після p/os прийому тиболон швидко метаболізується в 3 компоненти, що впливають на фармакодинаміку; два метаболіти (3α-OH-тиболон та 3β-OH-тиболон) виконують естрогеноподібну роль, тоді як третій метаболіт (∆4-ізомер тиболону) виконує прогестагено- і андрогеноподібну роль; заміщує втрату при зниженні продукції естрогену у жінок та у період постемнопаузи та полегшує симптоми, спричинені менопаузи; запобігає розвитку остеопорозу, спричиненого менопаузою або оваріектомією.
лікування симптомів дефіциту естрогену у жінок у постменопаузі, якщо менопауза настала більш ніж 1 рік тому; запобігання остеопорозу в постменопаузі у жінок з високим ризиком майбутніх переломів при непереносимості або наявності протипоказань для застосування інших лікарських препаратів для запобігання остеопорозу; рішення про призначення тиболону має базуватись на оцінці індивідуальних чинників ризику; для пацієнтів віком від 60 років слід брати до уваги ризик виникнення інсульту.
рекомендована доза становить 1 табл./добу (2,5 мг/добу); необхідності в корекції дози для пацієнток літнього віку немає; табл. необхідно приймати, запиваючи невеликою кількістю води або іншими напоями, бажано в один і той же час дня; для початку та продовження лікування при симптомах постменопаузи необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу впродовж найкоротшого періоду часу; при лікуванні не застосовувати окремо прогестагени; жінкам із природною менопаузою рекомендується починати лікування препаратом не раніше як через 12 міс після останньої природної кровотечі; в разі менопаузи, що настала після хірургічного втручання, лікування препаратом можна розпочинати негайно; перед початком прийому препарату причину будь-якої нерегулярної/позапланової вагінальної кровотечі, як при застосуванні гормонозамісної терапії (ГЗТ), так і без неї, потрібно визначити для виключення злоякісного новоутворення; при переході з послідовного режиму застосування ГЗТ застосування препарату починати наступного дня після завершення попереднього режиму; якщо перехід відбувається з безперервного режиму застосування комбінованого препарату ГЗТ, то лікування препаратом можна розпочинати у будь-який час; пропущену дозу необхідно прийняти відразу ж, як тільки пацієнт про неї згадає, якщо затримка становить не більше 12 год, якщо затримка у прийомі становить більше ніж 12 год, наступну дозу приймають у звичайний для цього час; пропуск дози може збільшити вірогідність проривної кровотечі або кров’янистих виділень.
відома гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин; вагітність та годування груддю; підозра на рак молочної залози, його наявність в даний час або в анамнезі (підвищення ризику рецидиву раку молочної залози); підозрювані або наявні естрогенозалежні пухлини (рак ендометрія); вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології; нелікована гіперплазія ендометрія; венозна тромбоемболія в анамнезі або в даний час (тромбоз глибоких вен, емболія легеневих судин); відомі тромбофілічні розлади (дефіцит білка C, білка S або антитромбіну); артеріальні тромбоемболічні захворювання в анамнезі (стенокардія, ІМ, інсульт або транзиторне ішемічне порушення мозкового кровообігу); г. захворювання печінки або захворювання печінки в анамнезі, до нормалізації показників печінкових проб; порфірія.
біль у нижній частині живота, патологічний ріст волосся, акне, вагінальні виділення, потовщення ендометрія, постменопаузальна кровотеча, болючість молочних залоз, свербіж статевих органів, вагінальний кандидоз, вагінальна кровотеча, біль у ділянці таза, дисплазія шийки матки, виділення зі статевих органів, вульвовагініт, відчуття дискомфорту в молочних залозах, грибкова інфекція, вагінальний мікоз, біль у сосках, збільшення маси тіла, патологічні результати мазка з шийки матки, запаморочення, висипання, свербіж, себорейний дерматоз, головний біль, мігрень, порушення зору (включаючи нечіткість зору), розлади ШКТ, депресія, набряки, вплив на скелетно-м’язову систему, артралгія, міалгія, зміни показників функцій печінки, ризик раку молочної залози, ризик розвитку раку ендометрія, підвищений ризик інсульту, захворювання жовчного міхура, порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: хлоазма, мультиформна еритема, нодозна еритема, судинна пурпура, можлива деменція у віці понад 65 років.