ІЗОСОРБІДУ ДИНІТРАТ (ISOSORBIDI DINITRAS, ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 87-33-2 C6H8N2O8

USPDDN: 1,4:3,6-диангідро-D-глюцитол динітрат.
HSDB, RTECS: 1,4:3,6-диангідросорбітол 2,5-динітрат.

Mm = 236,14 Да. Точка плавлення — 70 °С; log P (октанол-вода) = 1,31; розчинність в воді — 550 мг/л при температурі 25 °С. Білий кристалічний порошок без запаху, практично нерозчинний у воді, добре розчинний в ацетоні, спирті, ефірі.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

антиангінальна, антиішемічна, гіпотензивна дія; антиангінальний засіб, вазодилататор, що впливає переважно на венозні судини, розслаблює також артерії; за рахунок цього зменшується венозне повернення до серця; у такий спосіб знижуються шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об’єм (переднавантаження); дія на артерії, а при вищих дозах на артеріоли, призводить до зниження системного судинного опору (післянавантаження), що, в свою чергу, зменшує роботу серця; вплив як на переднавантаження, так і на післянавантаження призводить до подальшого зменшення потреби серця в кисні; спричиняє перерозподіл кровотоку до субендокардіальних відділів серця, якщо коронарна циркуляція частково утруднена атеросклеротичними ураженнями; останній ефект пояснюється селективною дилатацією великих коронарних судин; дилатація колатеральних артерій, викликана нітратами, може поліпшувати перфузію ішемізованих ділянок; у пацієнтів із застійною СН нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої та при навантаженні; при ІХС підвищує толерантність до фізичного навантаження, розслабляє мускулатуру бронхів, а також м’язів ШКТ, жовчовидільного та сечовидільного трактів; діє як донор оксиду азоту (NО), що призводить до розслаблення непосмугованих м’язів судин шляхом стимуляції гуанілілциклази та наступного збільшення концентрації циклічного гуанозилмонофосфату; останній вважається медіатором розслаблення.

ПОКАЗАННЯ

профілактика та довготривале лікування стенокардії; симптоматичне лікування нестабільної стенокардії додатково до стандартної терапії, довготривала терапія вазоспастичної стенокардії (стенокардії Принцметала); г. лівошлуночкова СН різної етіології (слабкість серцевого м’яза з порушенням функції лівого шлуночка); г. ІМ.

ЗАСТОСУВАННЯ

в/в терапію розпочинають з дози 1-2 мг/год; потім дозу доводять до індивідуальних потреб, максимальна доза 8-10 мг/год, пацієнтам із СН можуть знадобитися вищі дози — до 10 мг/год — 50 мг/год, для в/в введення застосовують тільки розведений препарат; для припинення нападу стенокардії або перед фізичним чи емоційним навантаженням, що може спричинити напад, упорснути аерозоль у ротову порожнину 1-3 рази з інтервалом між упорскуваннями 30 секунд; разову дозу (до 3 упорскувань) для припинення нападу стенокардії можна збільшувати лише за рекомендацією лікаря; при г. ІМ або г. СН починають з 1-3 упорскувань, у разі відсутності ефекту протягом 5 хв можна зробити ще одне впорскування; якщо і в наступні 10 хв поліпшення не спостерігається, можна повторити застосування аерозолю під ретельним контролем АТ; табл. прол. дії за відсутності інших рекомендацій застосовувати незалежно від прийому їжі по 20 мг 2 р/добу; другу/наступну дозу приймати не раніше, ніж через 6-8 год після першої дози; при підвищеній потребі в нітропрепаратах денну дозу можна збільшити до 20 мг 3 р/добу з інтервалом 6 год; табл. прол. дії — по 40 мг 1 р/добу, другу/наступну дозу приймати не раніше, ніж через 6-8 год після першої дози; при підвищеній потребі в нітропрепаратах денну дозу можна збільшити до 40 мг 2 р/добу; табл. прол. дії по 60 мг — по 1 табл. 1 р/добу; при підвищеній потребі в нітропрепаратах денну дозу можна збільшити до 1 табл. 2 р/добу; лікування розпочинати з найменших доз, поволі збільшуючи дозу до необхідної; МДД — 120 мг; тривалість курсу лікування визначається індивідуально; прийом препарату не можна різко припиняти; табл. по 10 мг застосовують дорослим по 10-20 мг 3-4 р/добу, при недостатній ефективності можливе поступове збільшення дози до МДД-120 мг.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до препарату; г. судинна недостатність (шок, судинний колапс); кардіогений шок при неможливості корекції кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою відповідних заходів; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче ніж 90 мм рт. ст.); гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; констриктивний перикардит; тампонада серця; аортальний або мітральний стеноз; при г.ІМ з низьким тиском наповнення; при вираженій анемії; при травмах голови; при геморагічному інсульті та інших захворюваннях, що супроводжуються крововиливом у мозок; при гіповолемії; первинні легеневі захворювання (через ризик виникнення гіпоксемії, що може бути спричинена перерозподілом кровотоку у зони гіпервентиляції); токсичний набряк легенів; закритокутова глаукома; тяжкі порушення функції печінки та /або нирок; не можна застосовувати разом з інгібіторами фосфодіестерази (силденафіл, тадалафіл, варденафіл); під час терапії нітратами не можна застосовувати розчинний стимулятор гуанілатциклази — ріоцигуат; підвищений внутрішньочерепний тиск (у тому числі при черепномозковій травмі, геморагічному інсульті), оскільки венодилатація може призвести до його подальшого підвищення; гіпертиреоз; гіпотермія.

ПОБІЧНА ДІЯ

АР (гарячка, висипання на шкірі, кропив’янка, свербіж, тимчасова гіперемія обличчя та тулуба; ексфоліативний дерматит/с-м Стівенса-Джонсона, набряк Квінке; розширення судин шкіри з почервонінням, відчуття жару, діафорез, припливи, нудота, блювання; печія, запор, відчуття легкого печіння язика, сухість у роті, запаморочення, головний біль (нітратний головний біль), загальна слабкість, сонливість, нечіткість зору, тахікардія, артеріальна гіпотензія; ішемія мозку і колапс; ортостатична гіпотензія з рефлекторною тахікардією, симптоматичним серцебиттям та симптомами ішемії головного мозку (сонливість, запаморочення, слабкість, нечіткість зору); периферичні набряки, зазвичай у пацієнтів з лівошлуночковою недостатністю; пов’язані зі зниженням АТ загострення/збільшення частоти нападів стенокардії, блідість шкірних покривів; колапс, асоційований з брадикардією, порушеннями серцевого ритму та синкопальним станом, альвеолярна гіповентиляція з подальшою гіпоксемією і ризиком розвитку гіпоксії/ІМ у пацієнтів з ІХС, метгемоглобінемія, ізосорбід динітрат-індукована гемолітична анемія, розвиток толерантності до ізосорбіту динітрату, а також перехресної толерантності по відношенню до інших нітратів, крововилив у гіпофіз, закритокутова глаукома, зорові галюцинації, звуження поля зору, значне збільшення рівня реніну та альдостерону у плазмі крові.

Дата додавання: 18.05.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko