фармакодинаміка. Дротаверин — похідне ізохіноліну, який проявляє спазмолітичну дію безпосередньо на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестераза ІV (ФДЕ ІV), що спричиняє підвищення концентрації цАМФ і завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK) призводить до розслаблення гладкого м’яза.
In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ ІV і не впливає на дію ізоферментів фосфодіестераза ІІІ (ФДЕ ІІІ) і фосфодіестераза V (ФДЕ V). ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м’язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними при лікуванні хвороб, які супроводжуються гіперрухливістю, а також різних захворювань, під час яких виникають спазми ШКТ.
У клітинах гладких м’язів міокарда та судин цАМФ гідролізується здебільшого ізоферментом ФДЕ ІІІ, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не викликає значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.
Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м’язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їхньої автономної іннервації.
Він посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.
Дія дротаверину є сильнішою за дію папаверину, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв’язується з білками сироватки крові. Перевагою дротаверину є також те, що на відміну від папаверину після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту, як стимуляція дихання.
Фармакокінетика. Абсорбція. Дротаверин швидко всмоктується як після перорального застосування, так і після парентерального введення.
Розподіл. Він має високий ступінь зв’язування з альбумінами плазми крові (95–98%), з альфа- та бета-глобулінами. C_max у сироватці крові досягається протягом 45–60 хв після перорального застосування.
Біотрансформація. Після первинного метаболізму 65% введеної дози надходить у кровообіг у незміненому вигляді. Метаболізується в печінці.
Виведення. Напівперіод біологічного існування становить 8–10 год. За 72 год дротаверин практично повністю виводиться з організму, понад 50% виводиться із сечею та приблизно 30% — з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.

Аналоги Но-Шпа®