Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей подібна до такої у дорослих.

Стать, расова приналежність та статус куріння

Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив видимого впливу статі пацієнта, його віку чи звички курити на фармакокінетику рисперидону чи активної антипсихотичної фракції.

Дослідження взаємодії проводили лише за участю дорослих пацієнтів. Невідомо, чи можуть отримані результати бути застосовані до дітей.

Застосування рисперидону разом із психостимуляторами (наприклад метилфенідатом) не змінювало фармакокінетику та ефективність рисперидону.

Приклади лікарських засобів, що можуть потенційно взаємодіяти або не взаємодіяти із рисперидоном, наведені нижче.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику рисперидону

Антибактеріальні лікарські засоби

Еритроміцин, помірний інгібітор CYP3А4 та інгібітор P-gp, не змінює фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.
Рифампіцин, потужний індуктор CYP3А4 та індуктор P-gp, знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції в плазмі крові.

Інгібітори холінестерази

Донепезил та галантамін, субстрати CYP2D6 та CYP3А4, не демонструють клінічно значущого впливу на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Протиепілептичні лікарські засоби

Карбамазепін, потужний індуктор CYP3А4 та індуктор P-gp, продемонстрував вплив на зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі крові. Аналогічний ефект може спостерігатися при застосуванні фенітоїну та фенобарбіталу, які також є індукторами печінкових ферментів CYP3А4 та Р-глікопротеїну.
Топірамат помірно знижує біодоступність рисперидону та не впливає на біодоступність активної антипсихотичної фракції. Малоймовірно, що ця взаємодія може спричинити клінічно значущий ефект.

Протигрибкові лікарські засоби

Ітраконазол, потужний інгібітор CYP3А4 та інгібітор P-gp, у дозі 200 мг на добу підвищував концентрацію активної антипсихотичної фракції в плазмі крові приблизно на 70% при одночасному застосуванні з рисперидоном у дозах від 2 до 8 мг на добу.
Кетоконазол, потужний інгібітор CYP3А4 та інгібітор P-gp, у дозі 200 мг на добу підвищував концентрацію рисперидону та знижував концентрацію 9-гідроксирисперидону в плазмі крові.

Антипсихотичні лікарські засоби

Фенотіазини можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі крові, але не активної антипсихотичної фракції.

Противірусні лікарські засоби

Інгібітори протеази: дані досліджень відсутні; оскільки ритонавір є потужним інгібітором CYP3А4 та слабким інгібітором CYP2D6, ритонавір та інгібітори протеази, підсилені ритонавіром, можуть підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону.

Бета-блокатори

Деякі бета-блокатори можуть підвищити концентрацію рисперидону, проте не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції в плазмі крові.

Блокатори кальцієвих каналів

Верапаміл, помірний інгібітор CYP3А4 та інгібітор P-gp, підвищує концентрацію рисперидону та активної антипсихотичної фракції в плазмі крові.

Лікарські засоби для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту

Антагоністи Н₂-рецепторів: циметидин та ранітидин, слабкі інгібітори CYP2D6 і CYP3А4, підвищують біодоступність рисперидону та мінімально впливають на біодоступність активної антипсихотичної фракції.

СІЗЗС та трициклічні антидепресанти

Флуоксетин, потужний інгібітор CYP2D6, підвищує концентрацію рисперидону в плазмі крові, але менше, ніж концентрацію активної антипсихотичної фракції.
Пароксетин, потужний інгібітор CYP2D6, підвищує концентрацію рисперидону в плазмі крові, але (у дозі до 20 мг на добу) менше, ніж концентрацію активної антипсихотичної фракції. Проте вищі дози пароксетину можуть підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції.
Трициклічні антидепресанти можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі крові, але не активної антипсихотичної фракції. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або активної антипсихотичної фракції.
Сертралін, слабкий інгібітор CYP2D6, та флувоксамін, слабкий інгібітор CYP3А4, у дозах до 100 мг на добу не спричиняють клінічно важливих змін концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону. Однак дози сертраліну або флувоксаміну, що перевищують 100 мг на добу, можуть підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону.

