Фармакодинаміка.

Альгозан^® — комбінований лікарський засіб, який містить нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) — диклофенак діетиламіну та ангіопротекторний засіб – каштану кінського насіння екстракт. Загальний ефект цих компонентів у препараті призводить до послаблення або усунення болю і запалення, сприяє збільшенню обсягу рухів в уражених суглобах та зменшенню ранкової скутості, прискорює зникнення посттравматичних гематом, набряків, перешкоджає застою крові при венозній недостатності.

Диклофенак діетиламіну. Блокує синтез простагландинів, усуває або значно зменшує вираженість симптомів запалення, знижує підвищену чутливість нервових закінчень до механічних та біологічно активних речовин, що утворюються у ділянці запалення; добре проникає крізь шкіру та накопичується в прилеглих тканинах, проникає у ділянку запалення.

Каштану кінського насіння екстракт сухий. Есцин. Есцин — це природна суміш тритерпенових сапонінів, що отримують з насіння каштану кінського (Aesculus hippocastanum L.), які мають протинабрякові, венотонічні властивості і протизапальну активність. Крім того, есцин діє на початковій стадії запального процесу, яка пов'язана з підвищеною мембранною і капілярною проникністю і продукцією ексудату в прилеглі тканини.

Есцин виявляє антисеротоніновий та антигістамінний ефект.

Есцин інгібує активність простагландинсинтетази. Цей фермент необхідний для утворення простагландинів, які відіграють важливу роль у механізмі запалення.

Есцин запобігає зниженню вмісту аденозинтрифосфорної кислоти (АТФ) в ендотеліальних клітинах і підвищує активність фосфоліпази А₂, ферменту, що відповідає за вивільнення попередників медіаторів запалення. Есцин знижує активність лізосомальних ферментів, які розщеплюють протеоглікани, які містяться у стінках капілярів. Це збільшує резистентність капілярів, знижує їх проникність, зменшуючи, таким чином, кількість ексудату та утворення набряків.

Фармакокінетика.

Кількість диклофенаку, яка всмоктується через шкіру, пропорційна площі його нанесення і залежить як від загальної застосованої дози лікарського засобу, так і від ступеня гідратації шкіри. Після місцевого нанесення 2,5 г препарату на поверхню шкіри площею 500 см² ступінь абсорбції диклофенаку становить приблизно 6%. Диклофенак діетиламіну зв’язується з білками сироватки крові на 99,7%, переважно з альбуміном (99,4%), проникає в синовіальну рідину (період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3–6 годин), проникає крізь плаценту та гематоенцефалічний бар’єр, виводиться із сечею.

Есцин добре абсорбується тканинами, максимальна концентрація його в плазмі крові досягається через 2–3 години, піддається метаболізму в печінці. Виводиться з організму переважно з жовчю у вигляді метаболітів, меншою мірою — із сечею. Період напіввиведення — до 20 годин.

Аналоги Альгозан®