АМІСУЛЬПРИД (AMISULPRIDUM, АМИСУЛЬПРИД)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 71675-85-9 C17H27N3O4S

USPDDN: 4-аміно-N-((1-етил-2-піролідиніл)метил)-5-(етилсульфоніл)-o-анізамід.
NLM: 4-аміно-N-((1-етил-2-піролідиніл)метил)-5-(етилсульфоніл)-2-анізамід.
RTECS: 4-аміно-N-((1-етил-2-піролідиніл)метил)-5-(етилсульфоніл)-2-метоксибензамід.

Mm = 369,49 Да; точка плавлення — 126–127 °С; рКа = 9,37; log P (октанол-вода) = 1,1; розчинність в воді — 543 мг/л при температурі 25 °С.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

антипсихотичний ЛЗ, належить до класу заміщених бензамідів; селективно і превалююче спорідненний з рецепторами D2 і D3 лімбічної системи; не має спорідненості з рецепторами серотоніну, гістаміну, з адренергічними і холінергічними рецепторами; блокує переважно дофамінергічні нейрони мезолімбічної системи порівняно з такими ж нейронами стріатної системи, ця специфічна спорідненість пояснює перевагу антипсихотичних ефектів амісульприду над його екстрапірамідними ефектами; у низьких дозах переважно блокує пресинаптичні дофамінергічні D2 і D3-рецептори, що пояснює його дію на негативні с-ми шизофренії.

ПОКАЗАННЯ

лікування шизофренії.

ЗАСТОСУВАННЯ

внутрішньо p/os; якщо добова доза не перевищує 400 мг — приймати 1 р/добу; дозу понад 400 мг розподілити на 2 прийоми; г. психотичні епізоди: початкова доза 400 — 800 мг/добу, МДД — не більше 1200 мг; підтримуючу дозу встановити індивідуально, на рівні мінімально ефективних доз; переважно негативні епізоди 50-300 мг/добу, оптимальна доза — 100 мг/добу.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до амісульприду або до іншого компонента ЛЗ; діагностована або підозрювана феохромоцитома; виявлені або запідозрені пролактинзалежні пухлини (пролактин-секретуюча аденома гіпофіза та рак грудної залози); одночасне застосування із леводопою; комбінація з ЛЗ, які можуть спричинити torsade de pointes; одночасне застосування з мехітазином, циталопрамом, есциталопрамом, неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголіном, хінаголідом); для р-ну д/перор. застосування — дитячий вік до 15 років; годування груддю.

ПОБІЧНА ДІЯ

екстрапірамідні с-ми (тремор, ригідність, гіпертонус, посилена салівація, акатизія, гіпокінезія, дискінезія), г. дистонія (спастична кривошия, окулогірний криз, тризм); сонливість або безсоння, тривожність, ажитація, фригідність; пізня дискінезія, судоми; запор, нудота, блювання, сухість у роті; гіперглікемія; артеріальна гіпотензія, брадикардія; збільшення маси тіла; підвищення рівнів ензимів печінки (трансаміназ), підвищення рівня пролактину (клінічні с-ми: галакторея, аменорея, гінекомастія, біль у грудях, порушення ерекції); АР; злоякісний нейролептичний с-м; подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії (torsades de pointes) і шлуночкова тахікардія, які можуть призвести до фібриляції шлуночків і зупинки серця; частота невідома: лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз; гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія; сплутаність свідомості; венозна тромбоемболія, у т. ч. емболія легеневої артерії; ангіоневротичний набряк, кропив’янка; с-м відміни у новонароджених.

Дата додавання: 22.05.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Developed by Maxim Levchenko