідність, збудливість та автоматизм міокарда. Збільшує потребу міокарда у кисні. Інгібує індуковане антигенами вивільнення гістаміну та лейкотрієнів, усуває спазм бронхіол, запобігає розвитку набряку їхньої слизової оболонки. Діючи на α-адренорецептори шкіри, слизових оболонок і внутрішніх органів, викликає звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючих засобів, збільшує тривалість дії та знижує токсичний вплив місцевої анестезії. Стимуляція β₂-адренорецепторів супроводжується посиленням виведення калію із клітини і може призвести до гіпокаліємії. При інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл.

Розширює зіниці, сприяє зниженню продукування внутрішньоочної рідини та внутрішньоочного тиску. Спричиняє гіперглікемію (посилює глікогеноліз і глюконеогенез) і підвищує вміст у плазмі крові вільних жирних кислот, поліпшує тканинний обмін. Слабко стимулює центральну нервову систему, проявляє протиалергічну та протизапальну дію.

Терапевтичний ефект розвивається практично миттєво при внутрішньовенному введенні (тривалість дії — 1–2 хвилини), через 5–10 хвилин після підшкірного введення (максимальний ефект — через 20 хвилин), при внутрішньом’язовому введенні час початку ефекту варіабельний.

Фармакокінетика.

При внутрішньом’язовому чи підшкірному введенні швидко всмоктується; C_max у крові досягається через 3–10 хвилин. Проникає через плацентарний бар’єр, у грудне молоко, не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Метаболізується моноаміноксидазою (у ванілілмигдальну кислоту) та катехол-О-метилтрансферазою (у метанефрин) у клітинах печінки, нирок, слизової оболонки кишечнику, аксонах. Т_½ при внутрішньовенному введенні становить 1–2 хвилини. Екскреція метаболітів здійснюється нирками.

Діагнози, при яких застосовують Адреналін-Здоров'Я