КЛАРИТРОМІЦИН (CLARITHROMYCINUM) Діюча речовина
напівсинтетичний а/б групи макролідів; антибактеріальна дія визначається його зв’язуванням з 5OS-рибосомальною субодиницею чутливих бактерій і пригніченням біосинтезу білка; виявляє високу ефективність проти широкого спектра аеробних та анаеробних Гр (+) та Гр (-) м/о, у т. ч. госпітальних штамів; активний відносно аеробних Гр (+) м/о: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробних Гр (-) м/о: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhаlis, Neisseria gonorrhоeae, Legionella pneumophila; інших м/о: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR); мікобактерій: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium сomplex (MAC), які включають Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare; β-лактамази м/о не впливають на ефективність кларитроміцину; більшість метицилін- та оксацилінрезистентних штамів стафілококів не чутливі до кларитроміцину.
лікування інфекцій, спричинених чутливими до кларитроміцину м/о: інфекції ВДШ: носоглотки (тонзиліт, фарингіт), придаткових пазух носа; інфекції НДШ (бронхіт, г. крупозна пневмонія та первинна атипова пневмонія); інфекції шкіри та м’яких тканин (імпетиго, фолікуліт, еризипелоїд, фурункульоз, інфіковані рани, бешиха); г. та хр. одонтогенні інфекції; дисеміновані або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare; локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum або Mycobacterium kansasiі, зокрема у ВІЛ- інфікованих пацієнтів (пор. ліофіл. для р-ну для інф.); ерадикація H. pylori у пацієнтів з виразкою ДПК при пригніченні секреції соляної к-ти (табл., вкриті п/о); г. середній отит (гранули для р/оs суспензії).
р/оs та парентерально (тільки в/в інфузійно); у р/оs рекомендована доза для дорослих та дітей віком від 12 років становить 250 мг кожні 12 год., при більш тяжких інфекціях - 500 мг кожні 12 год., тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості інфікування та становить 6-14 днів; для лікування одонтогенних інфекцій: рекомендована доза - 250 мг кожні 12 год. протягом 5 днів; для пацієнтів із мікобактеріальною інфекцією: початкова доза для дорослих - 500 мг 2 р/день, якщо протягом 3-4 тижнів не спостерігається покращення клінічних ознак або бактеріологічних показників, дозу підвищити до 1000 мг 2 р/день, лікування дисемінованих інфекцій, спричинених МАК, у хворих на СНІД продовжується стільки, скільки триває клінічна та мікробіологічна ефективність кларитроміцину, можна застосовувати у комплексі з іншими АБЗ; ерадикація H. pylori у пацієнтів із виразкою ДПК (дорослі): потрійна терапія (7-10 днів) - по 500 мг 2 р/день + амоксицилін 1000 мг 2 р/день + омепразол 20 мг/день 7-10 днів; потрійна терапія (10 днів) - по 500 мг 2 р/день + ланзопразол 30 мг 2 р/день + амоксицилін 1000 мг 2 р/день упродовж 10 днів; подвійна терапія (14 днів) - по 500 мг 3 р/день + омепразол 40 мг 1 р/день р/оs упродовж 14 днів, далі омепразол 20 мг або 40 мг 1 р/день р/оs упродовж наступних 14 днів; подвійна терапія (14 днів) - 500 мг 3 р/день + ланзопразол 60 мг 1 р/день р/оs упродовж 14 днів; у формі р/оs суспенз. рекомендована доза для лікування немікобактеріальних інфекцій у немолят та дітей від 6 міс. до 12 років - 7,5 мг/кг 2 р/добу, максимальна доза - 500 мг 2 р/добу, тривалість лікування - 5-10 днів залежно від виду збудника та тяжкості перебігу захворювання; рекомендована доза для лікування мікобактеріальних інфекцій у дітей - 7,5-15 мг/кг 2 р/добу, лікування продовжують доки спостерігається клінічна ефективність від застосування кларитроміцину (може бути потрібним додавання інших АБЗ); в/в інфузійно для пацієнтів від 12 років середня доза становить 500 мг 2 р/день з інтервалом 12 год; для лікування хворих з локалізованими і дисемінованими мікобактеріальними інфекціями, що спричинені M.аvium, M.intracellulare M.chelonae, M.fortuitum, M.kansasii рекомендована доза для дорослих 1 г/добу у вигляді 2 інфузій; лікування 2-5 днів залежно від тяжкості стану, а потім переходять на р/оs прийом.
підвищена чутливість до макролідних а/б та до інших компонентів ЛЗ; одночасне застосування з: астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином, алкалоїдами ріжків (ерготамін, дигідроерготамін), інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статини), що значною мірою метаболізуються CYP3A4 (ловастатин або симвастатин); з р/оs мідазоламом; вроджене або встановлене набуте подовження інтервалу QT або шлуночкові серцеві аритмії в анамнезі, включаючи torsades de pointes; гіпокаліємія; тяжка печінкова недостатність та супутня ниркова недостатність; одночасне застосування кларитроміцину (та інших сильних інгібіторів CYP3A4) з колхіцином, з тикагрелором або ранолазином; кліренс креатиніну менше 30 мл/хв (оскільки ця форма не дає змоги зменшити дозу нижче 500 мг/день).
целюліт, кандидоз, гастроентерит, інфекція, вагінальна інфекція; лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитемія, еозинофілія; анафілактоїдні реакції, гіперчутливість; анорексія, зниження апетиту; безсоння, тривожність, нервозність; дисгевзія (порушення смакової чутливості), головний біль, спотворення смаку, втрата свідомості, дискінезія, запаморочення, сонливість, тремор, судоми, агевзія (втрата смакової чутливості), паросмія, аносмія, парестезія; вертиго, погіршення слуху, дзвін у вухах, втрата слуху; зупинка серця, фібриляція передсердь, подовження інтервалу QT, екстасистоли, відчуття серцебиття; вазодилатація; БА, носова кровотеча, емболія судин легенів; діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у животі, езофагіт, ГЕРХ, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм; відхилення від норми функціональних тестів печінки, холестаз, гепатит, підвищення рівня АЛТ, АСТ, ГГТ; висипання, гіпергідроз, бульозний дерматит, свербіж, кропив’янка, макуло-папульозний висип; м’язові спазми, скелетно-м’язова ригідність, міалгія; підвищення креатиніну крові, підвищення сечовини крові; флебіт, біль, запалення у місці введення, нездужання, лихоманка, астенія, біль у грудях, озноб, стомленість; зміна співвідношення альбумін-глобулін, підвищення рівня ЛФ, ЛДГ; частота невідома: псевдомембранозний коліт, бешихове запалення; агранулоцитоз, тромбоцитопенія; анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк; гіпоглікемія; психози, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, кошмарні сновидіння, манія; torsades de pointes, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків; крововилив; г. панкреатит, зміна кольору язика чи зубів; печінкова недостатність, гепатоцелюлярна жовтяниця; с-м Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, медикаментозна шкірна реакція, що супроводжується еозинофілією та системними проявами (DRESS), акне, хвороба Шенлейна - Геноха; рабдоміоліз, міопатія; ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит; підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення, збільшення протромбінового часу, зміна кольору сечі.