КЛОМІПРАМІН

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 303-49-1 C19H23ClN2

RTECS: 3-хлоро-5-(3-(диметиламіно)пропіл)-10,11-дигідро-5H-дибенз(b,f)азепін; або монохлориміпрамін.

Mm = 314,86 Да. Точка плавлення — 189,5 °С; log P (октанол-вода) = 5,19; розчинність в воді — 0,294 мг/л при температурі 25 °С. Кломіпрамін (у формі гідрохлориду) — білий або майже білий кристалічний порошок, вільнорозчинний в воді, метанолі, метиленхлориді, нерозчинний в етиловому ефірі і гексані.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

лікувальна дія здійснюється за рахунок здатності інгібувати зворотне нейрональне захоплення норадреналіну і серотоніну (5-НТ), найважливішим є пригнічення зворотного захоплення серотоніну; властивий широкий спектр інших фармакологічних дій: α1-адренолітична, антихолінергічна, антигістамінна та антисеротонінергічна (блокада 5-НТ-рецепторів); впливає на депресивний с-м та його типові прояви (психомоторну загальмованість, пригнічений настрій і тривожність); клінічний ефект відмічається через 2 — 3 тижні лікування; має специфічний вплив при обсесивно-компульсивних розладах; дія при хр. больових с-мах, зумовлених або не зумовлених соматичними захворюваннями, пов’язана з полегшенням передачі нервового імпульсу, опосередкованої серотоніном і норадреналіном.

ПОКАЗАННЯ

дорослим, депресивні стани різної етіології, з різною симптоматикою: ендогенні, реактивні, невротичні, органічні, замасковані, інволюційні форми депресії; депресія у хворих на шизофренію і психопатії; депресивні с-ми, що виникають у пацієнтів літнього віку; депресивні стани, зумовлені хр. больовим с-мом або хр. соматичними захворюваннями, депресивні порушення настрою реактивної, невротичної або психопатичної природи; обсесивно-компульсивні с-ми; фобії і панічні розлади (напади); катаплексія, що супроводжує нарколепсію; хр. больовий с-м (специфічний больовий с-м при раку, нейропатичний та ідіопатичний больові с-ми).

ЗАСТОСУВАННЯ

внутрішньо p/os, в/м та в/в краплинно; дозу підбирають індивідуально, з урахуванням стану пацієнта; внутрішньо p/os: дорослі з депресією, обсесивно-компульсивними с-ми і фобіями: початкова доза — 25 мг 2-3 р/день; потім протягом 1-го тижня лікування дозу поступово підвищують на 25 мг через кожні кілька днів (залежно від переносимості) до досягнення добової дози 100-150 мг/день, МДД — 250 мг, підтримуюча доза — 50-100 мг/день; панічні розлади, агорафобія: початкова доза — 10 мг/день, залежно від переносимості дозу підвищують до 25-100 мг/добу, іноді — до 150 мг, не припиняти лікування протягом 6 місяців, підтримуючу дозу протягом цього періоду повільно знижувати; катаплексія, що супроводжує нарколепсію: добова доза — 25-75 мг/день; хр. больові с-ми: дозу підбирати індивідуально, з урахуванням супутнього прийому аналгетичних ЛЗ; внутрішньо p/os: підліткам з обсесивно-компульсивними с-ми: з обережністю підвищувати дозу, клінічні дані щодо короткострокової терапії у підлітків та дітей віком від 10 років обмежені, початкова доза — 25 мг/добу зі збільшенням в індивідуальному порядку до 3 мг/кг або 100 мг протягом перших 2 тижнів, дозу можна збільшити протягом наступних кількох тижнів до 3 мг/кг або 200 мг; парентеральну форму призначають лише дорослим, в/м: початкова доза 25-50 мг, потім щоденно підвищують дозу на 25 мг до досягнення добової дози 100-150 мг; після поліпшення стану, кількість ін’єк. поступово зменшують, замінюючи їх підтримуючою терапією, p/os формами; в/в крап.: початкова доза 50-75 мг 1 р/день, тривалість інфузії — 1,5-3 год; якщо досягнено чіткого покращання стану пацієнта, лікування за допомогою інфузій продовжувати ще протягом 3- 5 днів, потім для підтримання досягнутого ефекту переходять на p/os прийом, що містить 25 мг.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до кломіпраміну або будь-яких інших інгредієнтів ЛЗ, перехресна підвищена чутливість до трициклічних антидепресантів групи дибензазепіну; комбінації з антиаритмічними ЛЗ (хінідин та пропафенон, які є потужними інгібіторами CYP2D6), з трициклічними антидепресантами; одночасне застосування інгібіторів МАО (моклобемід, лінезолід), а також період менше 14 днів до і після їх застосування; нещодавно перенесений ІМ; уроджений с-м подовженого інтервалу QT; г. інтоксикація депресантами ЦНС (снодійні, аналгетики або психотропні ЛЗ) або алкоголем; г. затримка сечі; г. делірій; нелікована закритокутова глаукома; гіпертофія простати з остаточною затримкою сечі; пілоростеноз; паралітична кишкова непрохідность.

ПОБІЧНА ДІЯ

запаморочення, транзиторна втомлюваність, занепокоєння, підвищення апетиту, розгубленість, дезорієнтація, галюцинації, відчуття тривоги, збудження, порушення сну, маніакальний/ гіпоманіакальний стан, агресивність, порушення пам’яті, деперсоналізація, посилення депресії, порушення концентрації уваги, безсоння, нічні кошмари, позіхання, активація симптомів психозу; запаморочення, тремор, головний біль, міоклонус, делірій, порушення мовлення, парестезії, м’язова слабкість, підвищення тонусу м’язів, судоми, атаксія, зміни на електроенцефалограмі, гіперпірексія, екстрапірамідні симптоми (дискінезія), медикаментозна гарячка, нейролептичний злоякісний с-м; синусова тахікардія, відчуття серцебиття, клінічно незначущі зміни на ЕКГ (інтервалу ST/Т зубця) у пацієнтів, які не мають захворювань серця, аритмії, підвищення АТ, порушення вн.серцевої провідності (розширення комплексу QRS, збільшення інтервалу QT, зміни інтервалу PQ, блокада ніжок пучка Гіса), двонаправлена шлуночкова тахікардія, ортостатична гіпотензія; сухість у роті, запор, нудота, блювання, дискомфорт у животі, діарея, зниження/ втрата апетиту, дисгевзія; підвищення рівня трансаміназ у крові, гепатит з/без жовтяниці; алергічні дерматити (висипання, кропив’янка), фотосенсибілізація, свербіж; випадіння волосся; затримка сечі, затримка рідини в організмі; порушення лібідо/потенції, еректильна дисфункція, галакторея, збільшення грудних залоз; сухість у роті, підвищена пітливість, порушення сечовиділення, припливи, мідріаз, с-м неадекватної секреції антидіуретичного гормону; збільшення маси тіла; алергічний альвеоліт (пневмоніт) з/без еозинофілії, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи артеріальну гіпотензію; лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, пурпура; порушення акомодації, нечіткість зору, глаукома; дзвін у вухах; підвищений ризик переломів кісток; р-н д/ін’єк.: місцеві реакції після в/в ін’єк. (тромбофлебіт, лімфангіт, відчуття жару, шкірні АР), набряки (місцеві/загальні); частота невідома — серотоніновий с-м, екстрапірамідні симптоми (акатизія, пізня дискінезія), рабдоміоліз.

Дата додавання: 23.05.2018 р.

Торговельні найменування

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій