МЕТИЛПРЕДНІЗОЛОН (METHYLPREDNISOLONUM) Діюча речовина

проникаючи ч/з клітинні мембрани і утворючи зі специфічними цитоплазматичними рецепторами комплекси, які проникають у клітинне ядро, зв’язуються з ДНК, стимулюють транскрипцію мРНК і подальший синтез різних ферментів, чим пояснюється ефект при системному застосуванні; виявляють істотний вплив на запальний процес, імунну відповідь, впливають на вуглеводний, білковий та жировий обмін, ССС, скелетні м’язи і ЦНС; наявність протизапальних, імуносупресивних та проантиалергічних властивостей призводить до: зменшення кількості імуноактивних клітин навколо осередку запалення; зменшення вазодилатації; стабілізації лізосомальних мембран; пригнічення фагоцитозу; зменшення утворення простагландинів та пов’язаних з ними речовин; катаболічна дія на обмін білків призводить до вивільнення амінокислоти у печінці і перетворення за допомогою процесу глюконеогенезу в глюкозу та глікоген; т.ч. знижується абсорбція глюкози периферичними тканинами, що може призводити до гіперглікемії та глюкозурії, особливо у пацієнтів зі схильністю до ЦД; доза метилпреднізолону 4 мг виявляє такий самий протизапальний ефект, як 20 мг гідрокортизону, метилпреднізолон демонструє лише мінімальний мінералокортикоїдний ефект (200 мг метилпреднізолону відповідає 1 мг дезоксикортикостерону).

ендокринні захворювання: первинна і вторинна недостатність коркового шару надниркових залоз (при цьому препаратами першого ряду є гідрокортизон або кортизон; синтетичні аналоги можна застосовувати у поєднанні з мінералокортикоїдами; одночасне застосування мінералокортикоїдів особливо важливе для лікування дітей), уроджена гіперплазія надниркових залоз, негнійний тиреоїдит, гіперкальціємія при злоякісних пухлинах; ревматичні захворювання (як додаткова терапія для короткочасного застосування (для виведення хворого із г. стану або при загостренні процесу) при таких захворюваннях): псоріатичний артрит, РА, включаючи ювенільний РА (в окремих випадках може бути потрібною підтримуюча терапія низькими дозами), анкілозуючий спондиліт, г. і підгострий бурсит; г. неспецифічний тендосиновіт, г. подагричний артрит, посттравматичний остеоартрит, синовіт при остеоартриті, епікондиліт; колагенози (у період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія) при таких захворюваннях: системний червоний вовчак, системний дерматоміозит (поліміозит), г. ревмокардит, ревматична поліміалгія при гігантоклітинному артеріїті, вузликовий періартеріїт; шкірні захворювання: пухирчатка, бульозний герпетиформний дерматит, тяжка мультиформна еритема (с-м Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит, фунгоїдний мікоз, тяжкий псоріаз, тяжкий себорейний дерматит; алергічні стани (для лікування нижчезазначених тяжких та алергічних станів у разі неефективності стандартного лікування): сезонний або цілорічний алергічний риніт, сироваткова хвороба, БА, медикаментозна алергія, контактний дерматит, атопічний дерматит, кропив’янка; г.неінфекційний набряк гортані; захворювання очей (тяжкі г. і хр. алергічні та запальні процеси з ураженням очей та придаткового апарату), такі як: алергічні крайові виразки рогівки, ураження очей, спричинене Herpes zoster; запалення переднього відділу ока, дифузний задній увеїт та хоріоїдит, симпатична офтальмія, алергічний кон’юнктивіт, кератит, хоріоретиніт, неврит зорового нерва, ірит та іридоцикліт; захворювання органів дихання: симптоматичний саркоїдоз, с-м Лефлера, що не піддається терапії іншими методами, бериліоз, фульмінантний або дисемінований легеневий туберкульоз (у комбінації з протитуберкульозною хіміотерапією), аспіраційний пневмоніт; гематологічні захворювання: ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, набута (аутоімунна) гемолітична анемія, еритробластопенія (еритроцитарна анемія), вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія; онкологічні захворювання, як паліативна терапія при таких захворюваннях: лейкози і лімфоми у дорослих, г. лейкоз у дітей; набряковий с-м: для індукції діурезу або усунення протеїнурії при нефротичному с-мі без уремії, ідіопатичного типу або зумовленому системним червоним вовчаком; захворювання травного тракту: для виведення хворого з критичного стану при таких захворюваннях: виразковий коліт, хвороба Крона; захворювання нервової системи: розсіяний склероз у фазі загострення, набряк мозку, спричинений пухлиною мозку; захворювання інших органів і систем: туберкульозний менінгіт з субарахноїдальним блоком або при загрозі розвитку блока, у поєднанні з протитуберкульозною хіміотерапією, трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда; трансплантація органів.