Вплив рисперидону на фармакокінетику інших лікарських засобів

Протиепілептичні лікарські засоби

Рисперидон не має клінічно важливого впливу на фармакокінетику вальпроату або топірамату.

Антипсихотичні лікарські засоби

Арипіпразол, субстрат CYP2D6 та CYP3А4: пероральні або ін’єкційні лікарські форми рисперидону не впливають на фармакокінетику арипіпразолу та його активного метаболіту дегідроарипіпразолу.

Глікозиди наперстянки

Рисперидон не має клінічно важливого впливу на фармакокінетику дигоксину.

Літій

Рисперидон не має клінічно важливого впливу на фармакокінетику літію.

Одночасне застосування рисперидону з фуросемідом

Див. розділ «Особливості застосування» щодо підвищення летальності у пацієнтів
літнього віку з деменцією при одночасному застосуванні рисперидону з фуросемідом.

Не рекомендовано застосовувати лікарський засіб дітям (віком до 18 років) із шизофренією через брак даних з ефективності.

Маніакальні епізоди при біполярних розладах

Дорослі

Рекомендована початкова доза лікарського засобу Рисполепт^® — 2 мг один раз на добу. Дозу можна індивідуально збільшити додаванням 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 години. Рекомендований діапазон доз — від 1 до 6 мг на добу залежно від ефективності та переносимості. Застосування рисперидону у дозі понад 6 мг на добу пацієнтам з маніакальними епізодами не вивчали.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування лікарського засобу Рисполепт^® необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.

Пацієнти літнього віку

Рекомендована початкова доза — по 0,5 мг два рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1–2 мг два рази на добу, підвищуючи на 0,5 мг два рази на добу. Оскільки досвід застосування пацієнтам літнього віку обмежений, рекомендується проявляти обережність при застосуванні.

Застосовувати лікарський засіб не рекомендовано дітям (віком до 18 років) з біполярною манією через брак даних з ефективності.

Виражена агресія у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу від помірного до тяжкого ступеня

Рекомендована початкова доза — 0,25 мг два рази на добу. Оральний розчин є рекомендованою лікарською формою для прийому дози 0,25 мг. У разі необхідності дозу можна збільшити шляхом її підвищення на 0,25 мг два рази на добу не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг два рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективну дозу можна збільшити до 1 мг двічі на добу.

Рисполепт^® не слід застосовувати довше 6 тижнів пацієнтам з вираженою агресією при хворобі Альцгеймера. Застосування лікарського засобу Рисполепт^® необхідно часто і регулярно переглядати і повторно оцінювати необхідність продовження терапії.

Cимптоматичне короткострокове лікування (до 6 тижнів) вираженої агресії при розладах поведінки

Діти віком від 5 до 18 років

Для пацієнтів з масою тіла ≥ 50 кг рекомендована початкова доза становить 0,5 мг один раз на день. У разі необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,5 мг один раз на день не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів — 1 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг один раз на день, тоді як інші можуть потребувати 1,5 мг один раз на день.

Для пацієнтів з масою тіла < 50 кг рекомендована початкова доза — 0,25 мг один раз на день. Оральний розчин є рекомендованою лікарською формою для прийому дози 0,25 мг. У разі необхідності дозу можна коригувати шляхом додавання 0,25 мг один раз на день не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів — 0,5 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг один раз на добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть потребувати 0,75 мг один раз на день.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, застосування лікарського засобу Рисполепт^® необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.

Рисполепт^® не рекомендується застосовувати дітям віком до 5 років через відсутність досвіду застосування педіатричним пацієнтам цієї вікової категорії із вираженою агресією при розладах поведінки.

Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок

У пацієнтів з порушеннями функції нирок активна антипсихотична фракція виводиться з організму повільніше, ніж у пацієнтів зі здоровими нирками. У пацієнтів із порушеннями функції печінки концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі крові збільшується.

