МЕТРОНІДАЗОЛ (METRONIDAZOLUM, МЕТРОНИДАЗОЛ)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 443-48-1 C6H9N3O3

USPDDN, HSDB, RTECS: 2-метил-5-нітроімідазол-1-етанол.
HSDB, RTECS: 1-(2-гідрокси-1-етил)-2-метил-5-нітроімідазол; або 1-(β-етилол)-2-метил-5-нітро-3-азапіррол; або 1-(β-оксиетил)-2-метил-5-нітроімідазол; або 2-метил-1-(2-гідроксиетил)-5-нітроімідазол.

Mm = 171,16 Да. Точка плавлення — 160,5 °С; log P (октанол-вода) = –0,02; розчинність в воді — 9500 мг/л при температурі 25 °С. Білий або злегка зеленуватий кристалічний порошок, важкорозчинний в воді і нерозчинний в спирті.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

антипротозойна, антибактеріальна дія; виявляє ефективність щодо Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, а також до облігатних анаеробів − Bacteroides spp., Fusobacterium spp.; після проникнення в клітину взаємодіє з ДНК, РНК і білками, редукує продукцію проміжних сполучень з утворенням неактивних кінцевих інтермедіантів; при місцевому застосуванні чинить противугрову дію.

ПОКАЗАННЯ

розацеа (лікування запальних папул, пустул та еритеми) та розацеаподібний стероїдний дерматит, вульгарні вугрі, інфекції шкіри, пролежні, опіки, екзема, себорейна екзема, жирна себорея, себорейний дерматит, для місцевого застосування у лікуванні запалених папул, пустул, червоних та звичайних вугрів, трофічні виразки нижніх кінцівок (при варикозному розширенні вен, ЦД), рани, що повільно загоюються, геморой, тріщини заднього проходу, баланопостит, вульвовагініт.

Амебіаз, урогенітальний трихомоніаз; неспецифічні вагініти, лямбліоз; виразки нижніх кінцівок та пролежні, спричинених анаеробами; газова гангрена (р-н); інфекцій ЛОР-органів і ротової порожнини: ангіна Сімановського-Плаута-Вінсента (р-н), г. виразкові гінгівіти; г. дентальні інфекції (гострий перикороніт, гостра апікальна інфекція) (табл.200 мг,400 мг); хірургічні інфекції, спричинені чутливими до метронідазолу анаеробними м/о; заміна в/в лікування інфекцій, спричинених чутливими до метронідазолу анаеробними м/о (табл. 250 мг); профілактика післяопераційних інфекцій , викликаних анаеробними бактеріями Bacteroides та анаеробними видами Streptococci; лікування септицемії, бактеріємії, перитоніту, абсцесу головного мозку, некротичної пневмонії, остеомієліту, післяпологового сепсису, внутрішньотазового абсцесу , пельвіоцелюліту та післяопераційної ранової інфекції, коли були виділені патогенні анаероби; менінгіту; аспіраційної пневмонії; абсцесу легенів; ендокардиту; абсцесу печінки, інфекції після операцій на товстій або прямій кишці, гнійні ураження абдомінальної або тазової порожнини; гінекологічних інфекцій (включаючи ендометрит після гістеректомії або кесаревого розтину, пологову гарячку, септичний аборт)(р-н).

ЗАСТОСУВАННЯ

запалення папул, пустул, еритеми при рожевих і вульгарних вуграх: крем наносять на шкіру тонким шаром та злегка втирають 1-2 р/добу, вранці та ввечері протягом 1-2 міс; з метою зниження ризику місцевого запалення робити перерву в 15-20 хв між очищенням шкіри та нанесенням крему; терапевтичний ефект настає приблизно через 3 тижні, середня тривалість лікування 3-4 міс; баланопостит, вульвовагініт: крем наносити на вогнище ураження статевого члена, крайної плоті, ділянку малих статевих губ, присінок піхви за допомогою ватного тампона або пальців рук, злегка втираючи 1-2 р/добу; тривалість лікування 8-10 днів; гель наносити тонким шаром на уражену ділянку шкіри після її очищення, застосовувати 2 р/день (вранці і ввечері), якщо необхідно, застосовувати окклюзійну пов’язку, терапевтичний ефект спостерігається після 3 тижнів лікування.

