АЛОПУРИНОЛ (ALLOPURINOLUM, АЛЛОПУРИНОЛ)

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

CAS №: 315-30-0 C5H4N4O

USPDDN, RTECS: 1,5-дигідро-4H-піразоло(3,4-d)піримідин-4-он.
USPDDN, HSDB: 1H-піразоло(3,4-d)піримідин-4-ол.
HSDB, RTECS: 4′-гідроксипіразолол(3,4-d)піримідин.

Mm = 136,11 Да. Білий або білий з кремовим відтінком дрібнокристалічний порошок, практично нерозчинний у воді і спирті. Точка плавлення — 355 °С; log P (октанол-вода) = -0,55; розчинність в воді — 569 мг/л при температурі 25 °С.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

алопуринол та його метаболіт оксипуринол порушують синтез сечової к-ти, мають уростатичні властивості, які здатні пригнічувати фермент ксантиноксидазу, що каталізує окиснення гіпоксантину до ксантину і ксантину до сечової к-ти, що призводить до зменшення к-ції сечової к-ти і сприяє розчиненню уратів.

ПОКАЗАННЯ

для дорослих: гіперурикемія (що не контролюються дієтою, з рівнями сечової к-ти в сироватці крові в межах 535 мкмоль/л (9 мг/100 мл) і вище); захворювання, викликані підвищенням рівня сечової к-ти в крові, особливо при подагрі уратній нефропатії та уратній сечокам’яній хворобі; вторинна гіперурикемія різної етіології; первинна та вторинна гіперурикемія при різних гемобластозах (г. лейкозі, хр. мієлолейкозі, лімфосаркомі); дітям та підліткам з масою тіла ≥ 15 кг та ≥ 45 кг застосовують по 100 мг та по 300 мг при вторинній гіперурикемії різного походження; уратній нефропатії, внаслідок лікування лейкемії; вродженій ферментативній недостатності (с-м Леша-Ніхана (частковий або повний дефіцит гіпоксантин-гуанін- фосфорибозилтрансферази) та дефіцит аденін-фосфорибозилтрансферази).

ЗАСТОСУВАННЯ

внутрішньо р/оs; добову дозу визначають індивідуально залежно від рівня сечової к-ти в сироватці крові; для зменшення ризику виникнення побічних р-цій лікування розпочинати з 100 мг 1 р/добу і підвищувати тільки, якщо рівень сечової к-ти в сироватці крові знижується недостатньо; дорослим рекомендовані наступні режими дозування: при легких станах 100-200 мг/добу; при помірно тяжких станах — 300-600 мг/добу; при тяжких станах: 700-900 мг/добу; якщо добова доза перевищує 300 мг, її розподілити на декілька прийомів, максимальна разова доза — 300 мг; при розрахунку дози препарату на масу тіла застосовувати дози 2-10 мг/кг маси тіла/добу; для дітей та підлітків з масою тіла ≥ 15 кг та ≥ 45 кг добова доза становить 10 мг/кг розподілена на 3 прийоми, МДД — 400 мг.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до алопуринолу або інших компонентів препарату; тяжкі порушення ф-цій печінки або нирок (КлКр<2 мл/хв); при КлКр<20 мл/хв алопуринол по 300 мг не застосовують.

ПОБІЧНА ДІЯ

реактивні напади подагри; р-ції гіперчутливості,с-м Стівенса- Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; алопеція, фурункульоз, набряк Квінке, знебарвлення волосся; шкірні р-ції (пурпуроподібне, макулопапульозне, скваматозне, ексфоліативне висипання), кропив’янка; р-ції гіперчутливості уповільненого типу, що супроводжуються лихоманкою, шкірними висипаннями, васкулітом, лімфадонопатією, псевдолімфомою, артралгією, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією, відхиленням від норми показників функціональних проб печінки (оборотне підвищення трансаміназ і ЛФ); г. холангіт, ксантинові камені, анафілактичний шок; порушення ф-ції печінки, гепатит(некроз печінки, грануломатозний гепатит); нудота, блювання, діарея, гематемезис, стеаторея, стоматит; тяжке ушкодження кісткового мозку (тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія), зміни показників крові (лейкопенія, лейкоцитоз, гранулоцитоз та еозинофілія), істинна еритроцитарна аплазія, ангіоімунобластна лімфаденопатія; атаксія, периферичний неврит, порушення смакових відчуттів, кома, головний біль, нейропатія, параліч, запаморочення, сонливість, парестезія; стенокардія, брадикардія, АГ; ЦД, гіперліпідемія; депресія; гінекомастія, імпотенція, безпліддя; гематурія, уремія; катаракта, дегенерація сітківки, порушення зору; м’язовий біль; загальне нездужання, астенія, набряки.

Дата додавання: 01.06.2018 р. Версія для друку

Торговельні найменування

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій

Developed by Maxim Levchenko