ЗОЛЕДРОНОВА КИСЛОТА (ACIDUM ZOLEDRONICUM) Діюча речовина

належить до бісфосфонатів, що специфічним чином діють на кісткову тканину; є одним із найпотужніших інгібіторів остеокластичної кісткової резорбції; селективна дія базується на високій спорідненості з мінералізованою кістковою тканиною; інгібує кісткову резорбцію без негативного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кісток; крім інгібіції остеокластичної кісткової резорбції, чинить пряму протипухлинну дію на культивовані клітини мієломи та раку молочної залози людини завдяки інгібіції проліферації клітин та індукції апоптозу, що вказує на те, що золедронова к-та може мати антиметастатичні властивості. Інгібує остеобластну кісткову резорбцію, що зменшує ріст пухлини та має антиангіогенну і протибольову дію; інгібує остеобластну проліферацію, цитостатична дія, проапоптостатична дія на пухлинні клітини, синергічний цитостатичний ефект з іншими протипухлинними ліками, антиадгезивна та антиінвазивна дія.

профілактика симптомів, пов’язаних з ураженням кісткової тканини (патологічні переломи, компресія хребетного стовбура, ускладнення після хірургічних втручань і променевої терапії або гіперкальціємія, обумовлена злоякісною пухлиною), у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях; лікування гіперкальціємії, обумовленої злоякісною пухлиною.
Остеопороз у жінок у постменопаузному періоді та у чоловіків при підвищеному ризику переломів, включаючи осіб з недавнім низькотравматичним переломом стегна; остеопороз, пов’язаний з довгостроковою системною ГК терапією у жінок у постменопаузному періоді та у чоловіків при підвищеному ризику переломів; лікування кісткової хвороби Педжета у дорослих.

готовий розчин для інфузій вводять у вигляді одноразової в/в інфузії протягом щонайменше 15 хв. Для профілактики симптомів, пов’язаних з ураженням кісткової тканини, у пацієнтів зіі злоякісними новоутвореннями на пізніх ст. дорослим рекомендована доза 4 мг кожні 3-4 тижні; пацієнтам також необхідне щоденне призначення препаратів кальцію р/os у дозі 500 мг і 400 МО вітаміну D на добу; рішення про лікування пацієнтів має враховувати, що початок ефекту від лікування настає ч/з 2-3 міс. Лікування гіперкальціємії, обумовленої злоякісною пухлиною дорослим рекомендована доза 4 мг у вигляді одноразової інфузії; перед введенням і під час введення препарату необхідно забезпечити достатню гідратацію пацієнта; лікування гіперкальціємії, обумовленої злоякісною пухлиною, у пацієнтів з тяжкими порушеннями ф-ції нирок, після ретельної оцінки ризику застосування препарату та очікуваної користі; клінічний досвід застосування препарату пацієнтам із рівнем креатиніну в сироватці крові >400 мкмоль/л, або >4,5 мг/дл, відсутній; пацієнтам з гіперкальціємією, обумовленою злоякісною пухлиною, з рівнем креатиніну в сироватці крові <400 мкмоль/л, або <4,5 мг/дл, корекція дози не потрібна; профілактика симптомів, пов’язаних з ураженням кісткової тканини, у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях: на початку лікування препаратом пацієнтів з множинною мієломою або метастатичним ураженням кісток внаслідок солідної пухлини слід визначити рівень креатиніну в сироватці крові і кліренс креатиніну; рекомендована доза препарату пацієнтам з початковим рівнем кліренсу креатиніну (мл/хв.) >60 складає 4 мг; 50-60 мл/хв - 3,5 мг; 40-49 мл/хв - 3,3 мг; 30-39 мл/хв - 3 мг; після початку терапії рівень креатиніну в сироватці крові слід вимірювати перед введенням кожної дози, у разі порушення ф-ції нирок лікування слід відмінити; терапію слід відновлювати у тій же дозі, що й до переривання лікування.
Постменопаузний остеопороз, остеопороз у чоловіків, остеопороз, пов’язаний з довгостроковою системною ГК терапією: рекомендована доза - 1 в/в інфузія 5 мг на рік; оптимальна тривалість лікування остеопорозу бісфосфонатами не встановлена; необхідність продовження лікування періодично переглядати, оцінцюючи користь і ризик індивідуально для кожного пацієнта, особливо після 5 або більше років застосування препарату; пацієнтам з недавнім низькотравматичним переломом стегна рекомендується введення ч/з 2 або більше тижнів після операції з приводу перелому стегна, пацієнтам з недавнім низькотравматичним переломом стегна перед першим введенням рекомендується застосування вітаміну D в ударній дозі від 50000 до 125000 МО p/os або в/м; лікування хвороби Педжета: рекомендована доза - 1 в/в інфузія 5 мг; повторне лікування хвороби Педжета: після початку лікування спостерігається тривалий період ремісії у пацієнтів, які відповідають на лікування, повторне лікування включає додаткову в/в інфузію 5 мг пацієнтам, які мали рецидив, з інтервалом 1 рік або довше після початку лікування; інфузії проводять за умови адекватної гідратації, особливо пацієнтів літнього віку та пацієнтів, які отримують діуретики, рекомендується адекватний прийом кальцію і вітаміну D, пацієнти з хворобою Педжета потребують застосування кальцію додатково, принаймні 500 мг елементарного кальцію 2 р/добу протягом щонайменше 10 діб після введення к-ти золендронової.

гіперчутливість до золедронової к-ти, інших бісфосфонатів або будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу ЛЗ; вагітність, період годування груддю.

біль у кістках, міалгія, артралгія, генералізований біль, м’язові судоми, остеонекроз щелепи, головний біль, нудота, блювання, анорексія; гарячка, грипоподібний стан (включаючи стомленість, озноб, нездужання і припливи), гіпофосфатемія, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, гіпокальціємія, кон’юнктивіти, помутніння зору, склерит, запалення очниці, увеїт, діарея, закреп, абдомінальний біль, диспепсія, стоматити, сухість у роті; ниркові порушення, ГНН, гематурія, протеїнурія, р-ції у місці ін’єкції, астенія, периферичний набряк, біль у грудях, збільшення маси тіла, реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк, анафілактичні р-ції/шок, кропив’янка, артрити, набряки суглобів як симптоми гострофазової реакції, гіпомагніємія, гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпернатріємія, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія; парестезії, запаморочення, смакові розлади, гіпостезія, гіперстезія, тремор, сонливість, епілептичні напади, заціпеніння, тетанія (вторинний до гіпокальціємії), диспное, кашель, бронхоконстрикція, інтерстиціальна хвороба легенів, свербіж, висипання, підвищена пітливість, АГ, фібриляція передсердь; артеріальна гіпотензія, що спричинює синкопе та циркуляторний колапс, брадикардія, аритмія, занепокоєність, розлади сну, сплутаність свідомості.