Незалежно від показання цим пацієнтам призначається половина початкової та підтримувальної доз, титрування дози повинно бути повільнішим.

Рисполепт^® потрібно застосовувати з обережністю цій категорії пацієнтів.

Спосіб застосування

Рисполепт^® призначений для перорального застосування. Прийом їжі не впливає на всмоктування лікарського засобу Рисполепт^®.

Наприкінці лікування рекомендується поступово відміняти лікарський засіб. Після раптового припинення прийому високих доз антипсихотичних лікарських засобів спостерігали поодинокі випадки гострих симптомів відміни, включно з нудотою, блюванням, пітливістю і безсонням (див. розділ «Побічні реакції»). Також можуть бути рецидиви психотичних симптомів, також повідомляли про випадки виникнення мимовільних рухів (як, наприклад, акатизія, дистонія і дискінезія).

Перехід з терапії іншими антипсихотичними лікарськими засобами

Якщо це клінічно виправдано, під час терапії лікарським засобом Рисполепт^® рекомендується поступово припинити попередню терапію іншими лікарськими засобами. При цьому, якщо пацієнт переводиться з терапії антипсихотичними лікарськими засобами у формі «депо», лікування лікарським засобом Рисполепт^® рекомендується розпочати із застосування замість наступної запланованої ін’єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними лікарськими засобами.

Рисполепт^®, розчин оральний, несумісний із більшістю видів чаю, включно з чорним чаєм.

Інструкція для самостійного відкриття флакона та використання піпетки-дозатора

Флакон 30 мл

Для відкриття флакона та використання піпетки необхідно виконати такі дії (див. рис. 1–4):

Рис. 1. Флакон має кришечку із захистом від дітей і відкривається у такий спосіб: натисніть пластикову кришку вниз до упору і поверніть проти годинникової стрілки. Зніміть кришечку.

Рис. 2. Вийміть піпетку-дозатор з футляра і вставте її у флакон. Притримуючи нижній обідок піпетки-дозатора, витягніть поршень піпетки-дозатора до відповідно необхідної позначки в мілілітрах або міліграмах.

Рис. 3. Притримуючи нижній обідок, вийміть піпетку-дозатор із флакона. Вилийте вміст піпетки-дозатора у будь-який безалкогольний напій, окрім чаю, шляхом натискання поршня піпетки-дозатора. Закрийте флакон і промийте піпетку-дозатор водою. Покладіть піпетку-дозатор в призначене для неї місце.

Рис. 4. Звільніть тримач від паперу. Прикріпіть тримач до флакона, так щоб язичок був спрямований вниз.

Флакон по 100 мл

Для відкриття флакона та використання піпетки необхідно виконати такі дії (див. рис. 1–3):

Рис. 2. Вийміть піпетку-дозатор з футляра і вставте її у флакон. Притримуючи нижній обідок піпетки-дозатора, витягніть поршень піпетки-дозатора до відповідної необхідної позначки в мілілітрах або міліграмах.

Рис. 3. Притримуючи нижній обідок, вийміть піпетку-дозатор із флакона. Вилийте вміст піпетки-дозатора в будь-який безалкогольний напій, окрім чаю, шляхом натискання поршня піпетки-дозатора.

Закрийте флакон і промийте піпетку-дозатор водою. Покладіть піпетку-дозатор в призначене для неї місце.

Рисперидон застосовують для лікування вираженої агресії при розладах поведінки у дітей віком від 5 років.

Загалом очікувані типи побічних реакцій у дітей схожі з такими у дорослих.

Побічні реакції, що спостерігали у дітей (віком від 5 до 17 років) з частотою ≥ 5% та зі щонайменше удвічі вищою частотою, ніж у клінічних дослідженнях дорослих пацієнтів: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея та енурез.

Вплив тривалого лікування рисперидоном на статеве дозрівання і ріст вивчено недостатньо (див. розділ «Особливості застосування»).

Звітність щодо підозрюваних побічних реакцій

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Діагнози, при яких застосовують Рисполепт®

Діагнози, при яких застосовують Рисполепт^®