ДЕНОСУМАБ (DENOSUMAB) Діюча речовина
моноклональне антитіло людини (IgG2), мішенню для якого є RANKL, з
яким препарат зв’язується з високою афінністю та специфічністю, запобігаючи активації його рецептора RANK на поверхні прекурсорів остеокластів та остеокластів. Запобігання взаємодії RANKL/RANK пригнічує утворення остеокластів, погіршує їх функціонування та життєздатність, таким чином зменшуючи резорбцію як трубчастих, так і губчастих кісток. Швидко зменшує рівень кісткового ремоделювання, досягаючи найнижчого рівня сироваткового маркера резорбції кісток - С-телопептидів колагену 1 типу (CTX) (85% зменшення) - через 3 дні та утримується протягом усього інтервалу між дозами. В кінці кожного періоду після введення дози препарату ефект зниження рівня CTX був частково послаблений: з максимального зниження більш ніж на 87% до зниження приблизно більш ніж на 45% (у діапазоні від 45 до 80%), що відображає зворотність ефектів деносумабу відносно ремоделювання кісткової тканини після зниження сироваткового рівня препарату.
остеопороз у жінок постменопаузального періоду з підвищеним ризиком виникнення переломів (хребців, переломів нехребцевої локалізації та переломів стегна); лікування втрати кісткової маси у чоловіків зі збільшеним ризиком виникнення переломів хребців, які отримують гормоносупресивну терапію у зв’язку з раком передміхурової залози; гігантоклітинна пухлина кісток, попередження кісткових подій (патологічний перелом, опромінення кісток, компресія спинного мозку або хірургічне втручання на кістках) у дорослих пацієнтів із метастатичним ураженням кісток солідними пухлинами.
р-н д/ін’єк. (60 мг/мл) - п/ш ін’єкція 60 мг 1 р/6 міс.; р-н д/ін’єк. (70 мг/мл) - п/ш ін’єкція 120 мг 1 раз кожні 4 тижні, що вводиться у стегно, живіт або зовнішню поверхню плеча, пацієнти як доповнення повинні отримувати препарати та харчові добавки, що містять кальцій та вітамін D; при гігантоклітинній пухлині кісток додатково призначають по 120 мг на 8 та 15 дні лікування.
гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату; гіпокальціємія; ураження після стоматологічних або хірургічних втручань в ротовій порожнині, що не загоюються.
інфекції сечовидільної системи, інфекції верхніх відділів дихальної системи, дивертикуліт, целюліт, інфекції вуха, гіпокальціємія, ішіас, катаракта, запор, висипання, екзема, включаючи дерматит, алергічний дерматит, атопічний дерматит та контактний дерматит, біль у кінцівках, остеонекроз щелепи, атипові переломи стегна, р-ції гіперчутливості (висипання, кропив’янка, припухлість обличчя, еритема), випадки тяжкої симптоматичної гіпокальціємії.