порошок д/ін’єк. призначають у вигляді в/в ін’єкцій, інфузій або в/м; при наданні першої невідкладної допомоги перевага надається в/в введенню; допоміжна терапія при станах, що загрожують життю - рекомендована доза 30 мг/кг маси тіла при введенні в/в протягом щонайменше 30 хв., цю дозу можна вводити повторно в умовах стаціонару кожні 4-6 год. протягом 48 год залежно від клінічної необхідності; ревматоїдні захворювання, що не відповідають на стандартну терапію (або під час стадії загострення): пульс-терапія у разі дуже серйозного загострення і/або неефективності стандартної терапії НПЗЗ, солями золота та пеніциламіном: РА - 1 г/добу в/в протягом 1, 2, 3 чи 4 днів або 1 г/місяць в/в протягом 6 місяців; застосування високих доз ГК може спричинити аритмогенну дію, терапія повинна обмежуватися умовами стаціонару, де наявні електрокардіограф та дефібрилятор; дозу вводити в/в протягом принаймні 30 хв., і її введення можна проводити повторно, якщо протягом одного тижня після терапії не спостерігається зменшення симптомів або цього вимагає стан пацієнта; профілактика нудоти та блювання, що пов’язані з хіміотерапією з приводу злоякісного новоутворення: хіміотерапія, що спричиняє легкий або помірний еметогенний ефект - у дозі 250 мг в/в протягом щонайменше 5 хв. за одну год. до проведення хіміотерапії, на початку хіміотерапії та після закінчення хіміотерапії; хміотерапія, що спричиняє виражений еметогенний ефект - у дозі 250 мг в/в протягом щонайменше 5 хв. з відповідними дозами метоклопраміду або бутирофенону за 1 годи до проведення хіміотерапії, а потім - у дозі 250 мг в/в на початку терапії та після закінчення хіміотерапії; г. травма спинного мозку: лікування починати в перші 8 год. після травми; якщо лікування почали проводити протягом 3 год. після травми: вводять у дозі 30 мг/кг маси тіла в/в болюсно протягом 15 хв. під постійним медичним спостереженням, після болюсної ін’єкції роблять перерву 45 хв., після чого проводять безперервну інфузію у дозі 5,4 мг/кг маси тіла на годину протягом 23 год.; якщо лікування почали проводити протягом 3-8 год. після травми: вводять 30 мг/кг маси тіла в/в болюсно протягом 15 хв. під постійним медичним спостереженням, після болюсної ін’єкції роблять перерву 45 хв., після чого проводять безперервну інфузію у дозі 5,4 мг/кг маси тіла на год. протягом 47 год.; для інфузійної помпи вибирати інше місце для в/в ведення, ніж для болюсної ін’єкції; така швидкість введення для болюсної ін’єкції можлива лише для цього показання під контролем ЕКГ та із забезпеченням можливості використання дефібрилятора; болюсне в/в введення високих доз (дози понад 500 мг протягом менше 10 хв) може призвести до виникнення аритмій, судинного колапсу та зупинки серця; при інших показаннях: початкова доза від 10 до 500 мг залежно від клінічного стану пацієнта та виду захворювання, великі дози можуть бути потрібні у разі короткочасного лікування тяжких г. станів, зокрема БА, сироваткової хвороби, уртикарних трансфузійних реакцій та загострень розсіяного склерозу; початкову дозу до 250 мг включно вводити в/в протягом щонайменше 5 хв., а дози, які перевищують 250 мг, вводити протягом принаймні 30 хв., наступні дози можна вводити в/в або в/м з інтервалами, які залежать від відповіді пацієнта та його клінічного стану; дозу для немовлят і дітей можна зменшувати, проте більшою мірою керуватися потрібно тяжкістю стану і відповіддю пацієнта на лікування, а не його віком або масою тіла, доза повинна становити щонайменше 0,5 мг/кг маси тіла кожні 24 год.; дозу знижувати або відміняти поступово, якщо препарат вводився більше кількох днів; суспензія д/ін’єк.: застосовують в/м, внутрішньосуглобово, періартикулярно, інтрабурсально або через введення в м’які тканини, через введення в патологічний осередок та пряму кишку; в/м доза залежатиме від тяжкості захворювання, якщо потрібно досягти тривалого ефекту, тижнева доза розраховується шляхом множення добової пероральної дози на 7 та вводиться у вигляді одноразової в/м ін’єкції; пацієнтам з адреногенітальним с-мом може бути достатньо одноразової в/м ін’єкції 40 мг кожні 2 тижні; для підтримуючої терапії пацієнтів з РА доза щотижневого в/м введення 40-120 мг; звичайна доза для пацієнтів з ураженням шкіри, що зменшується при проведенні системної терапії кортикоїдами, становить 40-120 мг з введенням в/м 1 раз на 4 тижні; у разі г. тяжкого дерматиту, зумовленого отруєнням плющем, полегшення стану можна досягти через 8-12 год. після в/м одноразового введення дози 80-120 мг; при хр. контактному дерматиті може бути потрібне проведення повторних ін’єкцій з інтервалом 5-10 днів; при себорейному дерматиті належного контролю над захворюванням можна досягти щотижневим введенням дози 80 мг; після в/м введення дози 80-120 мг пацієнтам з БА полегшення стану можна досягти через 6-48 год., полегшення триває від кількох днів до двох тижнів; у пацієнтів з алергічним ринітом (сінна лихоманка) в/м введення дози 80-120 мг може призвести до зменшення симптомів риніту протягом 6 год, полегшення може тривати від кількох днів до трьох тижнів; внутрішньосуглобового введення при РА і остеоартриті: великий суглоб - 20-80 мг, середній суглоб - 10-40 мг, дрібний суглоб - 4-10 мг; під час лікування тендиніту або теносиновіїту з обережністю проводити ін’єкцію суспензії, щоб ввести її в оболонку сухожилля, а не в його тканину - відповідно до тяжкості захворювання доза 4-30 мг; ін’єкції для місцевого ефекту при захворюваннях шкіри: в осередок вводиться 20-60 мг суспензії, у разі великої площі поверхні розділити дозу 20-40 мг на декілька частин, які вводять у різні ділянки ураженої поверхні; введення у пряму кишку: у дозах 40-120 мг у вигляді мікроклізм з утриманням або за допомогою постійного закапування 3-7 р/тиждень протягом двох або більше тижнів; табл.: початкова доза для дорослих 4-48 мг/добу, залежно від характеру захворювання; при менш тяжких захворюваннях достатні більш низькі дози, окремим хворим можуть знадобитися і вищі стартові дози; високі дози можуть застосовуватись при таких захворюваннях і станах, як розсіяний склероз (200 мг/добу), набряк мозку (200 - 1 000 мг/добу) і трансплантація органів (до 7 мг/кг/добу).

