ФЕНІТОЇН (PHENYTOINUM) Діюча речовина

механізм дії обумовлений впливом на активний і пасивний транспорт іонів натрію і кальцію через клітинні і субклітинні мембрани нервових клітин; знижує рівень натрію в нейронах у результаті блокування Na+, K+-АТФази у мозку з полегшенням активного транспорту натрію із клітини; змінює кальцій-фосфоліпідну взаємодію в клітинній мембрані і зменшує активний транспорт калію і кальцію, гальмує викид збуджуючих нейромедіаторних амінокислот (глутамату, аспартату) із нервових закінчень, чим забезпечує протисудомний і міорелаксуючий ефекти; протиаритмічна активність реалізується через зниження центральних адренергічних впливів на серце, стабілізацію мембран кардіоміоцитів при збільшенні їх проникності для іонів калію; скорочує рефрактерний період, збільшує тривалість інтервалу QRS; усуває (50−90%) суправентрикулярні і шлуночкові аритмії, спричинені передозуванням серцевих глікозидів, але малоефективний при суправентрикулярних аритміях іншого генезу; чіткий ефект відзначається при порушеннях ритму під час наркозу, катетеризації серця, після операцій на серці, тобто коли порушена ф-ція центральних структур, що регулюють активність симпатичної нервової системи; підвищує больовий поріг при невралгії трійчастого нерва і скорочує тривалість нападу, зменшуючи збудження і формування повторних розрядів; застосовується також у випадках резистентності до карбамазепіну при лікуванні невралгії трійчастого нерва; індукує мікросомальні ферменти печінки, посилюючи метаболізм препаратів, які застосовують одночасно.

епілепсія, переважно великі судомні напади (grand mal); епілептичний статус з тонико-клонічними нападами; лікування і профілактика епілептичних нападів у нейрохірургії; у деяких випадках призначати для лікування порушень серцевого ритму, зумовлених органічними ураженнями ЦНС, передозуванням серцевих глікозидів; як ЛЗ другого ряду або в комбінації з карбамазепіном показаний при невралгії трійчастого нерва.

епілепсія (парціальні і генералізовані тоніко-клонічні напади): разова доза для дорослих - ½-1 табл.( 58,5-117мг) (2-3 р/добу; для досягнення оптимального терапевтичного ефекту добову дозу можна доводити до 3-4 табл (351-468мг).; максимальні дози для дорослих: разова - 3 табл.(351мг),МДД- 8 табл.(936мг); дітям від 5 до 8 р. - по ½ табл.(58,5мг) 2 р/добу, від 8 р. - по ½-1 табл.( 58,5-117мг) 2 р/добу (із розрахунку 4-8 мг/кг маси тіла на добу); аритмії: дорослим - по 1 табл.(117мг) 4 р/добу (ефект виявляється на 3-5- ту добу), потім добову дозу зменшити до 3 табл.(351мг); для швидкого досягнення терапевтичної к-ції (на 1-2-у добу) - по 2 табл.(234мг) 4 рази в першу добу, по 1 табл.(117мг) 5 разів - на 2-3-ю добу і по 1 табл.(117мг) 2-3 р/добу - з 4-ї доби лікування; невралгія трійчастого нерва: по 1-3 (117-351мг) табл./добу.

підвищена чутливість до фенітоїну або до інших компонентів ЛЗ, а також до гідантоїнових протисудомних засобів; СН, с-м Адамса-Стокса, AV-блокада II-III ст., синоатріальна блокада, синусова брадикардія; печінкова або ниркова недостатність, кахексія, порфірія; з обережністю: дітям з проявою рахіту, пацієнтам літнього віку, при ЦД, хр. захворюваннях печінки і нирок, хр. алкоголізмі.

запаморочення, минуща знервованість, тремор, парестезії, атаксія, ністагм, порушення координації рухів, сплутаність свідомості, безсоння, сонливість, головний біль, дизартрія; моторні посмикування, тремтіння, сенсорна периферична полінейропатія у пацієнтів, які отримують довгострокову терапію фенітоїном;периферична невропатія, дискінезія (включаючи хорею, дистонію); нудота, блювання, токсичний гепатит, гіперплазія ясен, запор, ушкодження печінки; тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія (з/без пригнічення кісткового мозку), мегалобластна анемія, макроцитоз; можливий зв’язок між застосуванням лікарського засобу та розвитком лімфаденопатії, що включає доброякісну гіперплазію лімфатичних вузлів, псевдолімфому, лімфому і хворобу Ходжкіна; укрупнення рис обличчя, потовщення губ; зниження мінеральної щільності кісткової тканини (остеопенія, остеопороз, остеомаляція), переломи кісток; АР: шкірний висип, гарячка; у поодиноких випадках - бульозний, пурпурний або ексфоліативний дерматит, СЧВ, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; DRESS-с-м, анафілаксія; скарлатиноподібні або кореподібні висипаннями;можливий розвиток с-му гіперчутливості (може включати такі симптоми як еозинофілія, гарячка, дисфункція печінки, лімфаденопатія або висип), вузликовий періартеріїт, зміну рівнів lg; г. ПН; гіпертрихоз, хв. Пейроні; зміна смакових відчуттів, включаючи металічний присмак у роті.