Трихомонадний вагініт — по 500 мг — 1 супоз., песарію або вагін. табл. — 1 р/добу на ніч протягом 10 днів, лікування поєднувати з p/os застосуванням метронідазолу; неспецифічні вагініти — по 500 мг — 1 супоз., песарію або вагін. табл. 1 р/добу протягом 7 днів, за необхідності можна призначати табл. p/os ; максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 10 днів, а кількість курсів лікування — не більше 2-3 на рік; абсолютно необхідним є одночасне лікування статевого партнера пацієнтки, навіть у разі відсутності у нього симптомів інфекції; не припиняти лікування у період менструації; бактеріальні вагінози — рекомендована доза вагінального гелю становить 5 г інтравагінально (1 повний аплікатор) 2р/добу (вранці і ввечері), курс лікування 5 днів, протягом курсу лікування уникати статевих контактів.

Р/оs та парентерально; амебіаз: р/оs (табл. 250 та капс. 500 мг) по 500 мг 3 р/добу (1,5 г/добу) дорослим, по 30-40 мг/кг/добу за 3 прийоми дітям від 6 років (табл. 250 мг) та дітям від 10 років (капс. 500), курс лікування — 7 днів; лямбліоз: р/оs (табл. 250 та капс. 500 мг) 750-1000 мг/добу дорослим, 500 мг/добу дітям 10-15 років (табл. 250 та капс. 500 мг), 375 мг/добу дітям 6-10 років (табл. 250 мг), курс лікування — 5 днів; трихомоніаз: р/оs дорослим 500 мг/добу протягом 10 днів, жінкам додатково застосовувати метронідазол у формі вагінальних супозиторіїв, у виняткових випадках можна підвищити добову дозу до 750 мг або 1000 мг; неспецифічний вагініт : р/оs (табл. 250 та капс. 500 мг) по 500 мг 2 р/добу протягом 7 днів , статевий партнер повинен лікуватися одночасно; лікування анаеробних інфекцій (терапія І лінії або замісне лікування; у табл. 250 та капс): р/оs 1,0-1,5 г/добу дорослим, 20-30 мг/кг/добу за 2 прийоми дітям віком від 6 років у табл. 250 мг та дітям від 10 років у капс. 500 мг; профілактика анаеробних інфекцій, особливо при оперативних втручаннях на органах черевної порожнини (переважно колоректальні) та при гінекологічних операціях: р/оs (табл. 400 мг) дорослим 400 мг через кожні 8 год. безпосередньо перед операцією з подальшим в/в або ректальним введенням; дітям від 6 років по 20-30 мг/кг на один прийом за 1-2 год. до операції; лікування анаеробних інфекцій: р/оs (табл. 400 мг) дорослим 800 мг, далі — по 400 мг через кожні 8 год., дітям від 6 років по 20-30 мг/кг 2 р/добу, МДД — 40 мг/кг з огляду на серйозність інфекції, тривалість лікування — 7 днів з огляду на стан пацієнта та тип інфекції; парентеральне застосування: перед- та післяопераційна профілактика інфекцій (при абдомінальній, особливо колоректальній та гінекологічній хірургії): дорослим 500 мг безпосередньо перед операцією, введення завершити приблизно за 1 год. до операції, дозу вводити повторно кожні 8 год. , дітям <12 років одноразово 20-30 мг/кг, введення завершити приблизно за 1 год. до операції, новонародженим з гестаційним віком (<40 тижнів) 10 мг/кг одноразово перед операцією; лікування встановлених анаеробних інфекцій: дорослим 500 мг кожні 8 год. , дітям віком від 8 тижнів до 12 років — 20-30 мг/кг/добу одноразово або по 7,5 мг/кг кожні 8 год. , МДД — 40 мг/кг, тривалість лікування — 7 днів, діти віком <8 тижнів — 15 мг/кг добу одноразово або по 7,5 мг/кг кожні 12 год., у новонароджених з гестаційним віком <40 тижнів протягом першого тижня життя може відбуватися накопичення метронідазолу, тому через кілька днів лікування провести моніторинг концентрацій метронідазолу в сироватці крові; бактеріальний вагіноз: підліткам 400 мг 2 р/добу протягом 5-7 днів або 2000 мг одноразово; урогенітальний трихомоніаз: дорослим та підліткам 2000 мг одноразово або по 200 мг 3 р/добу протягом 7 днів (або по 400 мг 2 р/добу протягом 5-7 днів), дітям віком <10 років — 40 мг/кг одноразово або 15-30 мг/кг/добу, розділені на 2-3 дози, протягом 7 днів, не перевищувати 2000 мг/дозу; лямбліоз: пацієнтам віком >10 років — 2000 мг 1 р/добу протягом 3 днів або 400 мг 3 р/добу протягом 5 днів (або 500 мг 2 р/добу від 7 до 10 днів), дітям 7-10 років — 1000 мг 1 р/добу протягом 3 днів, дітям віком 3-7 років — 600-800 мг 1 р/добу протягом 3 днів, дітям віком 1-3 роки — 500 мг 1 р/добу протягом 3 днів, альтернативно — 15-40 мг/кг/добу, розділені на 2-3 дози; амебіаз: пацієнтам >10 років — 400-800 мг 3 р/добу протягом 5-10 днів, дітям 7-10 років — 200-400 мг 3 р/добу протягом 5-10 днів, дітям 3-7 років — 100-200 мг 4 р/добу протягом 5-10 днів, дітям 1-3 років — 100-200 мг 3 р/добу протягом 5-10 днів, альтернативно — 35-50 мг/кг/добу, поділені на 3 дози протягом від 5 до 10 днів, не перевищувати 2400 мг/добу; ерадикація Helicobacter pylori у педіатричних пацієнтів: у складі комбінованої терапії по 20 мг/кг/добу, не перевищуючи МДД — 1000 мг, поділену на 2, протягом 7-14 днів.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до метронідазолу або до ЛЗ групи імідазолу, або до інших компонентів ЛЗ; дитячий вік до 6 років (табл. 250 мг та 400 мг); дитячий вік до 10 років (капс. 500 мг); алергія на продукти з пшениці, але не целіакія (табл. 250 мг); органічні ураження ЦНС, захворювання системи крові, комбінації з дисульфірамом або алкоголем (р-н д/інфуз.).

