Фармакодинаміка.

Механізм дії

Біфоназол є протигрибковим засобом широкого спектрa дії із групи похідних імідазолу який діє на дерматофіти дріжджові, плісняві та інші гриби, такі як Malassezia furfur; крім того, він є ефективним проти Corynebacterium minutissimum.

Біфоназол пригнічує біосинтез ергостеролу на двох різних етапах ланцюга синтезу. Цей подвійний механізм дії відрізняє біфоназол від інших похідних азолу та інших протигрибкових засобів. Пригнічення біосинтезу ергостеролу призводить до порушень у структурі та функціонуванні цитоплазматичної мембрани. Ергостерол є важливою складовою частиною клітинної мембрани грибів.

Фармакодинамічні ефекти

Біфоназол демонструє виражену фунгіцидну дію на дерматофіти вже при концентраціях від 5 мкг/мл та тривалості дії 6 годин. Фунгіцидну дію на дріжджі, такі як, наприклад, гриби роду Candida, біфоназол чинить у концентраціях 20 мкг/мл.

Крім того, ця діюча речовина демонструє інгібуючу дію в концентраціях, які у 2–10 разів є нижчими за показники МІК (мінімальної інгібуючої концентрації). Вже при 3 мкг/мл субстрату відбувається пригнічення активності швидко проліферуючого міцелію гриба Trichophyton mentagrophytes.

Клінічна ефективність та безпека

Біфоназол демонструє сприятливу ситуацію з огляду на виникнення резистентності. Початково резистентні варіанти чутливих грибів є рідкісними. На даний час у дослідженнях не виявлено ніяких ознак формування вторинної резистентності у початково чутливих грибкових штамів.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Біфоназол добре проникає в уражені шари шкіри. Через 6 годин після нанесення препарату виявляються його концентрації, що відповідають або у багато разів перевищують МІК для основних збудників дерматомікозів: від 1000 мкг/см³ у верхньому шарі епідермісу та до 5 мкг/см³ у папілярному шарі.

Тривалість перебування розчину біфоназолу на шкірі, яка визначається як захисна дія від інфекції у морських свинок, становить 36–48 годин.

Тривале перебування біфоназолу на шкірі в ефективних протигрибкових концентраціях та урахування виду фунгіцидної дії є основою для одноразового нанесення при місцевій терапії.

Під час дослідження абсорбції препарату при місцевому застосуванні на неуражену шкіру людини концентрація діючої речовини в сироватці крові завжди перебувала нижче межі виявлення (< 1 нг/мл), і тільки при нанесенні на запалені ділянки шкіри виявляли незначну абсорбцію. Внаслідок такої мізерно низької концентрації діючої речовини (загалом менше 5 нг/мл) системної дії очікувати не слід.

Діагнози, при яких застосовують Біфон ® Скін