БЕНЗИЛПЕНІЦИЛІН (BENZYLPENICILLINUM, БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 61-33-6 C16H18N2O4S

USPDDN: (2S,5R,6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-(2-фенілацетамідо)-4-тиа-1-азабіцикло(3.2.0)гептан-2-карбоксилова кислота.
MESH: (2S-(2α,5α,6β))-3,3-диметил-7-оксо-6-((фенілацетил)аміно)-4-тиа-1-азабіцикло(3.2.0)гептан-2-карбоксилова кислота.
RTECS: бензил-6-амінопеніцилінова кислота.
HSDB, RTECS: фенілацетамідопеніциланова кислота.

Mm = 334,4 Да. рКа = 2,74; log P (октанол-вода) = 1,83; розчинність в воді — 210 мг/л при температурі 25 °С. Бензилпеницилін (у формі натрієвої або калієвої солі) — білий помірно гігроскопічний дрібнокристалічний гіркий на смак порошок. Легко руйнується при дії кислот, лугів і окисників, при нагріванні у водних розчинах, а також при дії пеніцилінази. Повільно руйнується при зберіганні в розчинах при кімнатній температурі.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

чинить б/ц дію на чутливі м/о шляхом пригнічення біосинтезу клітинної стінки; спектр дії бензилпеніциліну поширюється на стрептококи груп А, В, С, G, Н, L та М, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, ентерококи, пеніциліназонепродукуючі штами стафілококів, а також Neisseriae, коринебактерії, Bacillus anthracis, актиноміцети, Pasteurella multocida, різновиди спірохет, наприклад Leptospira, Тrероnеmа, Borrelia та інші спірохети, а також численні м/о (пептококи, пептострептококи, фузобактерії, клостридії); у високих концентраціях активний щодо інших Гр (-) м/о (Escherichia coli, Proteus mirabilis, сальмонел, шигел, Enterobacter aerogenes та Alcaligenes faecalis).

ПОКАЗАННЯ

інфекційні захворювання, спричинені пеніцилінчутливими м/о: сепсис, ранові інфекції та інфекції шкіри, дифтерія (як додаток до антитоксину), пневмонія, емпієма, еризипелоїд, перикардит, бактеріальний ендокардит, медіастеніт, перитоніт, менінгіт, абсцеси мозку, артрит, остеомієліт, інфекції статевих шляхів, спричинені фузобактеріями, а також при специфічних інфекціях: сибірка, інфекції, спричинені клостридіями, включаючи правець, лістеріоз, пастерельоз, пропасницю, спричинену укусами щурів, фузоспірохетоз, актиномікоз; лікування ускладнень, спричинених гонореєю та сифілісом, бореліоз Лайма після першої стадії захворювання.

ЗАСТОСУВАННЯ

в/в, в/м. Для приготування р-ну використовують тільки воду для ін’єкцій. Перед введенням провести попередню в/шу пробу на переносимість. Недоношені та діти до 2-х тижнів — звичайна доза (в/м, в/в) — 0,03-0,1 млн МО/кг/добу 2 введення, висока доза (в/в) — 0,2-0,5 млн МО/кг/добу 2 введення; діти від 2-х до 4-х тижнів — звичайна доза (в/м, в/в) — 0,03-0,1 млн МО/кг/добу 3-4 введення, висока доза (в/в) — 0,2-0,5 млн МО/кг/добу 3-4 введення; діти від 1 міс. до 12 років — звичайна доза (в/м, в/в) — 0,03-0,1 млн МО/кг/добу 4-6 введення, висока доза (в/в) — 0,1-0,5 млн МО/кг/добу 4-6 введення; дорослі та діти від 12 років — звичайна доза (в/м, в/в) -1-5 млн МО/добу 4-6 введення, висока доза (в/в) — 10-40 млн МО/добу 4-6 введення. Бактеріальний ендокардит: дорослі-10-80 млн МО/добу в/в + аміноглікозиди; менінгіт: дорослі-20-30 млн МО/добу, діти-12 млн МО/добу, щоб запобігти судомам та р-ції Яриша-Герксгеймера; отруєння блідою поганкою: 0,5-10 млн МО/кг/добу; бореліоз Лайма: дорослі- в/в 20-30 млн МО/ добу; діти- в/в 0,5 млн МО/кг/добу 14 днів. Внутрішньоплеврально-до 0,2 млн МО (5 000 МО/мл розчинника); внутрішньосуглобово-до 0,1 млн МО (25 000 МО/мл розчинника);інтралюмбально-дорослі:не більше 10 000-20 000 МО; діти 6-12 років: 8 000 МО; діти віком 1-6 років-5 000 МО; діти 1-23 місяці:2 500 МО.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість бензилпеніциліну або до інших β-лактамних а/б (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів); новонароджені, матері яких мають підвищену чутливість до а/б групи пеніцилінів; епілепсія (при інтралюмбальному введенні), тяжкі АР або БА в анамнезі.

ПОБІЧНА ДІЯ

еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія, порушення зсідання крові, позитивний результат при проведенні тесту Кумбса; АР (кропив’янка, мультиформна еритема, ексфоліативний чи контактний дерматит, ангіоневротичний набряк), гарячка, біль у суглобах, анафілактичні або анафілактоїдні реакції (БА, тромбоцитопенічна пурпура, симптоми з боку ШКТ); судоми у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок, епілепсією, менінгітом, набряком головного мозку або при використанні апарату для екстракорпорального кровообігу); нейротоксичні реакції (гіперрефлексія, міоклонічні посмикування); кома, симптоми менінгізму, парестезії; порушення балансу електролітів, підвищення рівня азоту у сироватці крові; стоматит, глосит, забарвлення язика у чорний колір, нудота, блювання, діарея; гепатит, застій жовчі; інтерстиціальний нефрит, нефропатія, альбумінурія, циліндрурія, гематурія, олігурія або анурія; реакції у місці введення — при в/в введенні розвиток флебіту/тромбофлебіту, тяжкі місцеві реакції при в/м введенні немовлятам; розвиток вторинних суперінфекцій, спричинених резистентними м/о; кандидоз; реакція Яриша-Герксгеймера; реакції гіперчутливості (свербіж, ларингоспазм, бронхоспазм, гіпотензія, васкулярний колапс); сироваткова хвороба; застійна СН;пемфігоїд.

Дата додавання: 17.07.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko