є синтетичним 17b-естрадіолом, хімічно і біологічно ідентичний ендогенному людському естрадіолу; компенсує знижені рівні естрогенів у жінок у період менопаузи, полегшуючи в такий спосіб симптоми менопаузи; естрогени запобігають втраті кісткової маси, що виникає у період менопаузи або після оваріоектомії; трансдермальне застосування естрадіолу сумісно з медроксипрогестерону ацетатом сприяє зниженню рівня загального холестерину без зміни показників холестерин-ЛПВЩ; ефективність для корекції зниження щільності кісткової тканини у постменопаузальному періоді така ж, як і при застосуванні p/os естрогенних препаратів.
замісна гормональна терапія для лікування проявів та симптомів недостатності естрогену у жінок після природної менопаузи або штучної (оваріектомії) (припливи, нічна пітливість, трофічні розлади сечостатевого тракту, атрофічні вульвовагініти, диспареунія, нетримання сечі, психічних розладів, порушення сну, астенія); профілактика постменопаузального остеопорозу, коли інші лікарські засоби для профілактики остеопорозу протипоказані або непридатні, досвід лікування жінок віком від 65 років обмежений.
табл.: 2 мг щодня, після 3 тижнів прийому необхідно зробити перерву щонайменше на 1 тиждень з метою уникнення значної гіперплазії ендометрія; у пацієнток, яким не проводили гістеректомію, лікування комбінувати з прийомом монопрогестагену, показаним для такої клінічної ситуації, протягом щонайменше 12-14 днів на місяць або протягом 28-денного циклу; рекомендується застосовувати 1 пластир з інтервалом у 3-4 дні (у середньому 2 р/тиждень), якщо після 3 міс застосування пластиру симптоми дефіциту естрогенів не усуваються, дозу можна підвищити, але максимальна доза не має перевищувати 100 мкг/добу, розпочати застосування пластиру можна у будь-який час, але пацієнткам, які переходять з циклічної терапії, розпочати застосування препарату на наступний день після закінчення попередньої схеми лікування, для профілактики постменопаузального остеопорозу у жінок пластир застосовують у дозі 50 мкг/добу (1 пластир з інтервалом у 3-4 дні); звичайною початковою дозою трансдермального гелю є 1 г 1р/добу, що відповідає 1 мг естрадіолу; тривалість застосування і дози підбирає лікар, з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнтки, залежно від клінічного стану, після 2-3-х циклів дозу можна коригувати - 0,5-1,5 г/добу, що відповідає 0,5-1,5 мг естрадіолу/добу; у пацієнток з інтактною маткою необхідно комбінувати гель з терапією прогестагенами з інтервалом в 1 місяць, використовуючи, наприклад, медроксипрогестерону ацетат, норетиндрон, норетиндронацетат або дидрогестерон тривалістю не менше 12-14 днів; доза гелю наноситься 1 р/добу на шкіру стегон або нижньої частини тулуба, регулярно змінюючи місце нанесення, площа нанесення дорівнює за розміром 1-2 долоням; гель не наносити на молочні залози, обличчя, геніталії, а також на ділянки шкіри з подразненням.
рак молочної залози (діагностований, підозрюваний або в анамнезі), діагностовані або підозрювані естрогензалежні злоякісні пухлини (рак ендометрія), вагінальні кровотечі нез’ясованої етіології, гіперплазія ендометрія, що не лікувалася, тромбоемболічні захворювання вен, наявні або в анамнезі (тромбоз глибоких вен (ТГВ), емболія легеневої артерії), високий ризик розвитку венозного або артеріального тромбозу, виявлене підвищене згортання крові (дефіцит протеїну С, протеїну S або антитромбіну), г. тромбоемболія артерій, наявна або в анамнезі (стенокардія, ІМ), г. захворювання печінки, наявні або в анамнезі (до нормалізації лабораторних показників функцій печінки), підвищена чутливість до діючої речовини або до будь- якої з допоміжних речовин, порфірія, тяжкі захворювання печінки, пухлини печінки (доброякісні або злоякісні) нині або в минулому, тяжка гіпертригліцеридемія, наявність в анамнезі ідіопатичної жовтяниці, підозрювана вагітність.