системні грибкові інфекції, системні інфекції у тих випадках, коли специфічна протимікробна терапія не призначена, гіперчутливість до метилпреднізолону чи інших компонентів ЛЗ; застосування живих або живих ослаблених вакцин протипоказане пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози ГК; в/в введення (суспензія для ін’єкцій), інтратекальне введення, епідуральне введення, інтраназальне введення та введення в око, а також деякі інші місця ін’єкції (шкіра у ділянці черепа, ротоглотка, крилопіднебінний вузол).

інфекції, опортуністичні інфекції, рецидив латентного туберкульозу, інфекції у місці ін’єкції; підвищена чутливість до ЛЗ (зокрема анафілактоїдні р-ції або анафілактичні р-ції; кушингоїд, гіпопітуїтаризм, с-м відміни: анорексія, нудота, блювання, млявість, головний біль, підвищення t°, біль у суглобах, лущення шкіри, міалгія, зменшення маси тіла; порушення толерантності до глюкози, гіпокаліємічний алкалоз, підвищена потреба в інсуліні (або пероральних гіпоглікемічних засобах при ЦД), затримка натрію та рідини в організмі, негативний азотистий баланс (внаслідок катаболізму білків), підвищення рівня сечовини крові, збільшення апетиту (що може призводити до збільшення маси тіла), ліпоматоз; афективні розлади (зокрема афективна лабільність, пригнічений або ейфорійний настрій, психологічна залежність, суїцидальне мислення), психотичні розлади (зокрема манія, марення, галюцинації, шизофренія (агравація шизофренії), сплутаність свідомості, психічні розлади, тривога, зміни особистості, перепади настрою, патологічна поведінка, безсоння, дратівливість; підвищення внутрішньочерепного тиска (з набряком диску зорового нерва (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія)), судоми, амнезія, когнітивні розлади, запаморочення, головний біль, епідуральний ліпоматоз; екзофтальм, глаукома, катаракта, центральна серозна хоріопатія; вертиго; застійна СН (у схильних до цього пацієнтів); АГ, артеріальна гіпотензія, дисліпідемія, випадки серцевої аритмії і/або судинного колапсу, і/або зупинки серця після швидкого в/в введення великих доз, брадикардія, емболія, розрив міокарда в зоні перенесеного ІМ; гикавка, шлункова кровотеча, перфорація кишечнику, пептична виразка (з можливістю перфорації і кровотечі з пептичної виразки), панкреатит, перитоніт, виразковий езофагіт, езофагіт, біль у животі, здуття живота, діарея, диспепсія, нудота; ангіоневротичний набряк, периферичні набряки, екхімоз, петехії, атрофія шкіри, стриї шкіри, гіпопігментація шкіри, гірсутизм, висип, еритема, свербіж, кропив’янка, акне, гіпергідроз; остеонекроз, патологічні переломи, затримка росту, атрофія м’язів, міопатія, остеопороз, нейропатична артропатія, артралгія, міалгія, м’язова слабкість; порушення менструального циклу; порушення загоєння, р-ції у місці ін’єкції, підвищена втомлюваність, загальне нездужання; підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня АСТ, ЛФ крові, підвищення внутрішньоочного тиску, зниження толерантності до вуглеводів, зниження рівня калію крові, підвищення рівня кальцію сечі, пригнічення р-цій на шкірні тести; розрив сухожилля (особливо Ахіллового), компресійний перелом хребта; саркома Капоші; лейкоцитоз, тромбоемболія; при місцевому введенні у ділянці черепа, ротоглотки, крилопіднебінного вузла - сліпота.