Фармакодинамiка.

Фармакологiчнi властивостi препарату зумовленi прогестероном — одним з гормонiв жовтого тiла, який сприяє утворенню нормального секреторного ендометрiя у жiнок. Викликає перехiд слизової оболонки матки з фази пролiферацiї у секреторну фазу, а пiсля заплiднення сприяє її переходу в стан, необхiдний для розвитку заплiдненої яйцеклiтини. Зменшує збудливiсть та скоротливiсть мускулатури матки та маткових труб. Не має андрогенної активностi. Виявляє блокуючу дiю на секрецiю гiпоталамiчних факторiв вивiльнення ЛГ та ФСГ, пригнiчує утворення гiпофiзом гонадотропних гормонiв та овуляцiю.

Фармакокiнетика.

Пероральне застосування

Рiвень пiдвищення прогестерону в плазмi спостерiгається з першої години пiсля всмоктування препарату у травному трактi. Найвищий рiвень прогестерону в плазмi крові спостерiгається через 1−3 години пiсля прийому препарату (пiсля 1 години — 4,25 нг/мл, пiсля 2 годин — 11,75 нг/мл, пiсля 4 годин — 8,37 нг/мл, пiсля 6 годин — 2 нг/мл та 1,64 нг/мл пiсля 8 годин). Основними метаболiтами прогестерону в плазмi є 20-альфагідроксидельта-4-альфапрегнанолон та 5-альфадигiдропрогестерон. Виводиться препарат iз сечею у виглядi глюкуронових метаболiтiв, основним з яких є 3-альфа, 5-бетапрегнанендiол (прегнандiол). Цi метаболiти iдентичнi метаболiтам, які утворюються при фiзiологiчнiй секрецiї жовтого тiла.

Iнтравагiнальне застосування

Пiсля введення у пiхву прогестерон швидко всмоктується слизовою оболонкою.

Підвищення рівня прогестерону в плазмі починається з першої години, найбільш високий рівень у плазмі крові досягається через 1−3 години після застосування.

При середній дозі (100 мг прогестерону на ніч) Утрожестан^® дає змогу досягти і підтримувати фізіологічний і стабільний рівень плазмового прогестерону (у середньому на рiвнi 9,7 нг/мл), подібний до такого в лютеїновій фазі менструального циклу з нормальною овуляцією. Таким чином, Утрожестан^® стимулює адекватне дозрівання ендометрія, сприяє імплантації ембріона.

При більш високих дозах (вище 200 мг на добу), що збільшуються поступово, вагінальний спосіб застосування дає змогу досягти рівня прогестерону в плазмі, подібного до такого під час першого триместру вагітності.

Метаболізм. Метаболіти в плазмі і сечі ідентичні метаболітам, виявленим в ході фізіологічної секреції жовтого тіла яєчника: у плазмі йдеться, головним чином, про 20-альфагідроксидельта-4-альфапрегнанолон та 5-альфадигiдропрогестерон. Екскреція з сечею здійснюється на 95% у формі глюкуронових метаболiтiв, основним компонентом яких є 3-альфа, 5-бетапрегнанендiол (прегнандiол).

Діагнози, при яких застосовують Утрожестан ®