доброякісні, злоякісні та невизначені новоутворення (включаючи кісти та поліпи), доброякісні пухлини молочної залози та ендометрія, міома; загострення спадкового ангіоневротичного набряку; набряк, підвищення апетиту, гіперхолестеринемія; депресія, нервозність, сонливість, зміни лібідо і настрою, тривожність, безсоння, апатія, емоційна лабільність, порушення концентрації уваги, ейфорія, збудження; головний біль, запаморочення, мігрень, парестезії, тремор; порушення зору, сухість очей; припливи, посилене серцебиття, підвищення АТ, тромбоемболія вен, порушення мозкового кровообігу, поверхневий флебіт, пурпура; утруднене дихання, нежить; нудота, блювання, шлункові коліки, метеоризм, запор, біль у животі, здуття живота, диспепсія, діарея, ректальні симптоми; порушення функції печінки та відтоку жовчі (утворення каменів у жовчному міхурі), холестатична жовтяниця; акне, облисіння, сухість шкіри, висип, контактний дерматит, екзема, зміни нігтьової пластини, вузлуваті зміни шкіри, гірсутизм; суглобові симптоми, м’язові судоми; збільшення частоти позивів та частоти сечовипускання; нетримання сечі, цистит, знебарвлення сечі, гематурія; чутливість/біль/напруження у молочних залозах, проривні кровотечі або кров’янисті виділення, вагінальні виділення, вульварні/вагінальні симптоми, менструальні розлади, збільшення молочних залоз, гіперплазія ендометрія; подразнення, свербіж у місці нанесення, біль, гіпергідроз, втома, відхилення лабораторних показників від норми, астенія, гіпертермія, грипозні симптоми, нездужання; кропив’янка, анафілактоїдні реакції, підвищена чутливість (включаючи анафілактичні реакції та ангіоедему); зміна толерантності до вуглеводів; загострення епілепсії; розратованість, хорея; непереносимість контактних лінз; тахікардія, емболія, втрата свідомості, відчуття тяжкості у ногах, варикозне розширення вен; підвищення рівня ферментів печінки, жовчокам’яна хвороба, порушення функції жовчного міхура; реакції у місці застосування, включаючи місцеві кровотечі, синці, пекучість, запалення, папули, припухлість, везикули, еритема, зміна кольору шкіри, пігментація, алопеція, некроз шкіри, мультиформна еритема, вузлувата еритема і геморагічний висип, хлоазма або меланоз, судинна пурпура, генералізована екзантема; артралгія, міастенія, біль у кінцівках; біль у горлі; дизурія, інфекційні захворювання сечовидільних шляхів; спазми матки; посилення секреції з шийки матки, новоутворення шийки матки, патології матки, маткові/вагінальні кровотечі, включаючи кровомазання, біль у тазовій ділянці, сухість піхви, рак молочних залоз, кіста яєчника, фіброкістозні захворювання молочних залоз, кіста молочних залоз, відхилення від норми показників цитологічного мазка, опущення матки; лейоміома матки, утворення кіст поза трубами, ендоцервікальні поліпи, галакторея; дисменорея, виділення з молочних залоз; дорсалгія, зміна маси тіла (збільшення або зменшення); затримка води чи солей в організмі; АР; при застосуванні деяких видів терапії естрогенами- прогестагенами повідомлялося про наступні побічні реакції: естроген залежні злоякісні та доброякісні новоутворення (рак ендометрія, новоутворення у печінці); венозна тромбоемболія (глибокий венозний тромбоз, венозний тромбоз органів малого таза та легенева емболія); інсульт; ІМ; деменція; сухість очей; зміни складу слізної плівки; поява або загострення флебітів; ектропіон; носові кровотечі; порфірія; екзема; подібні до циститу симптоми, збільшення розміру міоми матки; ерозії шийки матки; можливий розвиток деменції у віці після 65 років.