ПОЗАКОНАЗОЛ (POSACONAZOLUM) Діюча речовина

потужний інгібітор ферменту ланостеролу 14a-деметилази, що каталізує важливий етап біосинтезу ергостеролу, внаслідок цього посаконазол має широкий спектр протигрибкової активності проти дріжджових і пліснявих грибів, включаючи гриби роду Candida (у тому числі штамів C. albicans, резистентних до флуконазолу, вориконазолу й ітраконазолу, C. krusei i С. glabrata, що менш чутливі до флуконазолу, C. lusitaniae, що менш чутливі до амфотерицину В), Aspergillus (у тому числі штами, резистентні до флуконазолу, вориконазолу, ітраконазолу та амфотерицину В) та проти грибів, які вважаються нечутливими до азолів, таких як зигоміцети ( штами Absidіa, Mucor, Rhizopus i Rhizomucor). Виявляє фунгіцидну дію проти штамів Aspergillus, диморфних грибів (Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Penicillium marneffei та Coccidioides immitis) та деяких грибів роду Candida.

лікування грибкових інфекцій у дорослих: інвазивний аспергільоз у пацієнтів із резистентністю до амфотерицину B або ітраконазолу або у пацієнтів з непереносимістю цих ЛЗ; фузаріоз у пацієнтів із резистентністю до амфотерицину B або у пацієнтів з непереносимістю амфотерицину B; хромобластомікоз та міцетома у пацієнтів із резистентністю до ітраконазолу або у пацієнтів з непереносимістю ітраконазолу; кокцидіоїдомікоз у пацієнтів із резистентністю до амфотерицину B, ітраконазолу або флуконазолу або у пацієнтів з непереносимістю цих ЛЗ; орофарингеальний кандидоз: як терапія першої лінії у пацієнтів зі зниженим імунітетом, з можливою низькою ефективністю препаратів місцевої дії; профілактика інвазивних грибкових інфекцій: пацієнти, які отримують хіміотерапію для індукції ремісії при лікуванні г. мієлогенного лейкозу або мієлодиспластичного с-му, що може призвести до тривалої нейтропенії, та у яких високий ризик розвитку інвазивних грибкових інфекцій; реципієнти трансплантатів кровотворних стовбурових клітин, які отримують високі дози імунодепресантів для попередження реакції «трансплантат проти хазяїна» та у яких високий ризик розвитку інвазивних грибкових інфекцій; для профілактики інвазивних грибкових інфекцій, спричинених дріжджовими або пліснявими грибами, у дорослих і дітей віком від 13 років, які мають підвищений ризик розвитку таких інфекцій (наприклад, у пацієнтів з тривалою нейтропенією або реципієнти трансплантатів кровотворних стовбурових клітин).

застосовувати дорослим та дітям віком від 13 років внутрішньо під час їди або з 240 мл рідких нутрицевтиків (ентеральне харчування); резистентні інвазивні грибкові інфекції/пацієнти з непереносимістю інших ЛЗ: 200 мг (5 мл) 4 р/день, крім того, пацієнти, які можуть вживати їжу або рідкі нутрицевтики, можуть приймати 400 мг (10 мл) 2 р/день під час їди або прийому рідких нутрицевтиків чи безпосередньо після цього; тривалість терапії залежить від тяжкості перебігу основного захворювання, періоду відновлення після імуносупресивної терапії та клінічної відповіді на лікування; орофарингеальний кандидоз: 200 мг (5 мл) 1 р/добу у перший день лікування, потім по 100 мг (2,5 мл) 1 р/добу протягом 13 днів; приймати під час або безпосередньо після їди або прийому рідких нутрицевтиків (для пацієнтів, які не переносять їжу) для підвищення пероральної абсорбції та забезпечення адекватного впливу; профілактика інвазивних грибкових інфекцій: 200 мг (5 мл) 3 р/добу; приймати під час або безпосередньо після їди або прийому рідких нутрицевтиків (для пацієнтів, які не переносять їжу) для підвищення пероральної абсорбції та забезпечення адекватного впливу; тривалість терапії визначають, виходячи з успішності лікування нейтропенії або відновлення мунітету; для пацієнтів з г. мієлогенним лейкозом або мієлодиспластичним с-мом профілактичне лікування слід починати за кілька днів до очікуваної нейтропенії і продовжувати протягом 7 днів після збільшення числа нейтрофілів понад 500 клітин на 1 мм3.

підвищена чутливість до посаконазолу або будь-якого іншого компонента препарату, одночасне застосування з: субстратами CYP3A4 - терфенадином, астемізолом, цизапридом, пімозидом або хінідином (оскільки підвищені плазмові концентрації цих лікарських засобів можуть спричинити подовження інтервалу QT і розвиток двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes); алкалоїдами ріжків (у зв’язку з ризиком підвищення концентрації алкалоїдів ріжків у плазмі крові та розвитку ерготизму); інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, симвастатином, ловастатином та аторвастатином; дитячий вік до 13 років.

нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, еозинофілія, лімфаденопатія, гемолітико-уремічний синдром, тромботична тромбоцитопенічна пурпура, панцитопенія, коагулопатія, геморагія, надниркова недостатність, зменшення рівня гонадотропіну, алергійні реакції, реакції гіперчутливості, дисбаланс електролітів, анорексія, гіперглікемія, психічні розлади, депресія, парестезії, запаморочення, сонливість, головний біль, судоми, нейропатія, гіпоестезія, тремор, цереброваскулярні події, енцефалопатія, периферична нейропатія, синкопе, затуманення зору, диплопія, скотома, погіршення слуху, синдром подовження QT, зміна ЕКГ, відчуття серцебиття, аритмія типу “torsade de pointes”, раптова смерть, шлункова тахікардія, дихально-серцева недостатність, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен, легенева гіпертензія, інтерстиціальна пневмонія, пневмоніти, блювання, нудота, біль у животі, діарея, диспепсія, сухість у роті, здуття живота, панкреатит, гастроінтестинальні кровотечі, ілеус, підвищення АЛТ, АСТ, білірубіну, лужної фосфатази, ГГТ, пошкодження гепатоцитів (були випадки тяжких уражень печінки з фатальними наслідками), гепатит, жовтуха, гепатомегалія, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, холестаз, гепатоспленомегалія, біль в області печенки, астеріксис, висипання, утворення виразок у роті, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона, везикулярні висипання, біль у спині, гостра ниркова недостатність, ниркова недостатність, підвищення рівня креатиніну, нирковий канальцевий ацидоз, інтерстиціальний нефрит, порушення менструального циклу, біль у молочних залозах, підвищення температури тіла, астенія, втома, набряк, біль, гарячка, набряк язика та обличчя.