КЛОНІДИН (CLONIDINUM)5 препаратів
антигіпертензивний засіб, який діє на рівні нейрогуморальної регуляції судинного тонусу; після проходження через гематоенцефалічний бар’єр клонідин селективно стимулює a2-адренорецептори ядер судинорухового центру довгастого мозку, за рахунок чого гальмує симпатичну імпульсацію з ЦНС, спричиняючи вазодилатацію та зниження АТ; зниження симпатичної активності супроводжується зниженням рівня катехоламінів (особливо норадреналіну) в плазмі крові та сечі, хоча клонідин не чинить прямої дії на синтез катехоламінів, а пригнічує вивільнення норадреналіну з нервових закінчень завдяки механізму негативного зворотного зв’язку внаслідок стимуляції центральних α2-адренорецепторів; клонідин є агоністом імідазолінових рецепторів; застосування клонідину призводить до зниження ЧСС, систолічного та діастолічного АТ, а також загального периферичного опору судин; клонідин проявляє седативний та помірний аналгезивний ефект; за рахунок центральної дії спроможний усувати соматовегетативні прояви опіатної та алкогольної абстиненції; знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення секреції та поліпшення відтоку водянистої вологи ока; тривале застосування супроводжується затримкою рідини в організмі.
гіпертонічний криз (за винятком гіпертонічного кризу при феохромоцитомі); рідко - лікування АГ (у складі комплексної терапії), абстинентний с-м при опіоїдній наркоманії (у складі комплексної терапії).
дорослим внутрішньо, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі; дозу слід підбирати суворо індивідуально; артеріальна гіпертензія: початкова доза становить 75 мкг (застосовують препарати клонідину іншого дозування) 2 р/добу; при необхідності дозу поступово збільшують за вказівкою лікаря до ефективної терапевтичної дози, яка у середньому становить 150 мкг 2-3 р/добу; разові дози клонідину, які перевищують 300 мкг, допустимо призначати лише у виняткових випадках і, якщо можливо, в умовах стаціонару; тривалість лікування лікар визначає індивідуально, залежно від перебігу хвороби, клінічної ефективності і переносимості препарату; гіпертонічний криз: по 150-300 мкг сублінгвально (за відсутності вираженої сухості у роті); абстинентний с-м: призначають в умовах стаціонару у добовій дозі 300-750 мкг, розділеній на 4-6 прийомів, при щоденному контролі АТ і частоти пульсу; р-н д/ін’ єкцій призначають тільки дорослим в умовах стаціонару для лікування гіпертоничного кризу в/в, в/м або п/ш, для запобігання ортостатичним явищам пацієнт повинен перебувати у положенні лежачи під час ін’єкції та протягом не менше 2 год після неї, при в/в введенні розводять 0,5-1,5 мл (0,05-0,15 мг) 0,01 % р-ну в 10-20 мл 0,9 % р-ну натрію хлориду і вводять струминно повільно - протягом 3-5 хв під суворим контролем за АТ, у тяжких випадках і тільки в умовах стаціонару можливі 3-4 введення на добу, в/м та п/ш вводять 0,5-1,5 мл (0,05-0,15 мг) нерозведеного р-ну, вища разова доза - 0,15 мг, добова - 0,6 мг (розподілена на 4 введення).
підвищена індивідуальна чутливість до клонідину або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату; артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, порушення AV-провідності (AV-блокада II і III ступеня), виражена брадикардія, с-м слабкості синусного вузла, тяжка ІХС, нещодавній ІМ, порушення мозкового кровообігу, виражений атеросклероз судин головного мозку, тяжкі порушення периферичного кровообігу, облітеруючі захворювання периферичних артерій (у т.ч. с-м Рейно), депресивні стани (у тому числі в анамнезі), одночасне застосування трициклічних антидепресантів, виражені порушення функції нирок, прийом алкоголю; дитячий вік до 18 років.
підвищена стомлюваність, сонливість, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, тривожність, нервозність, депресія, яскраві або кошмарні сновидіння, запаморочення, астенія, тимчасові стани сплутаності свідомості, порушення сприйняття, галюцинації, делірій, головний біль, парестезії, тремор, розлади сну, у т.ч. безсоння; брадикардія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, застійна СН, зміни ЕКГ (блокада синусового вузла, вузлова брадикардія, високий ступінь AV-блокади, аритмії), пальпітація, синкопе; про випадки синусової брадикардії та AV-блокади повідомлялося як при супутньому застосуванні серцевих глікозидів, так і без них, с-м Рейно (блідість, похолодніння кінцівок); сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, запор, зниження шлункової секреції, анорексія, абдомінальний біль, псевдообструкція товстого кишечнику, біль у слинних залозах, у т.ч. навколовушній залозі, паротит, помірні транзиторні порушення функціональних тестів печінки, гепатит; блідість/гіперемія шкіри, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, алопеція; періодичні судоми литкових м’язів, міалгії, артралгії; реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж; при сублінгвальному застосуванні (при гіпертонічному кризі) - набряк слизових оболонок, утруднення дихання; сухість слизової оболонки носа, порушення дихання; розлади акомодації, нечіткість зору, зменшення сльозовиділення, сухість очей, відчуття печіння в очах; тромбоцитопенія, транзиторне підвищення рівня глюкози, креатифосфокінази в сироватці крові, затримка іонів натрію і води, що проявляється набряками нижніх кінцівок, збільшенням маси тіла, закладеність носа, ніктурія, затримка сечовипускання, еректильна дисфункція, гінекомастія у чоловіків, гарячка, відчуття нездужання, слабо позитивна проба Кумбса, підвищення чутливості до алкоголю; при раптовій відміні - с-м відміни (різке підвищення АТ, нервозність, головний біль, нудота).