БЕТАМЕТАЗОН (BETAMETHASONUM, БЕТАМЕТАЗОН)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 378-44-9 C22H29FO5

USPDDN, HSDB, RTECS, MESH: прегна-1,4-диєн-3,20-дион, 9-флуоро-11,17,21-тригідрокси-16-метил-, (11β,16β)-.
USPDDN, RTECS: 9-флуоро-11-β,17,21-тригідрокси-16-β-метилпрегна-1,4-диєн-3,20-дион.
RTECS: 16-β-метил-1,4-прегнадиєн-9-α-флуоро-11-β,17-α,21-триол-3,20-дион.
NLM: кортикостерон, 1-дегідро-9-флуоро-17-гидрокси-16β-метил-; або преднизолон, 9-флуоро-16β-метил-.

Mm = 392,47 Да. Точка плавлення — 232 °С; log P (октанол-вода) = 1,94; розчинність в воді — 66,5 мг/л при температурі 25 °С. Білий або кремово-білий порошок без запаху, слаборозчинний в воді, легкорозчинний в ацетоні, помірно — в етиловому спирті і хлороформі.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

має виражену протизапальну, протиалергічну, імуносупресивну дію; впливає на метаболізм вуглеводів, протеїнів та ліпідів. Дія на запальний та імунний процеси: зменшення імуноактивних клітин на рівні осередку запалення, зменшення вазодилатації, стабілізація лізосомальних мембран, пригнічення фагоцитозу, зменшення продукування простагландинів та споріднених сполук; протизапальна дія майже у 25 разів більша за дію гідрокортизону та у 8-10 разів більша за дію преднізолону. Дія на метаболізм вуглеводів та протеїнів: стимулює білковий катаболізм; у печінці звільнені амінокислоти перетворюються на глюкозу та глікоген ч/з процес гліконеогенезу; абсорбція глюкози в периферійні тканини зменшується, що призводить до гіперглікемії та глюкозурії. Дія на метаболізм ліпідів: ліполітична дія, дія на ліпогенез.

ПОКАЗАННЯ

дерматологічні хвороби: атопічний дерматит (монетоподібна екзема), нейродерміти, контактний дерматит, виражений сонячний дерматит, кропив’янка, червоний плоский лишай, інсулінова ліподистрофія, гніздова алопеція, дискоїдний еритематозний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна пухирчатка, герпетичний дерматит, кістозні вугри; ревматичні хвороби: РА, остеоартрит, бурсит, тендосиновіїт, тендиніт, перитендиніт, анкілозивний спондиліт, епікондиліт, радикуліт, кокцидинія, ішіас, люмбаго, кривошия, гангліозна кіста, екзостоз, фасциїт, г.подагричний артрит, синовіальні кісти, х-ба Мортона, запалення кубовидної кістки, захворювання стоп, бурсит на тлі твердої мозолі, шпори, тугорухливість великого пальця стопи; алергічні стани: БА, астматичний статус, сінна гарячка, тяжкий алергічний бронхіт, сезонний та аперіодичний алергічний риніт, ангіоневротичний набряк, контактний дерматит, атопічний дерматит, сироваткова хвороба, реакції гіперчутливості на медичні препарати або укуси комах; колагенові хвороби: системний червоний вовчак, склеродермія, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт; онкологічні захворювання: паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; г.лейкоз у дітей; інші захворювання: адреногенітальний с-ром, виразковий коліт, хвороба Крона, спру; патологічні зміни крові, які потребують проведення терапії ГКС, нефрит, нефротичний с-ром; первинна та вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов’язковому одночасному введенні мінералокортикоїдів).

