ЦИТАРАБІН (CYTARABINUM) Діюча речовина
антибластичний засіб, що пригнічує синтез ДНК; також має антивірусні та імуносупресорні властивості; основною дією - пригнічення синтезу дезоксицитидину (як антиметаболіт, що залежить від клітинного циклу, він пригнічує синтез ДНК під час S-фази мітозу), хоча пригнічення цитидилових кіназ та включення сполуки до нуклеїнових кислот можуть також відігравати роль у цитостатичній та цитотоксичній дії; завдяки своїй цитотоксичній дії викликає, дозозалежне руйнування клітин у проліферуючих тканинах.
досягнення та підтримка ремісії при г. нелімфобластних лейкозах у дорослих та дітей; г. лімфоцитарний лейкоз, хр.мієлобластний лейкоз (бластний криз); профілактика, лікування лейкозного менінгіту інтратекально у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими препаратами (метотрексат, гідрокортизон); монотерапія або у комбінації з іншими антинеопластичними засобами, кращі результати зазвичай досягаються при комплексному лікуванні; лейкоз з високим ризиком ускладнень, рефрактерний лейкоз та рецидив г. лейкозу незалежно від супутнього застосування протипухлинних хіміотерапевтичних засобів високими дозами препарату; у складі комбінованої терапії (LSA2L2) неходжкінських лімфом у дітей.
застосовувати у комбінації з іншими цитотоксичними засобами, використовуючи різні схемами дозування; можна вводити шляхом в/в інфузії або ін’єкції, п/ш (дозволяється вводити лише р-н з концентрацією 20 мг/мл) або інтратекально; стандартна доза для п/ш - 20-100 мг/м2 поверхні тіла залежно від показань та режиму дозування; дозування для дорослих, індукція ремісії при тривалому застосуванні: рекомендована доза для болюсної ін’єкції - 2 мг/кг маси тіла на добу протягом 10 днів; у разі відсутності терапевтичного ефекту та появи ознак токсичності дозу можна збільшити до 4 мг/кг маси тіла на добу, застосування такої дози можна продовжувати до появи терапевтичної відповіді або ознак токсичності; дозу 0,5-1 мг/кг маси тіла на добу можна вводити шляхом інфузії протягом не більше 24 год.; ч/з 10 днів дозу можна збільшити максимум до 2 мг/кг маси тіла на добу та застосовувати до появи ознак токсичності або до досягнення ремісії. Переривчаста терапія: в/в протягом 5 днів поспіль у дозах 3-5 мг/кг маси тіла на добу, лікування повторюють після перерви, що триває 2 - 9 днів; такий режим лікування слід продовжувати до появи ознак токсичності або досягнення ремісії; стандартну дозу можна поступово збільшити, якщо немає ознак токсичності і не спостерігається ремісія за умов стандартного режиму дозування. Ремісію, що була досягнута із застосуванням цитарабіну та/або інших препаратів, можна підтримувати, застосовуючи 1-2 в/в або п/ш введення на тиждень у дозі 1 мг/кг маси тіла. При хіміотерапії високими дозами вводять із розрахунку 2-3 г/м2 поверхні тіла шляхом в/в інфузії тривалістю 1-3 год. кожні 12 год. протягом 1-6 днів. Застосування у вигляді монотерапії шляхом інтратекального введення або у комбінації з метотрексатом (15 мг/м2) та гідрокортизоном (15 мг/м2) залежить від конкретного випадку; дози цитарабіну, що застосовують при монотерапії з інтратекальним введенням, знаходяться у межах від 5 до 75 мг/м2 і зазвичай становлять 30 мг/м2 кожні 4 дні, поки показники спинномозкової рідини не досягнуть норми (з наступним додатковим лікуванням). Терапія неходжкінських лімфом- застосовують різні схеми лікування, залежно від стадії захворювання і гістологічного типу пухлини.
гіперчутливість до препарату; медикаментозне пригнічення діяльності кісткового мозку (за умов оцінки ризику та очікуваної користі); вагітність, лактація; розчинник, що містить бензиловий спирт як консервант, не можна використовувати для відновлення ліофілізату у таких випадках: в/в лікування високими дозами, інтратекальне лікування і лікування немовлят, лікування дітей віком до 3 років.
пневмонія, сепсис, запалення п/ш клітковини у місці ін’єкції; лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, мегалобластоз, ретикулоцитопенія; анафілаксія, алергічний набряк; анорексія; нейротоксичність, неврит, запаморочення, головний біль; кон’юнктивіт; перикардит; тромбофлебіт; ускладнене дихання, біль у горлі; панкреатит, утворення виразок у стравоході, біль у животі, діарея, езофагіт, нудота, блювання, запалення або покриття виразками слизової оболонки порожнини рота або анальної ділянки; печінкова дисфункція, жовтяниця; виразки шкіри, алопеція, висипання, свербіж, кропив’янка; порушення функції нирок, затримка сечовиділення; біль у грудях, гарячка; при інтратекальному введенні - параплегії; некротична лейкоенцефалопатія; ізольована нейротоксична дія; втрата зору; інфекції вірусні, бактеріальні, грибкові, паразитичні або сапрофітні інфекції будь-якої локалізації.