НАТРІЮ ЦИТРАТ* (NATRII CITRAS*)1 препарат
цитрат натрію — це натрієва сіль лимонної кислоти, білий кристалічний порошок або зернисті кристали, які легко розчиняються у воді і практично нерозчинні у спирті. Має кислий смак.
Фармакодинаміка. Механізм дії. Цитрат хелатує вільні іони кальцію, запобігаючи утворенню їхнього комплексу з тканинним фактором та фактором згортання крові VIIa, сприяючи активації фактора згортання крові X. Це пригнічує зовнішнє ініціювання каскаду згортання крові. Цитрат є слабкою основою і тому реагує із соляною кислотою у шлунку, підвищуючи рН. Далі він метаболізується до бікарбонату, який потім діє як системний підлужний агент, підвищуючи рН крові та сечі до 8. Він також має сечогінні властивості та підвищує виведення кальцію із сечею.
Прийом цитрату натрію перед надмаксимальним тренуванням приводить до зменшення O2-боргу після навантаження, що сприяє підвищенню продуктивності фізичних вправ.
Цитрат натрію ефективно підвищує pH шлунка при введенні менш ніж за 60 хв до індукції анестезії як профілактика синдрому кислотної аспірації у пацієнток з операцією кесаревого розтину.
Місцеве введення цитрату натрію знижує частоту виразки та перфорації рогівки після лужного опіку ока за рахунок пригнічення цитратом інфільтрації рогівки поліморфноядерними лейкоцитами.
Фармакокінетика. Tmax становить 98–130 хв. Об’єм розподілу — 19–39 л.
Метаболізм. У печінці цитрат окиснюється до бікарбонату натрія і відіграє роль проміжної ланки в циклі лимонної кислоти.
Виведення. Переважно виводиться за рахунок печінкового метаболізму і у незначної кількості — нирками. Т½ 18–54 хв. Загальний кліренс — 313–1107 мл/хв.
лікування метаболічного ацидозу. Для підлужування сечі та профілактики нефролітіазу. Стани, викликані високим рівнем сечової кислоти в організмі. Як антикоагулянт при плазмоферезі.
підвищена чутливість до препарату. Тяжка ниркова недостатність. Тяжке ураження міокарда. Епізодична спадкова адинамія. Хвороба Аддісона. Гіперкаліємія. Виражене зневоднення. Теплові судоми. Дієта з обмеженням натрію.
прийом внутрішньо цитрату натрію в дозі 0,4–0,6 г/кг маси тіла може спричинити шлунково-кишкові розлади.
Побічні ефекти цитрату натрію включають діарею, нудоту, м’язові спазми, метаболічний алкалоз, блювання, біль у животі, затримку рідини в організмі.
Можливий розвиток алергічних реакцій (висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, набряк обличчя, губ, язика або горла).
застосовувати з обережністю при АГ, захворюваннях нирок або печінки, серцевій недостатності, набряку легень, периферичних набряках, токсикозі вагітних, шоці або тяжких захворюваннях.
Не розводити оральний р-н у томатному соці.
Період вагітності та годування грудьми. Слід застосовувати цитрат натрію обережно під час вагітності, тільки якщо користь від терапії переважує ризики. Інформація про застосування цитрату натрію у жінок, які годують грудьми, відсутня.
не слід застосовувати разом з хлоридом амонію та антацидами, які містять гідроксид алюмінію або карбонат кальцію.
Слід уникати сумісного застосування або застосовувати альтернативний препарат
Дигоксин, німодипін, нітрендипін, нісолдипін. Цитрат натрію підвищує рівень або ефект вказаних лікарських засобів за рахунок збільшення рН шлунка.
Атазанавір, індинавір, дапсон, дазатиніб, ітраконазол, кетоконазол, левокетоконазол. Цитрат натрію знижуватиме рівень або ефект вказаних лікарських засобів за рахунок збільшення рН шлунка.
Демеклоциклін, флероксацин, геміфлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, моксифлоксацин, доксициклін, тетрациклін, окситетрациклін, міноциклін, ельтромбопаг. Цитрат натрію знижує рівень вказаних лікарських засобів за рахунок інгібування всмоктування у ШКТ. Слід розділити у часі прийом цитрата натрію та вказаних лікарських засобів на 2 год (застосування ельтромбопага — щонайменше на 4 год).
токсичні ефекти передозування переважно пов’язані з алкалозом, а також тетанією або пригніченням серцевої діяльності внаслідок нестачі вільного кальцію. Високий рівень натрію в організмі призводить до таких симптомів та проявів, як сплутаність свідомості, підвищена спрага, м’язова слабкість, незвичайна слабкість або стомлюваність, посмикування м’язів.