ЗАСТОСУВАННЯ

р-н можна вводити в/в, в/м, внутрішньосуглобово, у місця ураження та у м’які тканини; дози та режими дозування визначаються індивідуально, залежно від особливостей захворювання, тяжкості і ефективності проведеного лікування, початкова доза для дорослих — до 8 мг/добу, у менш тяжких випадках можливе застосування у менших дозах, при необхідності початкові разові дози можуть бути збільшені; для дітей початкова в/м доза — 20-125 мкг/кг/добу, дозування для дітей молодшого і старшого віку слід встановлювати за тими ж принципами, що й для дорослих (надаючи перевагу чіткому дотриманню доз, що вказані для віку та маси тіла); для в/в крап. введення вводять з 0,9% р-ном натрію хлориду або глюкози; при набряку головного мозку пацієнтам у стані коми середня разова доза становить 2-4 мг 4 р/добу; при перших ознаках і діагнозі г. або відстроченого відторгнення ниркового алотрансплантанту вводять в/в крап., початкова доза бетаметазону — 60 мг протягом перших 24 год.; допологова профілактика респіраторного дистрес-синдрому у недоношених новонароджених: при стимуляції пологової діяльності до 32 тижнів вагітності або при неминучості передчасних пологів до 32 тижнів вагітності внаслідок акушерських ускладнень рекомендується протягом 24-48 годин, які передують передбачуваному розродженню, вводити в/м по 4-6 мг бетаметазону кожні 12 год. (2-4 дози)., необхідно, щоб лікування було розпочато принаймні за 24 год. (краще за 48-72 год.) до розродження; для профілактики трансфузійних ускладнень вводять 1 або 2 мл (4-8 мг) в/в (безпосередньо перед переливанням крові); субкон’юнктивально вводять, як правило, 0,5 мл препарату (2 мг бетаметазону); суспензію д/ін’єк. рекомендується вводити в/м за необхідності системного надходження; безпосередньо в уражену м’яку тканину або у вигляді внутрішньосуглобових та періартикулярних ін’єкцій при артритах; у вигляді внутрішньошкірних ін’єкцій при різноманітних захворюваннях шкіри; у вигляді місцевих ін’єкцій в осередок ураження при деяких захворюваннях стопи, суспензія не призначена для в/в або п/ш введення; початкова в/м доза препарату — 1-2 мл: при тяжких станах (червоний вовчак та астматичний статус), які потребують екстрених заходів, початкова доза препарату може становити 2 мл; при різноманітних дерматологічних захворюваннях достатньо 1 мл; при захворюваннях дихальної системи дія препарату розпочинається протягом декількох год. після в/м ін’єкції препарату; при БА, сінній гарячці, алергічному бронхіті та алергічному риніті суттєве поліпшення стану досягається після введення 1-2 мл препарату; при г. та хр. бурситах доза для в/м введення — 1-2 мл; місцеве застосування: при г. бурситах — введення 1-2 мл у синовіальну сумку, лікування хр. бурситу проводять меншими дозами препарату після купірування г. нападу хвороби; при ревматоїдному поліартриті та остеоартриті внутрішньосуглобово вводять 0,5-2 мл, тривалість терапевтичної дії препарату значно варіює і може становити 4 і більше тижнів, рекомендовані дози препарату при введенні у великі суглоби — 1-2 мл; у середні — 0,5-1 мл; у малі — 0,25-0,5 мл; у разі дерматологічних захворювань вводять внутрішньошкірно безпосередньо в осередок ураження (0,2 мл/см2 ); рекомендовані разові дози при захворюванні ніг (з інтервалами між уведеннями 1 тижд.): при твердому мозолі — 0,25-0,5 мл; при шпорі — 0,5 мл; при тугорухливості великого пальця стопи — 0,5 мл; при варусному малому пальці стопи — 0,5 мл; при синовіальній кісті — від 0,25 до 0,5 мл; при тендосиновіїті — 0,5 мл; при запаленні кубовидної кістки — 0,5 мл; при г. подагричному артриті — від 0,5 до 1 мл, для введення рекомендують застосовувати туберкуліновий шприц з голкою, яка має діаметр приблизно 1 мм.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до бетаметазону або до інших ГКС; системні мікози; в/м введення пацієнтам із ідіопатичною тромбоцитопенічною пурпурою.

ПОБІЧНА ДІЯ

затримка натрію в організмі, втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, збільшення виведення кальцію; затримка рідини в організмі, застійна СН у хворих, схильних до цього захворюванн; артеріальна гіпертензія; м’язова слабкість, міопатія, зменшення м’язової маси; посилення симптомів міастенії; остеопороз; компресійні переломи хребців; асептичний некроз голівок стегнової та плечової кісток; патологічні переломи довгих кісток; сухожилкова грижа; суглобова нестабільність (ч/з повторні внутрішньосуглобові ін’єкції); гикавка; пептична виразка з можливими перфорацією та кровотечею; панкреатит; метеоризм; виразковий езофагіт; погіршене загоєння ран; атрофія шкіри; тонка ламка шкіра; петехії та екхімози; еритема обличчя; пітливість, шкірні реакції (алергічний дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк); пригнічені реакції на шкірні тести; судоми; підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком дисків зорових нервів (псевдопухлина головного мозку) зазвичай після лікування; запаморочення; головний біль; порушення менструального циклу; розвиток кушингоїдного стану з гірсутизмом, стриями та акне; пригнічення росту плоду та дітей; вторинна адренокортикальна та гіпофізарна недостатність, особливо під час стресу — при травмі, хірургічному втручанні або захворюванні; знижена толерантність до вуглеводів; маніфестація латентного діабету; збільшена потреба в інсуліні та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ при діабеті; субкапсулярна задня катаракта; підвищений внутрішньоочний тиск; глаукома; екзофтальм; від’ємний азотистий баланс у зв’язку з білковим катаболізмом; ліпоматоз, включаючи середостінний ліпоматоз і епідуральний ліпоматоз, який може викликати неврологічні ускладнення; збільшення ваги; ейфорія; психоемоційна нестабільність; тяжка депресія до появи відвертих психотичних р-цій; зміни особистості; дратівливість; безсоння; анафілактоїдні р-ції або реакціїгіперчутливості та гіпотензивні або шокоподібні р-ції; поодинокі випадки сліпоти, пов’язані з терапією у місці ураження у ділянці обличчя та голови, порушення пігментації, шкірна та підшкірна атрофія, стерильні абсцеси, постін’єкційне запалення (після в/суглобового введення) та артропатія по типу Шарко.

Дата додавання: 17.07.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko