ТИРОТРИЦИН (TYROTHRICINUM) Діюча речовина
фармакодинаміка. Тиротрицин — поліпептидний антибіотик, який є сполукою різних основних циклічних декапептидів — тироцидинів (до 70–80%) та нейтральних лінійних пентадекапептидів — граміцидинів (до 20–30%).
Тиротроцин синтезується як ендотоксин анаеробними спороутворюючими бактеріями виду Bacillus brevis.
Тиротроцин переважно активний щодо грампозитивних бактерій: метицилін-чутливого та метицилін-резистентного золотистого стафілокока (Staphylococcus aureus), гемолітичного стафілокока (Staphylococcus haemolyticus), стрептокока групи А (Streptococcus pyogenes), стрептокока виду Streptococcus viridans, фекального ентерокока (Enterococcus faecalis), пневмокока (Diplococcus pneumoniae), менінгокока (Neisseria meningitides), бактерій Corynebacterium spp., деяких штамів гонокока (Neisseria gonorrhoeae), трихомонад та грибів, включаючи деяких представників Candida spp., а також деяких видів грамнегативних бактерій.
Тиротрицин має дозозалежну бактеріостатичну або бактерицидну дію щодо бактерій Clostridia spp.
Виведення азоту та фосфатів із бактеріальної клітини забезпечує ефективність дії тироцидину. Подібно до катіонних детергентів тироцидин руйнує осмотичний бар’єр мембрани бактеріальної клітини. Завдяки безпосередньому впливу на клітинну стінку бактерії, окрім пригнічення росту або поділу бактерій, тиротрицин чинить бактерицидну дію.
Окрім цього, граміцидини формують катіонні канали у клітинній мембрані бактерій, спричиняючи втрату калію та зміну внутрішньоклітинної концентрації катіонів, а також цитоліз.
Надалі граміцидини порушують процеси фосфорилювання у ланцюзі клітинного дихання.
Завдяки особливому механізму дії тиротрицину у бактерій не розвивається перехресна стійкість.
Тиротрицин прискорює процеси загоєння рани за рахунок очищення її дна і стимулювання процесів грануляції та епітелізації.
Фармакокінетика. Відсоток абсорбції тиротрицину до системного кровотоку є невідомим. Високі концентрації тиротрицину визначаються у роговому шарі шкіри (після нанесення на інтактну поверхню) та безпосередньо у рані.
поверхневі рани із незначним виділенням ексудату та наявністю суперінфекції, що спричинена чутливими до тиротрицину патогенними мікроорганізмами, такі як рвані рани, подряпини, садна.
у формі порошку для нашкірного нанесення: 1–2 р/добу наносять тонкий шар порошку на уражені ділянки шкіри та, у разі необхідності, накривають їх пов’язкою.
у формі гелю: наносять 2–3 р/добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Невеликі рани та запалення шкіри відкритих ділянок тіла зазвичай не закривають. У разі наявності поширених ушкоджень або мокнучих ран рекомендують носіння захисного бандажа, який замінюють через 1–2 доби.
Тривалість лікування тиротрицином встановлюють індивідуально, залежно від перебігу захворювання. Якщо поліпшення після тижневого застосування не спостерігається, лікування переглядають.
гіперчутливість до тиротрицину.
Тиротрицин протипоказаний для інтраназального введення; оскільки цей спосіб введення може призвести до порушення нюху.
подразнення шкіри, відчуття печіння, алергічні реакції, включаючи еритему, кропив’янку, контактний дерматит.
слід дотримуватися обережності у разі нанесення тиротрицину на ділянки шкіри навколо очей через можливе відчуття печіння.
Застосування у період вагітності або годування грудьми.
Інформація щодо впливу тиротрицину у період вагітності відсутня. Дослідження впливу тиротрицину на репродуктивну функцію тварин не проводилися. Потенційний ризик для людини є невідомим, тому не слід застосовувати тиротрицин у період вагітності.
Невідомо, чи проникає тиротрицин до грудного молока, тому не слід його застосовувати у період годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Не впливає.
невідома.
про випадки передозування не повідомлялося.