ПОБІЧНА ДІЯ

АР (кропив’янка, шкірні висипи), гіперемія, лущення й печіння шкіри, сльозотеча, поколювання та ознаки подразнення, місцеве підвищення t° шкіри.

Біль у ділянці шлунка, анорексія, нудота, блювання, діарея, запор, смакові розлади (металевий присмак у роті), стоматит, глосит із сухістю у роті, обкладений язик, виняткові випадки панкреатиту, що мають оборотний характер; приливи з гіперемією, свербіж, висипання, що можуть супроводжуватися пропасницею, поодинокі випадки пустульозних висипань та мультиформної еритеми; почервоніння, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, виняткові випадки анафілактичного шоку; головний біль, запаморочення, атаксія, сонливість, судоми, периферична сенсорна нейропатія, енцефалопатії (сплутаність свідомості, підвищення t° тіла, підвищена чутливість до світла, кривошия, галюцинації, параліч, розлади зору та руху) та підгострий мозочковий с-м (атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор); асептичний менінгіт; психічні розлади, у тому числі сплутаність свідомості, галюцинації, пригнічений настрій; диплопія, міопія, розпливчасте зображення, зниження гостроти зору, зміни у сприйнятті кольорів, оптична нейропатія/неврит; агранулоцитоз, нейтропенії та тромбоцитопенії, панцитопенії та лейкопенії, лейкоцитоз; підвищення рівнів печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза), холестатичний або змішаний гепатит та ураження клітин печінки, іноді з жовтяницею, печінкова недостатность у пацієнтів при лікуванні метронідазолом та іншими а/б, що потребували трансплантації печінки; міалгія, артралгія; підвищення t° тіла, біль у ділянці матки; симптоматичний кандидозний цервіцит, вагініт, свербіж, печіння і подразнення у піхві, вульві, піхвові (некандидозні) виділення, набряк вульви, прискоренне сечовипускання, печіння або подразнення пенісу у статевого партнера, сеча може набувати темного забарвлення.

Дата додавання: 17.07.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko